糖尿病
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Radioimmunoassayによる血中Gliclazide濃度の測定 (第2報)
経口投与後の血中動態
梶沼 宏市川 勝之赤沼 安夫小坂 樹徳葛谷 信貞
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キーワード: 経口投与, 血中動態
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1982 年 25 巻 8 号 p. 877-883

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抄録

正常イヌ6頭および健常人7名にgliclazide 40mgを経口投与した際の血中gliclazide濃度を, 前報で報告したradioimmunoassayによって測定し, その変動を観察した.
1回投与によって, イヌでもヒトでも平均2時間で血中濃度は頂値に達したのち漸減する一相性変化を示したが, その平均血中半減期はそれぞれ12.8時間, 16.5時間であった.個々の例ではバラツキがあり, 頂値に達する時間はイヌで1.5~10時間, ヒトで1~6時間, 半減期はイヌで10.3~15.5時間, ヒトで5.5~31.0時間に分布した.
5日間にわたって毎朝1回gliclazide 40mgを経口投与した際の血中濃度は, イヌでもヒトでも空腹時値, 投与後2時間値ともに第2日以後それぞれほぼplateauに達した.
gliclazideを6ヵ月以上にわたって毎日服用している糖尿病患者37例につき, 1ヵ月間隔で4~5回, 計175回早朝空腹時の血中gliclazide濃度を測定した.血中濃度は投与量との間に有意の正の相関 (r=0.49) を示したが, 少量服用者の中に血中濃度の高いものがみられる反面, 大量服用者の中に血中濃度がきわめて低いものがみられ, 各投与量群内のバラツキが大きかった.その原因として, 血中動態の固体差やcomplianceの問題について考察を加えた.

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© 社団法人 日本糖尿病学会
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