The Japanese Journal of Antibiotics
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32 巻, 9 号
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  • 今林 健一, 大沼 徹太郎, 西村 洋介
    1979 年 32 巻 9 号 p. 861-870
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Cefadroxilは, 米国Bristol社で開発された半合成Cephalosporin系抗生物質で, その分子構造から生体内動態はCephalexinに類似し, ほとんど代謝されずに腎から高濃度で尿中に排泄される。 等量投与時の血清中濃度は, 最高値で後者より高く, 腎内濃度はほぼ同等であるが, 尿中排泄率はやや低いので, 血中濃度の持続時間が延長する点が特長とされている・その抗菌力も, Cephalexinに近く, Gram (+) 菌だけでなくGram (-) 菌にも殺菌的に作用するが, Proteus属の一部 (Pr.rettgeri, Pr.morganiiなど), Pseudomonas aeruginosaまたはSerratia marcescensなどには, 一般にあまり強い作用は示さないといわれている1)。
    以上のことから, Cefadroxilは尿路感染症の大部分に有効な治療効果を挙げ得ると思われたので, 今回は各種の尿路感染症例に対する効果をOpen-trial方式によって検討したところ, 見るべき成績が得られたので報告する。
  • 片岡 二郎
    1979 年 32 巻 9 号 p. 871-876
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    難治性感染症に対するSulbenicillin (SBPC) の臨床効果については, 多くの報告がなされて来た。 我々も急性白血病に随伴する感染症に対して, SBPCの大量点滴経静脈内投与を試み, その臨床効果を検討し, すでに報告1) したが, 今回は既報症例およびその後経験した急性白血病に随伴した感染症を対象とし, SBPC大量療法時の副作用を特に肝機能を中心として, さらに腎機能, 電解質代謝, 血球変動などに与える影響についても経時的に検索したのでその結果を報告する。
  • 天野 正道, 木内 弘道, 鈴木 学, 森永 修, 田中 啓幹
    1979 年 32 巻 9 号 p. 877-882
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Pivmecillinam (以下PMPCと略す) は, 1972年LUNDらによって合成された内服用の合成ペニシリンである1)。 既存の合成ペニシリンと比較すると, その化学構造は, 6位の側鎖がAcyl結合であるのに対して, 本剤はAmidino結合である点に特徴があり, その抗菌力は, グラム陰性桿菌に対して特に優れており, 使用量も少量で充分に臨床効果が期待できる薬剤といわれている2)。
    著者らは, グラム陰性桿菌の感染が大多数を占める泌尿器科領域の各種感染症にPMPCを投与し, 臨床効果と副作用を検討したので, その成績を報告する。
  • 辻本 兵博, 山田 薫, 山 博
    1979 年 32 巻 9 号 p. 883-889
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    半合成セファロスポリン系抗生物質であるCefuroxime (CXM) は, 7位のAmino基に2-Methoxyiminofurylaceticacid を結合することによって, β-Lactamaseに対する安定性を高めたものである。 したがって, β-Lactamase産生菌に対しても効果を示すので, 抗菌スペクトラムも従来のセファロスポリン製剤のそれよりも広い1, 2)。 血中濃度のPeakは比較的高く3), 臓器内濃度は腎に最も高く, 血清, 肝, 肺の順であり, ヒトの胆汁への移行も比較的良好である4)。 血中半減期も1~1.5時間と比較的長く, 同時に尿中への移行も良好で, 投与量の80~90%が生体内で不活化されることなく, 投与後6時間までに尿中に回収される3)。 以上の成績から, ヒト感染症のうち最も頻度の高い肺, 腎感染症に有効性の高いことが想定される。
    前報5, 6) において報告したように, 著者らは抗菌製剤の薬効評価を定量的に, かつ客観的に観察するために新らしい検定法を採用した。 この方法によって, 少ない患者数でもより適確な効果の判定が可能となった。 Cefuroximeにもこの方法を適用し, 臨床効果を細菌学的に把握し, MICとの相関において評価しえた。 その概要を報告する。
  • 西村 忠史, 広松 憲二, 高島 俊夫, 田吹 和雄, 小谷 泰
    1979 年 32 巻 9 号 p. 890-900
