要旨 脳梗塞の約23％が一過性脳虚血発作によって引き起こされる．活性酸素種産生による酸化ストレスの亢進は，脳虚血による神経障害を悪化させる要因の一つである．現在臨床適応されている抗酸化薬はエダラボンのみである．しかしながら，エダラボンは急性腎不全および肝障害などの重篤な副作用や治療可能時間域の短さが問題となっている．故に，一過性脳虚血発作に続く重篤な脳梗塞発症を予防するために新たな治療薬の開発が望まれる．本稿では，生体内で合成される抗酸化物質グルタチオン（GSH）に着目し，脳においてGSH 生合成を高める薬物の基礎および臨床研究結果と，われわれのGSH 経口投与による一過性脳虚血に伴う脳機能障害を改善効果について紹介する．