The Japanese Journal of Antibiotics
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45 巻, 3 号
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  • YOSHIO INAGAKI, RINTARO NAKAYA, TOSHIO CHIDA, SHINJIRO HASHIMOTO
    1992 年 45 巻 3 号 p. 241-252
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Following oral administration of levofloxacin (LVFX,(S)-(-)-0floxacin; formerly designated as DR-3355) at 200 mg per dose 3 times a day for 7 days to 6 healthy male volunteers, degrees of disturbance of the fecal microflora and fecal drug concentrations were examined.
    The total viable count remained unchanged during the study period due to the minimal change in the number of members of the family Bacteroidaceae, the most predominant organisms. Most of the aerobes including facultative anaerobes were suppressed by LVFX with only a slight increase in yeasts. In particular, the members of the family Enterobacteriaceae were reduced to below the detection limit on and after day 3 through the time of discontinuation of the drug in all subjects but one. Among the obligate anaerobes, peptostreptococci and bifidobacteria decreased or disappeared in some volunteers, but no significant changes were observed in other anaerobes. Neither Clostridium difficile nor its toxin D-1 was detected in any of the volunteers. No side effects attributable to the drug were observed. During administration, LVFX was detected in the feces at high concentrations which correlated well with the decrease of susceptible members of flora as well as to their detection rate.
  • 深川 裕明, 納賀 克彦
    1992 年 45 巻 3 号 p. 253-257
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    キノロン系抗菌剤Levofloxacin (Ofloxacinの光学活性L体) の胆嚢組織及び胆汁中移行を検討した。
    1. 胆石症にて手術施行患者に対して本剤100mgを手術2~3時間前に投与した。術中採取した肘静脈血中濃度は0.20~1.05μg/mlであり, 同時間における胆嚢組織内濃度は0.34~159μg/g, 脂肪組織内濃度は0.07~0.26μg/g, 胆嚢胆汁中濃度は1.8~12.2μg/ml, 胆管胆汁中濃度は1.4~5.8μg/mlであった。
    2. 総胆管結石症にてTチューブドレナージ施行例に対して本剤100mgを投与し, 胆汁中移行を経時的に検討した。その結果, 本剤の胆汁中濃度は投与2~4時間後12~2.4μg/ml, 4~6時間後1.3~3.5μg/ml, 6~12時間後1.3~2.4μg/mlを示した。
  • KEN MORIMOTO, HIROAKI KINOSHITA, SHUICHI NAKATANI, KATSUJI SAKAI, MIKI ...
    1992 年 45 巻 3 号 p. 258-264
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    The pharmacokinetics and clinical efficacy of levofloxacin (LVFX, DR-3355), an optically pure S (-)-enantiomer of ofloxacin, were studied in patients after surgery. In the pharmacokinetic study, 4 patients undergoing bile drainage were given 2 100-mg tablets by mouth. Peak levels of LVFX were from 2.22 to 4.02μg/ml of plasma at 2-4 hours after the oral administration, and from 7.5 to 11.3μg/ml of bile at 2-6 hours. Forty-three patients with surgical infections, including 16 skin and soft-tissue infections and 12 wound infections, were treated with LVFX. Twenty-eitght (70%) of the 40 patients whose results could be evaluated had excellent or good results; 42 (93%) of the 45 causative organisms identified were eradicated. An episode of diarrhea with chills and fever occurred in a 38-year-old man. The results suggested that LVFX has satisfactory antimicrobial effects in surgical infections.
