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岡本 了一, 井上 松久, 伊予部 志津子, 三橋 進
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
1-10
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141の
in vitroOおよび
in vivoでの抗菌作用について検討した結果, 以下のような成績を得た。
1) MT-141は, グラム陽性菌および
P. aeruginosaをのぞくグラム陰性菌に対し幅広い抗菌力を有していた。MT-141のグラム陰性臨床分離菌に対する抗菌力は, Cefotetan (CTT) やLatamoxef (LMOX) よりやや劣るもののCefmetazole (CMZ) やCefoxitin (CFX) よりも優れていた。特に, 嫌気性菌の
B. fragilisに対して, MT-141はCTTやLMOXよりも強い抗菌力を示した。しかし, MT-141のグラム陽性菌に対する抗菌力はCMZやCFXに比べやや劣る。
2) MICとMBCとの比較により, MT-141は強い殺菌作用を有していた。
3) β-lactamaseに対する安定性について検討した結果, MT-141は各種のβ-lactamaseに安定であった。さらに, 多くのβ-lactamaseに対し強い阻害作用を示した。
4) マウス実験感染症に対するMT-141の治療効果は, CTT, LMOXと同等, CMZ, CFXよりは優れていた。MT-141の
in vivo感染防禦がそのMICから予想される以上の良好な成績を示し, 本剤の
in vivoにおける優れた抗菌活性について, 更に今後の検討を要する興味ある結果と考えられた。
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松橋 通生, 鶴岡 勉
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
11-16
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新セファマイシン抗生物質MT-141は, 7β 側鎖末端にD-システイン構造を有し大腸菌を始めとする多くのグラム陰性菌に強い溶菌作用を示す。MT-141のこの特徴を大腸菌K-12株で検討した結果を以下に述べる。
この抗生物質は対数増殖期の菌のみならず定常期初期の菌をも, 対照とした類縁のセファマイシンでは見られない低濃度で溶菌した。一方, MT-141は通常のカップアッセィでも, また, 検定平板を3時間保温し高菌量にして行なったカップアッセィでも大きな明瞭な阻止円を作った。次にこの薬剤の細菌形態変化に及ぼす影響を調べた。その結果, MT-141は低濃度であつても, 細胞をほとんど伸長化することなく細胞の生長帯に通常の1個のバルジを生成し, 加えて生長帯の位置にほぼ180°離れた1対のパルジ (twin bulge) と不特定の場所に複数のバルジ (multiple bulge) をしばしば形成した。一方, ペニシリン結合蛋白質 (PBP) に対する結合親和性を調べたところ, PBP-2を除く各PBPに強い親和性が見られたが, 類縁のセファマイシンと同等かやや弱かった。
従つてMT-141の強い溶菌作用はPBPに対する結合親和性のみからは説明できず, ニニークな構造である7位側鎖末端のD-アミノ酸が関係した特異なものと推定された。
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五島 瑳智子, 辻 明良, 小川 正俊, 金子 康子, 宮崎 修一, 桑原 章吾
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
17-33
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新cephamycin剤MT-141の
in vitro,
in vivo抗菌作用を同系のCefmetazole, Cefoxitin, およびCefazolin, Cefmenoxime, Latamoxefと比較検討し, 次の結果を得た。
MT-141はグラム陽性菌, グラム陰性菌の各菌種に抗菌力を有し, とくにグラム陰性菌の
E.coli,
K.pneumniae,
Proteus属 (
P.mirabilis, P.vulgaris, M.morganii, P.rettgeri, P.inconstans),
S.marcescensでは, 従来のcephamycin系より強い抗菌力を示した。しかしCefmenoxime, Latamoxefより弱かった。
B.fragilisに対しては, 他剤に比べ最も強い抗菌力を示した。
11菌種22菌株から得た不活化酵素に対して, 従来のcephamycin系同様, 安定であった。
マウス実験感染におけるMT-141の治療効果は
K.pneumoniae, C.freundii, S.marcesoens感染ではLatarnoxefとほぼ同程度で, Cefmetazoleより優れていた。
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西野 武志, 折笠 義則, 豊田 雅子, 幸田 輝子, 大槻 雅子, 谷野 輝雄
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
34-54
