ファルネジル酢酸およびそのゲラニルエステルの改良¹⁴C標識化法

抄録

抗潰瘍剤ゲファルナートの代謝研究に供するため, その酸成分であるファルネジル酢酸の改良標識化法を開発した。炭酸バリウム (3) より得られるオキソブタノエート (8) を臭化ゲラニル (9) でアルキル化後, 加水分解, 脱炭酸によりゲラニルアセトン (11) を得た。11の炭素鎖をグリニャール反応, HBr処理, シアノ化により延長して得られたファルネジルアセトニトリル (14) を加水分解することにより, [5-¹⁴C] ファルネジル酢酸 (1) を通算収率6.1%で得た。