  • 曽山 嘉夫, 水原 浩, 岩田 嘉行
    1992 年 45 巻 3 号 p. 265-269
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    腹式単純子宮全摘術を施行する患者8例にLevofloxacin (LVFX, DR-3355) の100mg又は200mgを経口投与し, 血正中濃度並びに婦人科各臓器の組織濃度を測定した。そしてすでに報告されている, 婦人科感染症に多く出現する病原菌のMIC90値とを比較して, その有効性を検討した。
    その経果, 1回投与量100~200mgで, ほんの一部の菌を除く多くのMIC90値を上回る組織内濃度を得ることができ, LVFXの婦人科感染症に対する有効性が期待された。
  • 長 南薫, 荒木 日出之助, 木村 武彦, 清水 篤, 市川 敬二, 福永 完吾, 國井 勝昭
    1992 年 45 巻 3 号 p. 270-284
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    新しいキノロン系抗菌剤Levofloxacin (LVFX) について産婦人科領域で検討を行い, 以下の結果を得た。
    性器組織内移行は良好で, 1回100mg経日投与で性器組織に, 吸入麻酔例ではCmax1.17~2.16μg/ml or g, 腰椎麻酔例ではCmax1.15~2.17μg/ml or gの移行が認められた。
    産婦人科的感染症22例に対し, 1日200~600mg, 3~14日間投与で有効率95%の臨床効果, 消失率100%の細菌学的効果を認め, 副作用はなかった。
    以下の成績から, LVFXの産婦人科的感染症に対する有用性が示唆された。
  • 松田 静治, 王 欣輝, 平山 博章
    1992 年 45 巻 3 号 p. 285-292
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    新合成抗菌剤Levofloxacin (LVFX, DR-3355) の産婦人科領域感染症に対する臨床有用性を検討するため女性性器組織移行性を検討すると共に, 臨床応用を試みた。
    本剤200mg 1回経口投与後の女性性器組織 (子宮各部位, 卵巣, 卵管) 内への移行は良好であった。
    臨床効果は, 子宮内膜炎 (3例), 卵管炎 (2例), 子宮頸管炎 (8例), 乳腺炎・膿瘍 (3例) の患者計16例を対象に1日200~300mgを5~15日間投与し, 有効率100%の結果を得た。16例中11例において細菌学的効果が判定され, 全例が陰性化しており, 陰性化率は100%であった。
    なお, 本臨床試験においては特記すべき副作用及び臨床検査値異常は認められなかつた。
  • 田島 剛, 西村 修一, 比嘉 晶子, 近藤 康夫, 根岸 祥子, 畑 衛, 阿部 敏明, 藤井 良知
    1992 年 45 巻 3 号 p. 293-300
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    小児におけるPanipenem/Betamipron (PAPM/BP) の基礎的・臨床的検討を行った。臨床検討の対象は, 5カ月から11歳までの12例であった。投与方法は1回20mg/20mg/kg, 1日3回, 30分点滴静注を5~22日間行った。
    細菌感染症12例 (敗血症疑い1例, 肺炎5例, 上顎洞炎1例, 中耳炎2例, 頸部膿瘍1例, 尿路感染症2例) に対する有効率は91.7%であつた。1例だけやや有効であったが, Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) と, 多剤に高度耐性なPseudomonas aeruginosaの複数菌肺炎で両者とも本剤に対する最小発育阻止濃度 (MIC) は25μg/mlと高値であった。起炎菌が判明した症例11例中6例は著効であり, 有効は4例と著効率が勝つていた。
    臨床的副作用は12例全例に認められなかった。Imipenem/Cilastatin sodiumで報告された痙攣, 頭痛, 嘔気, 嘔吐等の中枢神経に対する副作用も認められていない。
    細菌学的効果を判定し得た10例からは, 17株 (Haemophilus influenzae 4株, Stretococcus pneumoniae2株, Branhamel catarrhalis3株, P. aeruginosa 2株, Klebsiella pneumoniae 2株MRSA, α-Streptococcus, Coryebacterium sp., Peptostreptococcus micros各1株) が分離されたが, 1例のMRSAとP. aeruginosaの複数菌感染で不変であったが, その他の菌はすべて消失した。ペニシリン低感受性肺炎球菌による肺炎にも著効を示し, 菌の消失が得られた。
    4例についてPAPM/BPを20mg/20mg/kg, 30分点滴静注で投与し, 血中濃度と尿中排泄を測定した。PAPM及びBPの最高血中濃度は点滴静注終了直後にあり, 53.39μg/ml (29.04~86.90μg/ml) 及び29.91μg/ml (14.28~57.44μg/ml) であつた。尿中回収率は投与後8時間までに30.65% (13.3~49.8%) 及び74.73% (67.4~78.9%) であった。
    以上の成績並びにPAPM/BPの極めて広い抗菌スペクトルと強い抗菌力から, 本剤は小児及び免疫抑制状態にある患者の重症感染症の初期治療に単剤で使用し得る有望な抗生物質と考えられた。
  • 目黒 英典, 森 淳夫, 藤井 良知, 寺嶋 周
    1992 年 45 巻 3 号 p. 301-307
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    カルバペネム系新抗生物質Panipenem/Betamipron (PAPM/BP) の小児における安全性と有用性を検討した。15例の小児感染症に対して使用し, 14例 (93%) で有効以上の効果が得られた。副作用として, 痙攣などの中枢神経症状はなかつたが, 1例に本剤のヒスタミン様作用によると思われる発疹 (紅斑+微細丘疹) が一過性に認められた。30分点滴静注によるPanipenemの血中半減期は0.85±0.07時間であつた。PAPM/BPは痙攣誘発作用のより少ないカルバペネムとして評価できる薬剤である。
  • 新納 憲司, 佐藤 肇, 中澤 進
    1992 年 45 巻 3 号 p. 308-317
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Panipenem/Betamipron (PAPM/BP) を小児に使用して, 次の結果が得られた。
    1. 血中濃度
    最高血中濃度はすべて点滴静注終了時にあり, 30分点滴静注時のPAPM/BP血中濃度は20mg/20mg/kg3例平均で62.94/47.32μg/ml, β相のT1/2は1.00/0.51時間だつた。10mg/10mg/kg2例平均で32.10/23.76μg/mlで, β相のT1/2は0.93/0.59時間だった。
    2. 尿中排泄
    30分点滴静注開始後6時間までのPAPM/BPの尿中回収率は20mg/20mg/kg3例平均で25.09/81.04%だった。10mg/10mg/kg2例平均で32.14/84.66%だった。
    3.
