抗PAF活性な新規¹⁴C標識チアゾリジン-4-オンの簡便合成

抄録

新規抗PAF剤SM-12502の代謝研究に供するため, その¹⁴C標識体を合成した。 [¹⁴C] 炭酸バリウム (2) より調製したニコチソ酸 (4) をエステル (6) に誘導。6を還元, 酸化して得られたアルデヒド (8) をイミン (9) に変換後, (s) -2-メルカプトプロピオン酸と環化縮合してチアゾリジノン誘導体 (11) を得た。光学活性カラムを用いたHPLCにより異性体を分離後, 塩酸塩とすることにより, 通算収率22%でSM-12502 (1) を得た。