薬物動態
Print ISSN : 0916-1139
[14C]Ureaの体内動態(第2報);非絶食ラットにおける吸収,分布,代謝,排泄
野村 成章松本 聡西村 由香笠井 英史南 博文寺内 嘉章藤井 敏彦
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2001 年 16 巻 6 号 p. 510-520

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抄録

非絶食下,[14C]ureaを主として2mg/kgの用量でラットに単回静脈内および経口投与後の吸収,分布,代謝,排泄について検討した.また,本体内動態を絶食下における体内動態と比較検討した.
1.血漿中放射能濃度は,投与経路および用量にかかわらずt1/2α2~3時間,t1/2β6~11時間で二相性に減少した.2~1000mg/kg経口投与後のCmaxおよびAUC0-∞は用量にほぼ比例しており,本用量範囲で線形性が示唆された.
2.血漿および各組織中放射能濃度は経口投与後30分ないし1時間で最高濃度に達し,腎臓中濃度が最も高く血漿中濃度の2.4倍であり,その他の組織中濃度は血漿とほぼ同程度かそれよりも低かった.以後,大部分の組織中濃度は血漿中濃度とほぼ平行して減少した.
3.経口投与後1時間における血漿中には未変化体のみが認められた.8時間では血漿中放射能の約70%が未変化体であったが,それ以外に抽出不可能な未知代謝物の存在が認められた.また,尿中には投与経路にかかわらず未変化体のみが認められた.
4.投与後96時間までの放射能排泄率は静脈内投与後では尿中に投与量の73.1%,糞中に1.6%,呼気中に20.9%であり,経口投与後ではそれぞれ54.0%,1.0%および42.9%であった.経口/静脈内投与後の尿中未変化体排泄率の比よりBAは約74%と推定された.
5.絶食下と非絶食下で比較した結果,食餌によりureaの代謝・分解が亢進し,血漿中動態および排泄動態が変動することが示唆された.

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© 日本薬物動態学会
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