    臨床使用成績
    臨床例は扁桃炎, 気管支炎, 肺炎, 尿路感染症等, 合計18症例に用い, 有効率17例/18例の94.4%だった。
    4. 細菌学的効果
    臨床分離株6菌種11株の消失率は10株/11株の90.9%だった。
    5. 副作用, 臨床検査成績
    副作用は全例に認められず, 臨床検査値異常として2例のGOT, GPTの上昇と, 1例の白血球減少がみられた。
  • 秋田 博伸, 佐藤 吉壮, 岩田 敏, 砂川 慶介, 横田 隆夫, 新田 靖子
    1992 年 45 巻 3 号 p. 318-328
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    新しく開発されたカルバペネム系抗生物質であるPanipenem/Betamipron (PAPM/BP) について小児科領域における基礎的, 臨床的検討を行い, 以下の結果を得た。
    1. PAPMの抗菌力では, グラム陽性球菌Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniaeに対し, 良好なMIC値が得られた。グラム陰性桿菌では, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Branhamella catarrhalisに対しても良好なMIC値が得られた。
    2. Methicillin-resistant S. aureus (MRSA) 保存菌株 (215株) に対し, PAPMはMIC相関でImipenemよりも良好な抗菌力が得られた。
    3. 臨床効果では, 除外, 脱落の3例を除く34例中, 著効23例, 有効10例, 無効1例であり, 有効率97.1%と高い値を示した。細菌学的効果では, 92.6%と高い消失率を示した。
    4. 副作用としては, 発疹が2例に, 軟便・下痢が各々1例に認められ, 発現率は全体で10.8%であつた。臨床検査値異常は好酸球増多4例, 血小板増多2例, 総ビリルビン値上昇1例, GOT値上昇1例を認めた。
    以上の結果から, 本薬剤は小児科領域において有用性の高い薬剤であると考えられる。
  • 豊永 義清, 矢守 和子, 畠山 和男, 河村 研一, 瀬尾 究, 堀 誠
    1992 年 45 巻 3 号 p. 329-351
    発行日: 1992/03/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    Carbapenem系抗生物質として, Imipenem/Cilastatinsodiumに次いで, 本邦にて検討を行つた。Panipenem/Betamipron (PAPM/BP, CS-533/CS-443) について, 吸収・排泄, 並びに臨床成績について以下の成績を得た。
    1. 吸収・排泄
    PAPM/BPを10mg/10mg/kg, 20mg/20mg/kg, 30mg/30mg/kgの30分点滴静注時の血漿中濃度は, PAPM, BPともその点滴静注終了時 (投与開始30分) にピークを示し, PAPMはそれぞれ27.37, 59.3, 91.7μg/ml, BPは, それぞれ21.77, 35.29, 50.08μg/mlであり, 半減期はPAPM, BPそれぞれ0.90~0.96時間, 0.55~0.63時間であった。尿中回収率はPAPMが10mg/10mg/kg投与後15.9~31.1%, 20mg/20mg/kg投与後15.3~36.9%, 30mg/30mg/kg投与後11.0~40.5%が8時間までに示され, BPは順に33.1~79.1%, 41.3~93.4%, 12.9~94.4%であった。
    2. 臨床成績
    本剤を化膿性髄膜炎2例, 敗血症 (疑) 1例, 肺炎18例, 気管支炎5例, 化膿性扁桃炎 (経口薬投与不能例) 2例, 化膿性リンパ節炎3例, 細菌性腸炎2例, 尿路感染症6例の計39例に使用し, 尿路感染症1例を除きすべて有効以上の成績を得た。投与量は30.0~100mg/kg/日であり, 髄膜炎例でも, 他剤の検討時よりも少なく, 1回投与量では20mg/kg, 33mg/kgにすぎなかつた。いわゆる呼吸器, 尿路感染症などの中等症感染症では30~60mg/kg/日, すなわち1回10mg/kgあるいは20mg/kg, 3回投与が大部分を占めていた。臨床的に特記すべき重篤な副作用は認めず, 1例にて下痢便頻回となつたが, 投与中止せずに軽快した。投与経過中に検討した検査値の異常は9例に認められ, その内訳は, 単球数増多, GOT上昇, 好酸球数増多, 好酸球数増多・血小板減少, 好酸球数増多・GOT上昇が各1例に, 血小板増加, GOT・GPT上昇が各2例であつたが, いずれも投与中止する症例はなかつた。
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