新しく開発されたキノロン系合成抗菌薬pazufloxacin (PZFX) の抗菌力, 吸収・排泄・臨床効果を検討したところ, 以下のごとき成績を得た。
1) 抗菌力
PZFXの臨床分離6菌種, 150株に対する抗菌力を測定した。本剤のMIC90値はmethicillinsusceptibleStaphylococcus aureus (MSSA), 0.78μg/ml, methicillin-resistant S.aureus (MRSA), 3.13μg/ml, Escherichia coli, 0.10μg/ml, Klebsiella pneumoniae, 0.78μg/ml, Proteus mirabilis, 0.20μg/ml, Pseudomonas aeruginosa, 6.25μg/mlであった。
2) 吸収・排泄
健常成人3例にPZFXの200mgを食後, 単回使用時の最高血中濃度は服用0.5～3時間後に2.0～2.5μg/mlで, 1日3回7日間連続使用時の2.1～2.7μg/mlと差はなかった。唾液中には血中濃度にほぼ相応した移行性が認められたが, 汗液中への移行は血中濃度推移に比べてやや遅れる傾向にあった。
PZFX単回使用時の8時間までの尿中回収率は76.6～87.7%で高く, 連続使用においても蓄積性はなかった。
PZFXの血中濃度は緑茶またはミルクとともに服用するとCmaxがやや下がる傾向がみられたが, AUCおよび尿中排泄率には影響がみられなかった。
3) 臨床成績
対象は細菌性肺炎5例, 慢性気管支炎3例, 急性咽頭炎1例, 陳旧性肺結核の二次感染1例, 伝染性単核球症1例の計11例で臨床効果は判定不能の伝染性単核球症を除き, 9例が有効, 陳旧性肺結核の1例が無効で, 有効率は90%であった。細菌学的効果は細菌性肺炎2例よりS. aureus, 急性咽頭炎1例からStreptococcus pyogenesが分離されたがすべて除菌された。自他覚的副作用はなく, 本剤による臨床検査値異常値としてGOTの上昇が1例に認められた。
