ファルマシア
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C-NおよびC-C結合を切断して環状アミンの分子骨格を作り変える
山口 繭美
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2019 年 55 巻 7 号 p. 698

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抄録

創薬研究で網羅的に誘導体を合成するには,効率的に多様性を生み出す合成手法が必要である.合成終盤におけるC-H官能基化はその典型であるものの,既存の分子骨格そのものを改変することは難しい.こうした状況に鑑み,C-C単結合などの強固な結合を切断し,分子骨格を作り変える手法が着目されている.本稿では,Sarpongらが報告した環状アミン誘導体のC-NおよびC-C結合切断を伴う分子骨格変換法を紹介したい.
なお,本稿は下記の文献に基づいて,その研究成果を紹介するものである.
1) Roque J. B. et al., Nature, 564, 244-248(2018).
2) Roque J. B. et al., Science, 361, 171-174(2018).
3) Andresen J. M., Kochi J. K., J. Am. Chem. Soc., 92, 1651-1659(1970).
4) Edwards J. O., Gallopo A. R., J. Org. Chem., 36, 4086-4096(1971).

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© 2019 The Pharmaceutical Society of Japan
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