新規抗アレルギ-薬MY-5116の主要活性代謝物MY-1250のモルモット肺切片からのMediator遊離に対する作用

抄録

MY-5116(isoamyl 5, 6-dihydro-7, 8-dimethyl-4, 5-dioxo-4H-pyrano〔3, 2-c〕quinoline-2-carboxylate)の主要活性代謝物MY-1250(5, 6-dihydro-7, 8-dimethyl-4, 5-dioxo-4H-pyrano〔3, 2-c〕quinoline-2-carboxylic acid)のモルモット肺切片からのmediator遊離に及ぼす影響を検討した.雄性モルモットに抗BPO・BGGモルモット血清(7-day PCA抗体価1:2048)を受動感作した.7日後に肺切片を作製し, 抗原のBPO・BSAを添加して抗原抗体反応によるmediator遊離反応を惹起し, 上清中に遊離したmediatorのhistamineおよびSRS-Aをbioassay法で定量した.抗原と同時に作用させたMY-1250は10^<-7>g/ml以上で濃度に依存してhistamine遊離を有意に抑制し, そのIC_<50>は1.5×10^<-5>g/mlであった.また, MY-1250は10^<-8>g/ml以上でSRS-A遊離を有意に抑制し, そのIC_<50>は7.3×10^<-6>g/mlであった.DSCGはhistamineおよびSAS-A遊離を抑制しなかった.MY-1250と肺切片の5および60分間のpreincubationを行ったが, MY-1250のhistamine, およびSRS-A遊離の抑制作用には影響がなかった.