Fenvalerate のイヌにおける代謝

抄録

Fenvalerate [(RS)-α-cyano-3-phenoxybenzyl-(RS)-2-(4-chlorophenyl)-3-methylbutylate] の酸側またはアルコール側の¹⁴C標識体を1.7mg/kgの割合で雄ビーグル犬に1回経口投与すると, ¹⁴Cは投与3日以内に79～87%が排泄された. 血中 fenvalerate の半減期は約2時間であり, 投与48時間後には検出限界 (0.01ppm) 以下にまで低下した. Fenvalerate のイヌにおける主要代謝経路はラットおよびマウスと同様で, エステル結合の開裂, 酸側の2および3位の酸化およびアルコール側の4′位の水酸化を経て生成したフェノールおよびカルボン酸はグルクロン酸, 硫酸およびアミノ酸などと抱合体を形成した. 代謝物の量および質には次のような種差が認められた. すなわち, 1) アルコール側の位の水酸化はラットおよびマウスともに認められたが, イヌでは認められなかった. 2) 3-Phenoxybenzyl alcohol および3-(4′-hydroxyphenoxy) benzyl alcohol はイヌでは検出されたが, ラットおよびマウスでは検出されなかった. 3) 3-Phenoxybenzoylglycine はイヌではアルコール側成分の主要抱合体であったのに対し, ラットおよびマウスでは痕跡量が認められなかった. 4) 酸側成分のグルクロン酸抱合体およびその水酸化誘導体はラットおよびマウスよりもイヌでより多く検出された.