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    感染症にみられる種々の変化は, 化学療法の進歩はもとより, 医療の多様化と向上に負うところが大きい。セファロスポリン系抗生物質の出現による化学療法の進歩は, 実際の感染症治療に大きい効果を上げてきた。 しかし, 近年, 難治感染症の増加に伴ない, 化学療法にも新らたな強化と転換の必要性が生じている。 さて, β-Lactamase産生菌の増加に伴なうセファロスポリン系抗生物質耐性化傾向は, セファロスポリン系抗生物質において, 大きな問題となっている。
    1972年, 米国Eli Lilly社で開発されたCefamandole (CMDと略す) は, 注射用Cephalosporin系抗生物質である。 本剤は最初, Sodium塩として合成されたが, 不安定なため, 安定したCefamandole nafateとして開発され, すでに海外においてはその臨床検討によつて, すぐれた効果が確認されている。 しかし, Cefamandole nafateは加水分解によつてCMDと蟻酸に分解し, 蟻酸の安全性に問題があるため, 本邦ではさらに塩野義研究所において, 製造改良がおこなわれ, 安定したNa塩の製造に成功した。 グラム陽性および陰性菌, とくにIndole陽性Proteus, Enterobacterに優れた抗菌力を示す。 また, 従来のセファロスポリン系薬剤では抗菌力が弱いとされたHaemophilus influenzaeにも抗菌力の強いことが明らかにされている。 さらに, 本剤はβ-Lactamaseに対して安定性をもち, 生体内では代謝されることなく, 排泄も速やかである。 一般毒性もきわめて弱く, 従来のセファロスポリン系薬剤と同程度, またはそれ以下といわれる。 すでに本邦においても, 成人における本剤の評価がおこなわれたが1), その有用性と安全性の確認のもとで, 小児科領域における検討が多施設合同で研究開始された。 その成績は, 第26回日本化学療法学会西日本支部総会で報告された2)。
    今回著者らも, この研究に参加, 本剤の基礎的ならびに臨床的検討をおこなったので, その成績について述べる。
  • 市岡 隆男, 宮尾 益英
    1979 年 32 巻 9 号 p. 901-904
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    抗生物質は, 日常診療において不可欠の薬剤であるが, 最近, その乱用や大量使用傾向などにより, 耐性菌の出現や感染症の変貌が大きな問題となつてきた。このような状況のなかでCefamandole sodium (7-D-Mandelamido-3-[[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)-thio]methyl]-3-cephem-4-carboxylic acid, sodium salt (以下CMDと略す) が米国のEli Lilly社で開発され, その抗菌力が注目されている。 CMDはセファロスポリン誘導体であり, グラム陽性菌およびグラム陰性菌に強い抗菌力を示し, 特にIndole positive Proteus, Enterobacterを含む腸内菌科の細菌に強い抗菌力をもつのが特徴である1)。 また, in yitroH.influenzaeに対するすぐれた抗菌力がみとめられており2, 3), アンピシリン耐性株に対する新らしい抗生物質として期待されている。
    小児に静注使用したばあい, CMDの血中半減期は30分~1時間であるが, MEYERs4) とERNSTら5) は, 37mg/kgを1回静注したばあい, ほとんどの病原菌に対して, 幼児では5時間, それよりも年長児でも4時間以上は, MICを上回る血中濃度を維持できると報告している。
    今回私たちは, 塩野義製薬から供与されたCMDを, 徳島大学医学部附属病院小児科に入院した感染症患児12例に使用する機会を得たので報告する。
  • 小林 裕, 森川 嘉郎, 春田 恒和, 藤原 徹
    1979 年 32 巻 9 号 p. 905-911
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    化膿性髄膜炎は, 現在でも難治の疾患で, 比較的予後良好な年長児の髄膜炎でも, 約10%の死亡, 10~20%の重大な後遺症を免れ得ない1)。 したがつて, よりよい化学療法を常に追及し続ける必要があり, 特に現在主用されているAmpicillin (ABPC) に対する各種細菌の耐性株の増加は, その必要性をますます高めているといえよう。
    Cefamandoleは, 従来のCephalosporin剤 (CEPs) と比較して, 抗菌力が改善され, 拡大しており, 特に年長児化膿性髄膜炎起炎菌の主役であるHaemophilus influenzaeに対してABPCに近似する抗菌力を示し, ABPC耐性株にも有効であるといわれる2)。 したがつて, 本剤が髄膜炎に適用可能であるとすれば, 現在問題になつてきているABPC耐性H.influenzaeによる髄膜炎の治療に曙光を投げかけることとなろう。 しかし, 本症は一たん治療に失敗すると重大な後遺症を招くことから, 軽々しく試用することは許されず, また人体において継時的に髄液を頻回採取することはほとんど不可能なので, その髄液中での動態から効果を予見することもできないことから, まず家兎黄色ブドウ球菌性髄膜炎を用いて髄液中移行を検討し, 手掛を得ようと試みた。
