耳鼻咽喉科領域感染症に対するgarenoxacinの臨床効果と組織移行性試験

抄録

新規の経口デスフルオロキノロン系抗菌薬であるgarenoxacin mesilate hydrate (GRNX) 400mg単回投与時の耳鼻咽喉科領域の組織移行性 (薬物動態) および耳鼻咽喉科領域感染症患者を対象とするGRNX400mg1日1回投与における臨床効果を検討し, 以下の成績を得た。
1.組織移行性: GRNX単回投与2.5～3.5時間後の平均組織中薬物濃度は, 副鼻腔粘膜6.01μg/g, 中耳粘膜5.89μg/g, 口蓋扁桃組織9.44μg/gであり, 対血漿中薬物濃度比 (組織/血漿) は, 1.03～1.61であった。これらの組織中薬物濃度は, penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP) 等の耐性菌を含む耳鼻咽喉科領域感染症の起炎菌に対するGRNXのMIC⁹⁰ (0.2μg/mL) を上回る値であった。
2.臨床効果 (有効性): 投与終了時または中止時の有効率は, 全体で89.4%(101/113例) であった。疾患別の有効率は, 慢性副鼻腔炎の急性増悪92.0%(23/25例), 急性咽喉頭炎85.0%(17/20例), 急性扁桃炎95.2%(20/21例) および急性中耳炎と慢性中耳炎の急性増悪87.2%(41/47例) であった。
3.細菌学的効果: 投与終了時または中止時の起炎菌消失率は, 全体で978%(131/134株) であった。起炎菌別の消失率はStaphylococcus aureus94.1%(32/34株), S. pneumoniae 100%(20/20株), Haemophilus influenzae 100%(20/20株), Moraxella (Branhamella) catarrhalis 100%(14/14株) であった。また, 耐性菌の消失率はmethicillin-resistant S. aureus (MRSA) 2/3株PRSP5/5株penicillin-intermediateresistant S.pneumoniae (PISP) 3/3株, β-lactamase negative ampicillin-resistant H.influenzae (BLNAR) 100%(14/14株) であった。
4.安全性: 副作用発現率は17.4%(21/121例) であり, また, GRNXに特有な副作用はみられなかった。
以上の成績から, GRNXは耳鼻咽喉科領域感染症 (慢性副鼻腔炎の急性増悪, 急性咽喉頭炎, 急性扁桃炎, 急性中耳炎および慢性中耳炎の急性増悪) の治療において有用性の高い抗菌薬と考えられた。