ハイスループットスクリーニング（high throughput screening：HTS）は合成展開の種となるヒット化合物を効率的に見いだす手法として確立されているが，タンパク質との共有結合や化合物の凝集，アッセイ系におけるシグナル検出への干渉等に起因する偽陽性が結果の解釈を難しいものとしている．本稿ではイーライリリーのGaoらによるメチルトランスフェラーゼ（methyltransferase：MTase）阻害剤探索の事例を紹介し，偽陽性に惑わされずに真のヒット化合物を取得するための方法論について議論したい．
なお，本稿は下記の文献に基づいて，その研究成果を紹介するものである.
1) McGovern S. L. et al., J. Med. Chem., 45, 1712-1722 (2002).
2) Baell J. B. et al., J. Med. Chem., 53, 2719-2740 (2010).
3) Gao C. et al., ACS Med. Chem. Lett., 7, 156-161 (2016).