  • 小林 裕, 森川 嘉郎, 春田 恒和, 藤原 徹
    1979 年 32 巻 9 号 p. 912-929
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Cefamandole (CMD) は, 米国Eli Lilly社において, 1972年に開発された注射用新Cephalosporin剤 (CEPs) である。 海外では, CMD nafateとして検討されたが, CMD nafateは分解して蟻酸を生じ, その安全性に問題が残ることから, 塩野義製薬研究所における努力の結果, 安定したNa塩の製造に成功し, わが国で1977年5月以降CMD sodiumについて検討がおこなわれた。 その結果は, 1978年6月の第26回日本化学療法学会総会においてシンポジウムとして発表されたが, 成人における安全性と有用性がほぼ確認された1) 段階で, 小児科領域における研究会が発足し, その総合成績の概略は1978年6月の第26回日本化学療法学会西日本支部総会において報告2) された。 われわれもその1員として, 本剤について基礎的, 臨床的検討をおこない, 多少の知見を得たので報告する.
  • 本廣 孝, 阪田 保隆, 西山 亨, 中島 哲也, 今井 宏, 石本 耕治, 富永 薫, 山下 文雄, 武谷 茂
    1979 年 32 巻 9 号 p. 930-937
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    現在, セファロスポリン系抗生物質の注射剤としてCephalothin, Cephaloridine, Cefazolin (CEZ), Cefapirin, CeftezoleおよびCephacetrileが市販されているが, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilisをのぞく腸内の種々のグラム陰性桿菌には抗菌力が弱いことから, より優れた薬剤の出現が期待されていた。
    米国Eli Lilly社で開発されたCefamandole (CMD) は, Fig.1のような化学構造をもっ薬剤1) で, E.coliおよびK.pneumoniaeに対してはCEZよりもやや優れた抗菌力を示し, Proteus vulgarisをのぞく各Proteus, EnterobacterおよびCitrobacterに強い抗菌力2) があり, Haemophilus influenzaeに対してもAmpicillinに類似した抗菌力をもっ3) といわれている。
    そこで私たちは, 小児の血中・尿中濃度および回収率を測定し, 各種細菌感染症および細菌感染が疑われた患児に本剤を使用し, 臨床効果および副作用を検討したので, その成績を報告する。
  • 岩井 直一, 佐々木 明, 二村 淳子, 宮津 光伸, 大須 賀民子
    1979 年 32 巻 9 号 p. 938-951
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Cefamandole (CMD) sodiumは, 米国Eli Lilly社で開発された注射用セファロスポリン系抗生物質である。 グラム陽性菌およびグラム陰性菌に幅広いスペクトラムをもち, 特にEscherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgarisを除くProteus sp., Citrobacterなどのグラム陰性桿菌に対する抗菌力は, 従来のセファロスポリン系抗生剤より優れているといわれる1~5)。 また, Haemophilusに対しては, Ampicillin (ABPC) と同等の抗菌力をもち, ABPC耐性株にも有効といわれる6~8)。 投与後, 体内で代謝をうけないで, 大部分尿中へ排泄され, ヒト血清蛋白との結合率はCefazolin (CEZ) より少ないといわれている1)。
    今回, 我々は本剤の小児科領域における吸収排泄と臨床について検討をおこなったので, その成績を報告する。
  • 久野 邦義, 西川 和夫, 小川 昭正, 山口 英明, 小出 照子, 近藤 銈造
    1979 年 32 巻 9 号 p. 952-955
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Cefamandole (以下CMD) は, 米国Eli Lilly社で開発された注射用Cephalosporin系抗生物質で, グラム陽性菌, 陰性菌に広範な抗菌力をもっ。 今回, 我々は呼吸器感染症を主体に, 小児科領域感染症に本剤を試用する機会を得たので, その結果を報告する。
  • 高畠 弘, 西野 るり子, 椎名 正樹, 佐藤 悠二, 大野 虎之進
    1979 年 32 巻 9 号 p. 956-959