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたセファマイシン系抗生物質MT-141に関する細菌学的評価をCefmetazole (CMZ) およびLatamoxef (LMOX) を比較薬剤として検討し, 以下の成績を得た。
1) MT-141はグラム陽性菌, 陰性菌群に幅広い抗菌スペクトラムを有し, その試験管内抗菌力 (MIC) は, CMZに比べやや優るかあるいは同等で, LMOXより弱かった。
2) MT-141は
E. coli, K. pneumoniae, P. morganiiおよび
Serratia sp.に対して作用濃度に応じた強い殺菌作用を示し, 特に薬剤添加後早期より顕著な菌数減少をもたらした。また, 薬剤除去後の再増殖の抑制はCMZよりやや強かった。
3) MICとMLC (minimal lethal concentration) の比較においてもMT-141は比較薬剤と異なり3時間MLCとMICがほぼ一致し, 優れた短時間内の殺菌力を示した。
4)
E.coliのペニシリン結合蛋白質に対する親和性について検討を行なったところ, MT-141はPBPIA, 1Bsおよび3に対して強い親和性を示した。
5) マウス実験的感染症に対する治療効果を
E. coli No.29,
E. coli KC-14,
K. pneumoniae KC-1,
P. morganii 101,
Serratia sp. GN 629および
S. marcescens T-55を用いて検討したところ, CMZ, 工MOXに比べ優れた治療効果を示した。
6) マウス腹腔内での感染菌の消長を検討したところ, 各薬剤のED
50値を裏付けるデータが得られた。
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春田 恒和, 大倉 完悦, 黒木 茂一, 小林 裕
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
55-58
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141について。臨床分離株感受性と黄色ブドウ球菌性髄膜炎家兎における髄液中移行を検討した。
本剤の最小発育阻止濃度は,
S. aureusにおいてはCefmetazoleより劣っていたが,
E. coli,
K. pneumoniaeでは若干優れ,
Serratiaではほぼ同等,
P. aeruginosaでは両剤ともに100μg/mlを超えていた。
髄膜炎家兎における髄液中移行をみると, 4羽平均で, 髄液中濃度のピークは本剤100mg/kg静注後1時間で得られ, 18.1±0.43μg/ml, 最高濃度髄液血清比百分率5.48%, 曲線下面積髄液血清比百分率は, 1, 2, 3時間までの順に, それぞれ7.23, 11.9, 15.5%, 半減期髄液血清比は4.46と, 既存のcephamycin系抗生剤に比べて最も良好であった。
以上の成績から, 本剤の小児科領域に対する応用について考察し, 試用に値する新抗生剤と考えられた。
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新開 祥彦, 小川 輝美, 藤田 正敬, 小宮 泉, 村田 信二郎
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
59-66
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141の体液内濃度測定法について検討した。
MT-141の微生物学的測定法における血清中および尿中濃度の測定では, 試験菌に
Vibrio Percolans ATCC 8461, 検定培地にNutrient Agarを用いるカップ法が最適であった。人血清中濃度測定に際しての標準溶液は, プール人血清, またはMoni-trol IかConseraで調製することが望ましいが, 0.05Mリン酸塩緩衝液 (pH7.0) で10倍以上希釈することにより, 緩衝液で調製した標準溶液を用いて測定することができる。尿中濃度測定では緩衝液の標準溶液だけで測定が可能である。微生物学的測定法の最小検出感度は血清, 尿とも0.25μg/mlであった
高速液体クロマトグラフ (HPLC) 法で測定した人血清中, および尿中のMT-141濃度は, 微生物学的測定法で求めた値と非常によく一致した。
MT-141の安定性試験では人血清中, 尿中とも5℃,-20℃で少なくとも2週間は安定であった。また人胆汁中でも-20℃ で少くとも9日間は安定であった。
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第1報血清中濃度および尿中排泄
友野 法子, 千葉 文子, 桜井 孝, 仲由 武實, 新開 祥彦, 藤田 正敬, 小宮 泉
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
67-75
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく合成されたセファマィシン系抗生物質であるMT-141をウサギおよびイヌに20mg (力価)/kg, 40mg (力価)/kg静脈内投与した時の血清中濃度および尿中排泄を調べ, Cefmetazole (CMZ) ならびにCefotaxime (CTX) と比較検討した。
1) MT-141の血清中濃度はイヌの方がウサギより高い値を示し, また, CMZ, CTXの血清中濃度より高い値であった。
2) MT-141の血清中濃度半減期はウサギでは約41分, イヌでは約44分と種差はなかったが, CMZではウサギで約16分, イヌで約36分と種差があった。また, CTXはイヌで約34分であり, MT-141と大差はなかった。
