新規脳代謝賦活剤SM-3163の¹⁴C標識化

抄録

新規脳代謝賦活剤SM-3163の比較代謝研究に供するため, その光学活性¹⁴C標識体2種を合成した。 [¹⁴C] シアン化カリウム (2) より調製したニトリル (4) をケトン (5) に誘導。還元してアルコール (6) とし, これを光学活性カラムを用いたHPLCで光学分割。得られた2種の光学活性アルコール (6a, 6b) をそれぞれアルキル化, クエン酸塩化して (R) -/ (S) - [1-¹⁴C] -SM-3163 (1a, 1b) を通算収率12.5%, 8.2%で得た。