1982 年 31 巻 12 号 p. 636-640
消炎剤であるetofenamate〔I〕の生体内動態を研究し, 合わせてIの主代謝物であるflufenamicacid〔II〕との生体内動態を比較するために, これらの14C標識化合物の合成を行った。
N-Benzyl-N- (α, α, α-trifluoro-m-tolyl) 〔carboxyl-14C〕anthranilic acid〔IV-14C〕は, N-benzyl-2-bromo-3'-trifluoromethyldiphenylamine〔III〕から作製したGrignard試薬と〔14C〕carbon dioxideの反応により合成した。IV-14Cと2-benzyloxy-2'-chlorodiethyletherを縮合ののち, 生じたエステル〔V-14C〕を水素化分解し, 〔carboxyl-14C〕etofenamate〔I-14C〕を得た。IV-14Cを同様に水素化分解し, 〔carboxy1-14C〕flufenamic acid〔II-14C〕を得た。Barium〔14C〕carbonateからI-14CおよびII-14Cの放射化学的収率は, それぞれ56%および50%であった。