3) イヌにMT-141, 40mg (力価)/kgを1日2回, 14日間連続点滴静注しても血清中濃度の上昇, 半減期の変化は認められなかった。
4) MT-141はウサギおよびイヌのいずれにおいても投与後24時間までの累積で約90%以上が尿中へ排泄され, 腎排泄型であった。
5) ヒトの尿中にはMT-141の活性代謝物は認められていない7) が, ウサギおよびイヌの尿中には少量のN-アセチル-MT-141が代謝物としてウサギでは0.32%(MT-411換算), イヌでは3.21%(MT-141換算) 認められた。
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第2報臓器内濃度
友野 法子, 千葉 文子, 桜井 孝, 仲由 武實, 新開 祥彦, 藤田 正敬
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
76-80
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく合成されたセファマイシン系抗生物質であるMT-141 40mg (力価)/kgをウサギに1hr/animalの速度で点滴静注した時の臓器内濃度の経時的な推移をCefmetazole (CMZ) と比較検討し, 以下の成績を得た。
1) MT-141の濃度は腎》血清》子宮>肺>心嚢液>卵巣>気管>心>肝>膵>脾>胆汁>胸腺>筋肉>眼房水の順であった。
2) MT-141は胆汁を除くすべての臓器および体液でCMZよりも高い濃度を示し, CMZよりも臓器への移行性は良好と思われた。
3) 血清中濃度の半減期はMT-141で約37分, CMZで約12分であり, 前報と良く一致した。
4) 最も高い濃度を示した腎臓におけるMT-141の半減期は約50分で, CMZの腎における半減期よりも長く, 血清中濃度半減期とほぼ同じであった。
5) 40mg (力価)/kgを1hr/ animalの速度で1日2回, 14日間 (計27回) 連続点滴静注をしても臓器への蓄積性はほとんどないと思われた。
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小宮 泉, 米山 彰二, 仲由 武實, 新開 祥彦, 藤田 正敬, 西尾 元宏
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
81-86
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新規セファマイシン系抗生物質であるMT-141のイヌおよびラットにおける腎排泄機構について検討した。MT-141またはCBPCの血清中濃度および累積尿中排泄率についてProbenecid併用時と単独投与時を比較したところ, MT-141に関してはProbenecid併用の効果が認められなかった。一方, 腎尿細管で分泌されるCBPCの場合にはProbenecid併用により, 血清中濃度の持続, 尿中排泄の阻害が認められた。またラットにおけるクリアランス実験の結果では, 能動分泌阻害剤であるIodopyracetを併用してもMT-141の排泄比 (ER) の変化は認められなかった。
これらの結果により, MT-141はイヌおよびラットにおいて尿細管で能動分泌されず, 主として糸球体炉過により血漿中非結合型薬物が排泄されると考えられる。
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中村 孝, 橋本 伊久雄, 沢田 康夫, 三上 二郎, 戸次 英一, 斉藤 美知子, 辻崎 正幸, 吉本 正典, 西代 博之, 中西 昌美, ...
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
87-98
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたcephamycin系抗生剤MT-141を用いて, 人体内各種体液, 組織内の濃度を検索した。症例は, 胆石症を合併せる急性, 亜急性胆嚢, 胆管炎5例, 急性虫垂炎に合併せる限局性腹膜炎15例, 腸閉塞症に合併した急性汎発性腹膜炎2例, 痔瘻および肛門周囲膿瘍各1例, S字結腸穿孔による横行結腸人工肛門切除症例1例, 胃ポリープおよび胃癌各1例の計27例である。MT-141の投与は, 術前または術中に1g静注により行なった。測定試料は術中に採取し,
Escherichia coli NIHJまたは
Vibrio percolans ATCC 8461を検定菌とする薄層cup bioassay法により測定した。起炎菌は19例より26株を得たが, 6例は複数菌であった。起炎菌の大部分を占める
E. coliのMT-141に対するMICは10
6cells/mlで0.78～0.39μg/mlで,
K. pneumoniaeは0.78μg/mlを示した。胆道系疾患において, 総胆管胆汁 (A胆汁) 内濃度は6, 6～67.8μg/mlを示し, 胆嚢内胆汁 (B胆汁) は胆嚢管閉塞例で2.8～11.8μg/ml, 開存例で42.5～76.8μg/ml, 胆嚢壁内濃度は29.8～55.5μg/gの高濃度を認めた。急性虫垂炎の虫垂壁内濃度は6.8～69.7μg/gと高濃度を示したが, 膿瘍形成の虫垂の一部で虫垂壁よりも虫垂内膿汁が高濃度の3例を認めた。膿性腹水への移行も8.5～139.5μg/mlに達し, 本剤は炎症性病巣組織への移行が良好なのみならず, 膿汁中への移行も極めて良好な薬剤であるといえる。
