(±) -1- (3, 4, 5-trimethoxybcnzyl) -1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline (TMI) の5位から8位に, 水酸基を1～3個有する化合物について, 血管拡張作用およびcyclic 3', 5'-adenosine monophosphate phosphodiesterase (PDE) 阻害作用をイヌの総頸動脈を用いて検討した.動脈内投与による総頸動脈血流量増加作用は, isoproterenol>6, 7-OH体>5, 7-OH体>5, 6, 7-OH体>6, 7, 8-OH体>7-OH体>5-OH体>6-OH体>5, 6-OH体≧TMI>8-OH体>papaverine>6, 8-OH体>7, 8-OH体>5, 8-OH体の順であった.これらの化合物のうち, 7位に水酸基を有する化合物の血流量増加作用は, 7, 8-OH体を除いて, すべてpropranololによってほぼ消失した.一方, 8位に水酸基を有する化合物の血流量増加作用は, 6, 7, 8-OH体以外, いずれもpropranololで抑制され難かった.また, TMI誘導体のlog CBF50 (血流量を50ml/min増加させる用量) と血流量増加作用のpropranololによる抑制率との間に, 有意な負の相関々係が認められた.他方, イヌの総頸動脈におけるPDE活性に対して, TMI誘導体は, 10-3Mで30%以上の抑制作用を示したが, tri-OH体を除き, 血管拡張作用の強い化合物は, PDE阻害作用が弱く, 逆に, PDE阻害作用の強い化合物は, 血管拡張作用が弱かった.以上の結果から, TMI誘導体の血管拡張作用に, PDE阻害作用の寄与が少なく, 主にβ-アドレナリン作用が関与しているものと考えられる.TMI誘導体のβ作用の発現に, 7位の水酸基が重要で, 6位または5位の水酸基は, この作用を増強するように働くものと思われる.一方, 8位の水酸基は, 7位の水酸基によるβ作用を減弱する方向に働くものと思われる.
