Sulfamethoxazole (SMX) 400mgとtrimethoprim (TMP) 80mgを含有する錠剤を6人の健康成人男子に空腹時投与し両薬剤の血中濃度および尿中排泄量を検索した。SMXおよびTMPともに血中濃度は, 内服後2-4時間で最高に達し, その値は2錠1回投与の場合はfree-SMXで平均50.2mcg/ml, TMPは平均1.9mcg/mlで, その後両者は20 : 1ないし40 : 1の濃度比を保ちつつ, ともに約9時間の半減期で漸減した。投与量に対する尿中排泄量は, 内服後はじめの24時間で, SMXは約60%, TMPは約50%が排泄された。一方, 投与後24時間以内における尿中のfree-SMXとTMPの濃度は, 血中濃度にくらべSMXは5-8倍, TMPは20倍前後の高い濃度であつた。
なお, 本研究で, TMPの血中濃度同時定量に用いたSCHWARZらの分光螢光光度法および微生物学的定量法は, その測定値が互いに近似し, 尿中濃度測定に用いた紫外部吸収法, NIMMO-SMITHの分光螢光光度法および微生物学的定量法による測定値間にもすぐれた相関性を認めた。
[この研究は, 塩野義製薬, 田辺製薬, 日本ロシユ3社の共同企画にもとついて実施されたものである。]