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小島 誠一, 平山 隆, 菊地 金男
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
99-103
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたセファロスポリン系抗生剤であるMT-141を, 胆道系疾患患者に対し1g点滴投与し, PTC-Drainから採取した胆汁および術中に採取した胆管胆汁, 胆嚢胆汁中の濃度, 並びに摘出胆嚢壁内濃度を測定し次の結果を得た。
1. MT-141投与後1～3時間で採取した胆汁および胆嚢内濃度の平均値は, 総胆管胆汁21.2μg/ml, 胆嚢胆汁15.9μg/ml, 胆嚢壁15.4μg/gであり, 総胆管胆汁が最も高濃度を示した。
2. MT-141の胆汁中移行は胆道内圧により左右され, 総胆管通過障害の無い症例では平均25.7μg/mlであったが, 通過障害例では12.0μg/mlと低値を示した。また胆道閉塞例のPTCD施行直後と2週間後の比較では, 3.4μg/mlから10μg/mlまで胆汁中濃度が上昇した。
3. MT-141の胆嚢胆汁および胆嚢壁への移行は, 個々の症例の間にぼらつきがみられたが, 胆嚢管の閉塞よりもむしろ胆嚢壁の炎症の程度に影響され, どちらも炎症高度な症例では著しく低値を示した。しかし, 胆嚢壁内濃度は中等度炎症例3例中2例に20μg/g以上の移行を認め, 臨床的にMT-141は胆嚢炎に対し治療効果が期待できると思われた。
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中川 圭一, 小山 優, 宮崎 三弘, 東條 静夫
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
104-113
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
健常成人男性ボランティア21名に, 新セファマイシソ系抗生物質MT-141を0.5g1回筋注, 0.5および1g1回静注, 1および2g1回点滴静注, さらに1g静注および2g点滴静注による11回の連続投与を行ない, MT-141の忍容性および吸収, 排泄を検討した。
1. 自他覚症状, 理学的検査, 一般血液検査, 血液生化学検査, 尿検査などの忍容性に関する検討においてMT-141によると考えられる異常は認められなかった。
2. MT-141は筋注, 静注および点滴静注のいずれの投与法においても高い血清中濃度を示し, 血中半減期は筋注で約3時間, 静注で約2.5時間と比較的長く, 投与後8～9時間でも血清中に3.4～10.6μg/mlのMT-141が検出された。
3. MT-141はいずれの投与法および投与量でも体内で代謝されることなく, 投与後12時間までに80%(筋注) ないし90%(静注, 点滴静注) が排泄された。
4. MT-141の1g静注, 2g点滴静注を12時間ごとに11回連続実施しても, 血清中および尿中濃度の推移に変化が認められず, 蓄積性を認めなかった。
以上の成績から, MT-141は安全性および吸収, 排泄上特に問題はなく各種細菌に対する抗菌力を考慮した場合, 優れた臨床効果が期待できるものと考えられた。
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斎藤 玲, 加藤 康道, 石川 清文, 小田柿 栄之輔, 篠原 正英, 森田 香代子, 福原 育夫, 富沢 磨須美, 中山 一朗, 佐藤 清
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
114-129
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141は新しいcephamycin系抗生物質である。本剤の臨床分離菌に対するMICのピークは
S. aureusでは6.3～12.5μg/ml,
E. coli 0.4,
K. pneumoniae 0.4～0.8,
P. mirabilis 0.8～1.6,
P. morganii 0.8,
S. marcescens 6.3～25,
P. aeruginosa>100であった。6名の健康成人男子に本剤0.5gおよび1gを各3名に静注し, 血中濃度および尿中排泄をみた。血中濃度は平均値で0.5gでは5分89.0, 1時間41.0, 8時間3.9μg/ml, 1gではそれぞれ176.7, 80.3, 8.5μg/mlであった。T
1/2はいずれも約2時間であった。8時間までの尿中排泄率は, ともに78%であった。cross-overによりみたLMOXの成績に比べて, 血中濃度は高く, T
1/2は長かったが, 尿中排泄率は低かった。内科的感染症28例に本剤1回1g 1日2回の点滴静注を主とする投与で治療効果をみた。投与期間は5～14日間であった。敗血症1例, 呼吸器感染症12例, 胆道感染症3例, 尿路感染症12例で, 臨床効果は著効13例, 有効8例, やや有効4例, 無効3例で, 有効率は75%であった。臨床的に副作用はなく, 検査値異常として好酸球増多が1例あった。
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武部 和夫, 八代 均, 尾崎 勇, 相楽 衛男, 盛 勇造, 村上 誠一, 田村 豊一
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
130-134
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
