塩酸ピロカルピン（販売名：サラジェン®錠5 mg）は，ムスカリンアゴニストとして作用を示す副交感神経刺激薬であり，強力な唾液分泌促進作用を有する口腔乾燥症状改善薬である．塩酸ピロカルピンは各ムスカリン受容体サブタイプ（M1，M2およびM3）に対し高い親和性を示したが，ニコチン受容体への親和性は明らかに低かった．ラット摘出唾液腺灌流標本において，塩酸ピロカルピンは濃度依存的な唾液分泌促進作用を示し，その作用はアトロピンにより著明に抑制された．さらに，塩酸ピロカルピンによる唾液分泌促進作用はムスカリンM3受容体遮断薬である4-DAMPにより強く抑制されたことから，本薬の唾液分泌作用にはムスカリンM3受容体の関与が示唆された．正常動物において，本薬は耳下腺または顎下・舌下腺からの唾液分泌を用量依存的に促進した．そして，頭頸部への放射線照射により作製した口腔乾燥症モデルラットにおいても本薬は用量依存的な唾液分泌促進作用を示し，唾液量の増加とともにその成分であるアミラーゼおよびタンパク分泌量も増加させた．国内臨床試験において，頭頸部悪性腫瘍に対する放射線治療後の口腔乾燥症患者で，口腔乾燥感の重症度VASスコアにおいて有意な改善が認められた．また，口腔乾燥症による日常生活の障害度の評価においても有意な改善効果が認められた．さらに，長期投与における安全性および有効性が確認された．以上，基礎および臨床試験成績より，塩酸ピロカルピンは放射線治療後の口腔乾燥症の諸症状に対して高い改善効果を示し，患者のQOLの向上が期待される有用な薬剤であると考えられた．
