アミオダロンは，K+チャネル遮断作用ばかりでなく，Na+チャネルやCa2+チャネル遮断作用，交感神経抑制作用，甲状腺機能修飾作用などを有する．静注薬は，生物学的利用率が50％程度の低い経口薬と異なり，集中治療や緊急治療が必要な患者に確実な薬物投与を可能にした．
アミオダロン静注の利点は，多彩な薬理作用を有していることと血行動態，心機能に関係なく使用できることにある．その薬理作用は急性作用と慢性作用とでは異なり，急性作用はNa+チャネル，Ca2+チャネルの遮断作用が主で，K+チャネル遮断作用はIKrの抑制が優位といわれ，交感神経抑制作用も絡む．とくに低心機能，心不全例に伴うリエントリー性不整脈の抑制効果が期待されるとともに，トリガー性不整脈の抑制効果も認められる．
問題点としては，血圧低下と徐脈があげられる．緊急治療を要する例は血行動態が不安定で，なかにはショックをきたす例もある．また，QT間隔など心電図パラメータの変化が乏しく，薬理効果のモニタリングが困難である．さらに，血中アミオダロン濃度は，同じ用量で持続静注を行っていても時間とともに変化が認められ，薬物動態が複雑でその予測が難しいことがあげられる．