急性気管支炎2例, 肺炎6例, 肺膿瘍1例, 急性膀胱炎1例, 慢性膀胱炎1例, 急性腎盂腎炎1例, その他4例の計16例にMT-141を投与した。これら症例のうち, 効果解析対象は12例で, その成績は著効2例, 有効6例, やや有効1例, 無効3例であった。自他覚的副作用は認めなかったが, 赤血球減少1例, ヘモグロビン低下1例, 赤血球減少・ヘモグロビン低下1例, GPT上昇1例の計4例に臨床検査値の変動を認めた。
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丹野 恭夫, 西岡 きよ, 井田 士朗, 小西 一樹, 佐藤 清紀, 大野 勲, 佐藤 裕子, 滝島 任
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
135-138
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
呼吸器感染症8例に対し, 新しいcephamycin系抗生物質MT-141を1回1g 1日2回点滴静注し以下の成績を得た。
細菌学的効果: 起炎菌,
H. influenzae (5例),
H. influenzae+
E. aerogenes,
B. catarrhalis,
E. coli (各々1例) のうち消失したものは5例 (消失率62.5%) で,
H. influenzae+
E. aerogenes例は不変
H. influenzaeの1例および
E. coli例はそれぞれ
P. aeruginosaあるいは
P. maltophiliaに菌交代した。
臨床的効果: 著効1例 (慢性細気管支炎), 有効4例 (慢性気管支炎2例, 慢性細気管支炎1例, 慢性肺気腫二次感染1例)(有効率62.5%), やや有効2例 (気管支拡張症, 慢性気管支炎各1例), 無効1例であった。無効の1例は脳梗塞に合併した重症の気管支肺炎で, 多剤耐性を示し
たH. influenzae+
E. aerogenesの複合感染症例であった。
自覚的副作用はなかったが, 臨床検査値で1例にGOT, GPT, LDH, 他の1例にGOT, GPTの軽度上昇が認められた。それらは本剤投与中止後すみやかに正常に復した。
以上のことより, MT-141は軽・中等症の慢性呼吸器感染症に有用であることが示唆された。
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青沼 清一, 渡辺 彰, 大沼 菊夫, 佐々木 昌子, 大泉 耕太郎, 今野 淳
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
139-144
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
cephamycin系抗生物質MT-141について, 臨床分離株6種120株に対する抗菌力をDynatech MIC 2000 systemを用いた液体培地希釈法により検討すると共に, 呼吸器感染症10例に本剤を投与して, その臨床効果, 細菌学的効果, 副作用を検討した。
S. aureusに対する本剤のMICのピークは12.5μg/mlにあり, 同時に検討したCMZ, CTM, CPZ, CZXより劣っていた。
E. coliおよび
K. pneumoniaeに対するMICのピークはそれぞれ0.78および0.39μg/mlにあり, CZXより劣るがCTM, CPZとほぼ同等, CMZより優れていた。
S. marcescensに対する本剤のMICは20株中9株が25μg/ml以上であり, CZX, CPZより劣るがCTM, CMZより優れていた。
E. cloacaeに対しては20株中13株は200μg/mlかそれ以上であり, CZX, CPZより劣っていた。
P. aeruginosaに対しては, ほとんどその抗菌力は認められなかった。
肺炎3例と慢性気道感染症の急性増悪3例はすべて有効, 肺化膿症の1例は無効, 肺癌二次感染3例中有効2例, 無効1例であった。起因菌は5株分離され,
S. pyogenes, H. influenzae, K. pneumoniaeは消失し,
S. pneumoniaeは
K. pneumoniaeに交代したが症状の増悪はなく,
Peptococcusは
S. aureusに交代すると共に症状の増悪を来たした。全例で発疹, 消化器症状等の副作用はみられなかった。臨床検査値の異常化としてGOTの軽度上昇, 好酸球増多, 軽度の貧血を伴う軽度の血小板減少が各1例ずつ, 計3例にみられた。
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林 泉, 阿部 達也
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
145-148
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
呼吸器感染症に対するMT-141の治療成績を報告する。
対象は25歳から77歳までの成人男女で, 肺炎4例, 慢性気管支炎の急性増悪7例, 肺炎と自然気胸, 肺炎と膿胸の合併各1例, 感染性の汎細気管支炎1例である。臨床効果は著効1例, 有効13例で100%の有効率を示し, 細菌学的効果として89%(8/9) の除菌率を示した。副作用は認められなかった。
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滝塚 久志, 村山 由美子, 岡野 玲子, 安達 正則, 河合 美枝子, 中野 昌人, 岡山 謙一, 勝 正孝, 増田 剛太, 根岸 昌功, ...
