健常成人男子ボランティアを対象として, 新規経口ペネム系抗生物質であるritipenem acoxil (RIPM-AC) の体内動態について検討した。なお, クロスオーバー法でcefotiam hexetil (CTMHE) の体内動態についても検討した。
健常成人男子ボランティアにRIPM-AC, CTM-HEともに200mg錠を単回投与し, クロスオーバー法で各薬剤の血漿中濃度, および尿中排浬を検討した。
最高血漿中濃度 (Cmax) は, ritipenem (RIPM) では2.09μg/ml, cefotiam (CTM) では2.85μg/mlを示した。また, RIPM, CTMの血漿中濃度半減期 (T1/2) は, それぞれ0.56h, 0.71h, 12時間までの血漿中濃度曲線下面積 (AUC0-12) はそれぞれ2.10μg・h/ml, 4.99μg・h/mlであった。浩性体の累積尿中排泄率は12時間までで, RIPM 11.3%, CTM38.9%であった。
