バイカレインからアミノレゾルシノールへ

新たなα-グルコシダーゼ阻害剤の可能性

抄録

漢方生薬黄芩の主要フラボノイドであるバイカレイン(5,6，7-トリヒドロキシフラボン)は，消化管内で糖質の消化吸収を担っている α-グルコシダーゼ群のうち小腸スクラーゼに高い阻害活性を示す．構造活性相関研究の結果，6位のヒドロキシ基をアミノ基に変えたアナログでは阻害活性が数十倍上昇することが明らかとなり，そこから新たな α-グルコシダーゼ阻害剤のリード化合物 2-アミノレゾルシノールの発見へとつながった．