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
149-154
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しい国産のセファマイシン系抗生物質であるMT-141を呼吸器感染症24例, 尿路感染症6例, 腸管感染症1例の合計31例に投与し, 臨床的検討を加えた。投与法は1日1～2gを静注または点滴静注で1日2回に分割して行なった。投与期間は1～18日にわたっている。
臨床効果は呼吸器感染症: 著効2例, 有効15例, やや有効3例, 無効4例。尿路感染症: 有効5例, 判定不能1例。腸管感染症: 有効1例の成績を得た。
副作用として発疹3例, GOT, GPTの上昇4例をみたが, 投薬の中止または終了により回復した。
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鵜飼 徹朗, 山岡 澄夫, 山根 至二, 真下 啓明
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
155-158
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新セファマイシン系抗生剤であるMT-141を種々の感染症に投与し, 臨床的検討を行なった。呼吸器感染症4例, 尿路感染症3例, 胆道系感染症3例の計10例にMT-141を投与し, 著効3例, 有効6例, やや有効1例で有効率は90%であった。副作用として1例に下痢を認めたが, 検査値の異常はなかった。
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斎藤 篤, 嶋田 甚五郎, 柴 孝也, 山路 武久, 井原 裕宣, 北條 敏夫, 加地 正伸, 三枝 幹文, 奥田 新一郎, 宮原 正, 上 ...
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
159-166
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141の
E. coli,
K. pneumoniaeに対する抗菌力は, Cefotetan, Cefbuperazoneとほぼ同等, Cefoxitin, Cefmetazoleより2～5段階優れた成績であった。一方,
S. marcesoensには, Cefbuperazone, Cefotetanに次ぐ抗菌力を示した。
健康成人男子志願者に本剤1gを1回静注した際の血中濃度は, 静注5分後に134.0±22.3μg/mlの値をとり, 以後は2.25±0.14時間の血中半減期 (β相) をもって比較的緩徐に推移した。この成績はCefotaximeの血中濃度より高く, かつ持続的であった。本剤の24時間尿中回収率は88.0±6.5%で, Cefotaximeの69.9±12.9%より高率であった。
呼吸器感染症2例に本剤を使用し, ともに有効の結果を得た。副作用として1例に軽度の下痢を認めたが, 本剤使用中止後, 下痢は速やかに回復した。
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大井 聖至, 熊田 徹平, 戸塚 恭一
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
167-169
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたcephamycin系抗生物質であるMT-141について内科領域での基礎的, 臨床的検討を行なった。
臨床分離株に対する本剤の最小発育阻止濃度は
E. coliでは0.2～1.6μg/mlに分布し, ピークは0.4～0.8μg/mlであった。
Klebsiellaでは0.4～0.8μg/mlにピークを示した。
Enterobacterでは50μg/ml以上に分布し, ほとんどの株が100μg/ml以上であった。
Serratiaでは3.2～6.3μg/mlと100μg/ml以上とに二峰性のピークを示した。
P. aeruginosaでは大部分が100μg/ml以上に分布した。
臨床的検討は3例につき行なった。疾患別では急性腎盂腎炎1例, 慢性膀胱炎1例, 急性扁桃炎1例であった。原因菌は尿路感染症では
E. coli, K. pneumoniaeであり, 急性扁桃炎例は不明であった。投与法は本剤1回1gを1日2回点滴静注した。臨床成績は著効2例, 有効1例であった。
副作用および臨床検査値の異常は認めなかった。
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中川 圭一, 渡辺 健太郎, 小山 優, 伊藤 勝仁, 秋吉 龍二, 横沢 光博
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
170-178
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたcephamycin系抗生剤MT-141につき基礎的・臨床的検討を行なったのでそれらの成績について述べる。
1) MT-141の
S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, P. vulgaris, E. cloacae, C. freundii, S. marcescens各25株および
H. influenzae 20株に対するMICをLMOX, CAZのそれと比較したところ, 全般にLMOX, CAZに比べ若干劣る抗菌力を示し,
