放射性ヨード化コバルト―ブレオマイシンの合成とこの化合物の坦癌動物における体内分布

抄録

この研究はコバルト-ブレオマイシンの腫瘍集積性を損なうことなく，この化合物に放射性ヨードを付加させることである。
コバルト―ブレオマイシンデメチル-A₂はブレオマイシンデメチル-A₂溶液に塩化コバルトを加えて合成した。他方，3-¹²⁵I-ヨ-ドベンジルアルコールは非放射性のこの化合物のヨード原子を¹²⁵Iで置換して標識した。この化合物にP₂I₄を作用させて3-¹²⁵I-ヨードベンジルアイオダイドを作った。3-¹²⁵I-ヨードベンジル-コバルト-ブレオマイシンはコバルト-ブレオマイシンデメチル-A₂に3-¹²⁵I-ヨードベンジルアイオダイドを結合させることで合成した。
3-¹²⁵I-ヨードベンジル-コバルト-ブレオマイシンを坦癌マウスに静注して，その体内分布を調べたところ，この化合物は腫瘍組織に，腎臓と肝臓を除く他の正常組織よりも多く集積していた。この新しく標識された化合物はかなり強い腫瘍親和性を保持していた。