Telithromycin小型製剤の既存製剤との同等性

抄録

経口ケトライド系抗歯薬であるtelithromycin (TEL) の既存製剤 (300mg錠) の服用性を改善する目的で, 体積を約75%に縮小した小型製剤を開発した。それに伴い両製剤の生物学的同等性を検討するため, 溶出試験ならびにヒトでの生物学的同等性試験を実施した。溶出試験では, 規定されたいずれの試験液においても, 既存製剤, 小型製剤とも15分以内に平均85%以上溶出し, ガイドラインにおける基準に適合したため, 両製剤の溶出挙動は同等と判定された。ヒト生物学的同等性試験 (600mg単回投与) では, 最高血漿中濃度 (C_max), 血漿中濃度一時間曲線下面積 (AUC_0-Z) の平均値の比 (小型製剤/既存製剤) がそれぞれ94.2%, 97.0%で, 両側90%信頼区間も生物学的同等の許容域である80～125%の範囲内であったことから, 同等と判定された。
以上の結果から, TEL小型製剤は既存製剤と生物学的に同等であることが確認された。