ファルマシア
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新しいマクロライド骨格構築法を鍵とする(-)-callyspongiolideの不斉全合成
藤原 広一
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2018 年 54 巻 12 号 p. 1162

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抄録

マクロライド類は,特徴的な大員環ラクトン構造と興味深い生物活性から,創薬研究の標的として利用されている.大員環ラクトンの構築法には,適切な環化前駆体から,マクロラクトン化反応や分子内クロスカップリング,メタセシス反応などが一般的に用いられている.一方,その前駆体の合成には足がかりとなる官能基の導入に多段階を要する.最近Harranらは,位置選択的なsyn-β水素脱離と改良型Semmelhack環化反応を活用した高効率的なマクロライド骨格構築法を活用し,抗がん活性を示す(-)-callyspongiolide(1)の不斉全合成を達成したので本稿で紹介する.
なお,本稿は下記の文献に基づいて,その研究成果を紹介するものである.
1) Manoni F. et al., J. Am. Chem. Soc., 140, 1280-1284(2018).
2) Schreiber S. L., J. Am. Chem. Soc., 102, 6163-6165(1980).

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© 2018 The Pharmaceutical Society of Japan
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