NM441の細菌学的検討

抄録

新規プロドラッグ型キノロン系合成抗菌薬NM441の活性本体であるNM394のStaphylococcus auaureus, methicillin-resistantS. aureus (MRSA), 高度耐性MRSA, coagulase-negative staphylococci (CNS), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumontae, Enterococczts faecalis, Enterococczcs faecium, Escherichta coliCS2 (R⁺), Klebsiella pneumoniae, Proteus mivabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Citrobacter freundii, Servatia marcescens, Enterobactei cloacae, Pseudomonas aerzrginosa (1987年分離), P. aeruginosa (1991年分離), Burkholderia cepacta, Stenotrophomonas maltophilin, Acinetobacter calcoaceticus, ampicillin-resistantHaemophilus influenzaeおよびBacteroides fragilisの21菌種10～66臨床分離株に対するMIC₉₀はそれぞれ25, 1.56, 100, 0.39, 0.39, 1.56, 1.56, 1.56, 0.2, 0.1, 0.1, 0.025, 0.2, 25, 0.39, 1.56, 0.39, 1.56, 1.56, 12.5, 6.25, 3.13, 0.05および25μg/mlであった。NM394は腸内細菌科の菌種を含む多くのグラム陰性菌に対して被検薬剤 (ofloxacin (OFLX), norfloxacin, ciprofloxacin, tosufloxacin, sparfloxacin (SPFX)) 中最も優れた抗菌力を示した。マウス培養マクロファージとの協力的食菌作用は比較的弱く, 1/2 MIC以上のNM394存在下においてのみE. coli細胞はよく食菌消化された。NM394のCHO-K1, HeLa, IMR-32細胞に対する細胞増殖抑制作用はOFLXより強く, SPFXと同程度であった。