新しい proglumide 誘導体 loxiglumide の膵腺房細胞CCK受容体拮抗作用
1989 年 86 巻 1 号 p. 77-82
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1989 年 86 巻 1 号 p. 77-82
新しい proglumide 誘導体である loxiglumide (CR1505) の125I-CCK-8結合およびCCK-8による膵 amylase 放出におよぼす作用をラット遊離膵腺房を用いて検討した. Loxiglumide は125I-CCK-8の腺房細胞への結合とCCK-8刺激に対する amylase 分泌反応を濃度依存性に阻害した. Loxiglumide はCCK-8刺激による amylase 放出の用量反応曲線を, 最大 amylase 放出量を変化させることなく, 右方へ偏移させ, Schild plot における傾きは0.82であり, pA2は7.05であつた. Loxiglumide は, CCK-8のみならず cearulein や gastrin-I の amylase 分泌作用を抑制したが, bombesin, carbamylcholine, secretin, vasoactive intestinal polypeptide, A23187, およびTPAの amylase 放出作用には影響を与えなかつた. 以上の結果より, loxiglumide は膵腺房細胞のCCK受容体に対して, 特異的, 競合的に強力な拮抗作用を示すことが明らかとなつた.