S. aureusに対しては, 6.25～25μg/ml,
E. cloacaeに対しては92%が≧50μg/ml,
C. freundiiに対しては96%が≧25μg/ml,
S. marcescensに対しては6.25～>100μg/mlのMICを示した。
2) 1例の慢性膀胱炎患者においてMT-141を500mg宛1日2回5日間連投して尿中細菌の消長をみたところ投与前尿中から分離された
E. coli, K. pneumoniaeに対しては速やかに殺菌効果が現われ, やや遅れて
S. faecalisに対しても殺菌効果が現われた。
3) 2例の患者につきMT-141 1.0gを点滴静注した際の血中濃度および尿中回収率について測定したが, 最高血中濃度は1時間点滴で98.9μg/ml, 2時間点滴で44.8μg/ml, 注射後12時間では0～1.5μg/ml, t
1/2は約1.7時間, 尿中回収率は12時間までに約90%を示した。
4) 臨床成績はRTI 8例, UTI 2例, BTI 3例, 亜急性心内膜炎1例の計14例について検討した。臨床効果は10例が有効以上でやや有効無効は合計4例であった。また細菌学的に本剤の効果を論ずることのできる症例はほとんどなかった。
5) 副作用としては1例においてGOT, GPT上昇例が認められた他には特記すべきものはなかった。
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国井 乙彦, 小松 喬, 西谷 肇, 斧 康雄, 原中 勝征, 里見 信子, 桜井 明子, 広野 晃, 滝沢 剛則, 三輪 史朗
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
179-188
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいセファマイシン系抗生物質MT-141について検討した。
本剤は臨床材料から分離した
E. coli, Klebsiella, Proteusなどに対し優れた抗菌力を示し, CPZやLMOXとほぼ同等で, CEZやCMZより強い抗菌力を示した。ただし
Pseudomonasに対してはCEZやCMZと同様に抗菌力は弱かった。
本剤1g静注時の血中濃度はピーク値は1例では6分後122μg/mlで, 他の1例では10分後96.6μg/mlで半減期はそれぞれ3.75時間, 6.14時間と長かった。
臨床的には, 急性腎孟腎炎, 肺癌術後膿胸, 急性肺炎の各1例に本剤191日2回点滴静注9～24日間 (うち1例では1日1回本剤0.5gで胸腔洗浄18日間併用) 使用し, 著効2例, 有効1例で, 細菌学的にも2例で除菌効果を認めた。特記すべき副作用および臨床検査値の異常変動は認められなかった。
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島田 馨, 稲松 孝思, 浦山 京子, 安達 桂子
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
189-192
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
第一世代セフェムにも耐性を示す多剤耐性
S. aureus100株のMT-141のMICを測定した。MICは12.5μg/mlから>100μg/mlに分布していたが, 96株が≧50μg/mlのMICを示し, MIC
50は100μg/ml, MIC
80は>100μg/mlであった。MT-141を呼吸器感染症3例, 腎盂腎炎からの大腸菌敗血症1例, 胆嚢炎1例に使用し, 呼吸器感染症の2例と胆嚢炎1例は有効, 他の2例は無効であった。
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小花 光夫, 小林 芳夫, 藤森 一平
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
193-196
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたセファマイシン系抗生剤であるMT-141に関して, その臨床的効果を検討した。対象は9例で, 男性3例, 女性6例, 年齢は44歳から76歳までで, 平均年齢は63.7歳であった。感染症の内訳は気管支肺炎2例, 急性気管支炎1例, 慢性尿路感染症6例であった。本剤1回1gを生食20mlに溶解して1日2回静注した。投与期間は5～14日間, 平均8.3日間であった。
臨床効果としては気管支肺炎2例中2例有効, 急性気管支炎1例中1例有効, 慢性尿路感染症6例中2例有効, 2例やや有効, 2例無効であり, 計9例中5例が有効以上で有効率55.6%であった。起炎菌を同定しえた7例では菌消失4例, 菌交代2例, 菌不変1例であった。
本剤によると思われた副作用ならびに臨床検査値の異常は認められなかった。
これらの結果から本剤は安全性の高い抗生剤で, 臨床的効果を期待し得る薬剤であると考えられた。
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伊藤 章, 進藤 邦彦, 佐野 文彦, 福島 孝吉, 長谷川 英之, 上田 明子, 栗原 牧夫
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
197-203
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