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    産婦人科領域における感染症の起因菌は他科領域におけるそれらの動向と軌を一にするかのように, 大腸菌を主体とするブドウ糖発酵グラム陰性桿菌によるもの, Pseudomonas aeruginosa, Alcaligens faecalisなどのブドウ糖非発酵グラム陰性桿菌によるもの, また嫌気性菌によるものなどの台頭が明らかになつてきたのは, おおむね1960年前後からであろうと思われる。
    われわれも過去10年来この点に注目してきており, 産婦人科領域における感染症治療上の1つの指標とするため, 1977年に1968年から1974年の間の7年間の分離菌種の年次的変動と化学療法剤感受性の変遷について調査した。 その結果, 分離菌をグラム陽性球菌群とグラム陰性桿菌群に大別してみると, それまで分離されて来た割合の多かつたグラム陽性球菌群にくらべて, グラム陰性桿菌群が69.49% (約70%) と逆転増加を示し始めたのは1974年以降であり, この増加傾向の主体をなすものはEscherichia coliであることを指摘した1)。
    以上のような起因菌の変遷による感染症の変貌の1っとしてOpportunistic infbctionが近年注目されてきており, 日和見感染という邦訳もあり, その定義も定着しつつある。 その概念は, 通常は生体内では病原性がないか, または低病原性と考えられていた微生物が, 感染抵抗性の減弱した宿主に誘発した感染症であるといいうる。
    一方, 前にものべたように, グラム陽性球菌感染症が減少したことは, ある一面においてはこれらに特異的に抗菌力をもつ各種のPenicillin, Cephalosporinなどの抗菌性抗生物質の功績といつても過言ではないであろう。 しかし, グラム陽性球菌感染症が皆無になったわけではなく, 耐性ブドウ球菌出現の問題も含んで, やはり感染症の治療上ゆるがせにできないことが多々あることはまぎれもない事実である。
    今回われわれは, Ampicillin (以下ABPCと略す) とCloxacillin (以下MCIPCと略す) の合剤であるViccillin S ‘Meiji’を点滴静注法によって, 産婦人科領域における感染症に使用する機会を得, いささかの知見を得たので, ここに考察を加えて報告する。
  • 三島 邦基, 太田 隆正, 北川 中行, 原田 英雄
    1979 年 32 巻 9 号 p. 960-965
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Apalcillin (APPC) は住友化学工業株式会社研究所で合成された新らしい半合成ペニシリンで, 化学名はSodium (2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-(4-hydroxy-1, 5-naphthyridine-3-carboxamido)-2-phenylacetamido]-3, 3dime。 thyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo [3, 2, 0] heptane-2-carboxylateである。 分子式はC25H22N5NaO6S, 分子量は543.53の白色ないし淡黄色の粉末で, 水, メタノール, ジメチルホルムアミドに溶解しやすく, エタノールに難溶で, アセトン, クロロホルムにはほとんど不溶である。 化学構造式はFig.1に示すとおりである。
    抗菌力としては, 本剤は緑膿菌をはじめとするグラム陰性菌に強い抗菌力をもっとともに, グラム陽性菌に対してもCarbenicillin (CBPC) と同程度あるいはそれ以上の抗菌力を示す1~3)。
    本剤の特徴は肝臓への移行が良好で, 胆汁中に高濃度に排泄され, ヒトでの尿中への排泄は, 約30%程度である。 胆汁中に排泄されたAPPCは腸管でβ-Lactam環が開かれ不活性化され, 腸管からの再吸収はほとんどない4, 5)。
    ここでは, 頑固な高熱の続いた胆嚢炎の3症例に本剤を投与した結果, 著効を得たのでその臨床効果について報告する。
  • 金沢 裕
    1979 年 32 巻 9 号 p. 966-970
    発行日: 1979/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Penicillin剤は, in vitroで強い抗Leptospira作用をもち, 臨床的にもBenzylpenicillinが有効なことが知られているが, われわれ1, 2, 3) はさきに広域PenicillinとしてのAmpicillinがin vitroでBenzylpenicillin, Cephaloridineにくらべ一層強い抗Leptospira作用を呈し, また, 臨床的にもLeptospira症にすぐれた治療効果をおよぼすことを報告した。したがつて, さらに広域スペクトラムをもっPiperacillin (PIPC) 4, 5) のLeptospira症に対する臨床効果が強く期待される。
    今回, 豊栄市郊外の阿賀野川河畔で発症した秋季Leptospira症の1例にPiperacillinを投与し, その臨床効果を検討することができたので報告する。
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