新しい経口ペネム剤ritipenem acoxil (RIPM-AC) の体内薬物動態および臨床的有用性の検討を行い, 以下の成績を得た。
1. 薬物動態
本剤の体内動態検討のため, 健康成人男子志願者6名 (年齢20～22歳, 平均体重69.3kg) を対象としてRIPM-AC 200mg単回投与時の体内動態に及ぼすprobenecid併用による影響をcross-over法にて比較検討した。probenecid併用時の薬動力学的パラメーターは非併用時に比べT1/2が0.61時間から0.91時間に延長, Cmaxが1.88μg/mlから2.87μg/ml, AUCが2.55μg・h/mlから4.53μg・h/mlに増大しており, 一方, 腎クリアランスは139.7ml/minから32.6ml/mlnに減少した・以上の成績により, 本剤の腎排泄機序として, 糸球体濾過のほか尿細管分泌の関与が示唆された。
2. 臨床的検討
扁桃炎1例, 急性気管支炎2例, 肺炎4例の計7例にRIPM-ACを1回150～500mg1日3回4～14日間投与した。臨床効果は著効1例, 有効4例, やや有効1例, 無効1例であった。細菌学的効果は, 起炎菌が分離されず不明であった。副作用は認められなかった。臨床検査では1例にGOT, GPTの軽度上昇が認められた。
