Suprofenと血清アルブミンの相互作用

抄録

新規抗炎症薬suprofen(SPF)の血清アルブミン相互作用をindomethacin(IM)およびketoprofen(KTP)と比較検討した．牛血清アルブミン(BSA)との結合に基づく紫外部差スペクトル法による結合定数はSPFとIMは同等であり，KTPはやや小さかった．BSA熱変性抑制作用はこの結合定数の差をよく反映していた．BSAのトリプトファン蛍光に対しIMが最も強い消光を示し，ついでSPFでありKTPは弱かった．アゾ色素HABAのBSA結合によるメタクロマジー吸収をIM，SPFは著明に増強した．KTPは弱い増強傾向を示した．他方phenylbutazoneはこの吸収を強く抑制した．人血清アルブミン(HSA)に対しSPFはサイトIIのプローグであるdansylprolineの結合のみを阻害した・KTPとIMはサイトIプローブのdansylamideおよびサイト豆プローブの両者の結合を阻害した．BSAあるいはHSAにおけるビリルビン結合に対しKTPのみがビリルピン遊離作用を示し，SPF，IMの作用は無視できた．SPFは血清アルブミンに対し強い相互作用を示すがその様式はKTPやphenylbutazoneとは異なると考えられた．