ファルマシア
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光学活性なα-第三級アミン構築を目的としたヒドロアミノ化反応
葉山 登
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2020 年 56 巻 2 号 p. 161

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抄録

光学活性な脂肪族アミンは,天然物や医薬品に数多くみられ,その合成を目的に様々な触媒反応が開発されている.なかでも窒素求核剤をアルケンに直接付加させるヒドロアミノ化反応は,出発原料の官能基化を必要としない原子効率に優れた反応である.しかし,ヒドロアミノ化反応は,一般的にアンチマルコフニコフ型付加で進行するため,α-第三級アミンの合成は達成されていなかった.今回Sigmanらは,三置換アリルアルコール1のマルコフニコフ型のヒドロアミノ化反応を開発し,光学活性なα-第三級アミンを得ることに成功したので,本稿にて紹介する.
なお,本稿は下記の文献に基づいて,その研究成果を紹介するものである.
1) Bahamonde A. et al., J. Am. Chem. Soc., 141, 8708-8711(2019).
2) Race N. J. et al., J. Am. Chem. Soc., 138, 15881-15884(2016).

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© 2020 The Pharmaceutical Society of Japan
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