内科領域呼吸器感染症にMT-141を投与し, 以下のような成績が得られた。
1. 急性気管支肺炎12例, 慢性気管支炎1例, 気管支拡張症1例, 計14例にMT-141を投与した。
2. 著効2例, 有効7例, やや有効2例, 無効2例, 判定不能1例で有効率は13例中9例69.2%(判定不能例を除く) であった。
3. 細菌学的には, 5例で菌が検出され, 4例で不変, 1例で交代であった。
4. 1例で, 本剤によると思われる発熱が認められたが, 臨床検査値異常は認められなかった。
5. 症例を選んで用いれば, 有用な抗生剤となるであろう。
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滝上 正
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
204-209
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新cephamycin系抗生物質MT-141の基礎的・臨床的検討を行ない次の結果を得た。
1. 肺炎10例に対する治療効果は著効5, 有効3, やや有効2であった。
2. 急性胆道感染症, 重症扁桃炎の各1例に著効を呈した。
3. 喀痰内濃度は1g点滴静注後2時間で, 最高5.87μg/mlに達した。
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深谷 一太
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
210-211
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
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新しいセフェム系抗生物質MT-141を2例の慢性気管支炎急性増悪の患者に用い, 1例有効, 1例やや有効の成績を得た。副作用を認めなかった。
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武田 元, 岩永 守登, 和田 光一, 森本 隆夫, 荒川 正昭
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
212-215
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しい注射用cephamycin系抗生物質であるMT-141はグラム陽性菌やグラム陰性菌に対して広い抗菌スペクトルを有し,
B. fragilisなどの一部の嫌気性菌に対しても優れた抗菌力をもっており, β-lactamaseに対し安定である。
私共は肺炎6例, 白血病患者の不明熱2例, 肛門周囲膿瘍1例, 過敏性肺臓炎1例の計10例にMT-141を使用した。自他覚所見からみた臨床的効果では, 有効5例, 無効4例, 脱落1例であった。10例共にアレルギー反応などの副作用はみられず, 臨床検査値の異常は, 1例にGOT, GPTの上昇を認めたのみであった。
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山作 房之輔, 鈴木 康稔, 宇野 勝次
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
216-221
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいcephamycin系抗生物質であるMT-141を4名の健康成人志願者に持続注入器を用い, 1gを1時間かけて定速度で静脈内に注入してbioassayとHPLCで血清中, 尿中濃度を測定し, 薬動力学的解析を行なった。血清中, 尿中濃度ともbioassayとHPLC測定値の相関性は高く, 相関係数はそれぞれ0.992と0.993であった。bioassayによるMT-141の平均血清中濃度は注入終了時に109μg/mlに達し, 8時間後でも平均5.4μg/mlの濃度で血清中に存在した。尿中濃度は4時間以内は1,000μg/ml以上, 6～8時間尿でも350μg/ml以上と高く, 8時間後までに平均89%回収された。平均T
1/2 (β) は1.83時間と長かった。
臨床的には10例に用い, 肺炎・気管支肺炎は4例中3例に有効, 1例にやや有効, 胆道感染症1例は著効, 尿路感染症は1例著効, 4例有効であった。グラム陰性桿菌感染症の症状改善の中では速やかな下熱が顕著であった。副作用としては薬疹を1例に認めた。
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青木 信樹, 関根 理, 薄田 芳丸, 湯浅 保子, 清水 武昭, 若林 伸人, 林 静一, 新田 功, 渡辺 京子
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
222-228
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新cephamycin剤MT-141を呼吸器感染症18例, 尿路感染症, 髄膜炎, 敗血症各1例, 計21例の感染症例に使用した。
対象は23歳～86歳の男性13人, 女性8人で腎機能正常者では1gないし2g1日2回, 腎不全例では1g1日1回経静脈的に使用し, 期間は4～14.5日, 使用量は7～29gであった。
臨床効果は著効2, 有効11, やや有効3, 無効4, 判定不能1であった。
本剤によると思われる副作用はみられず, 検査成績上白血球減少が2例, 血小板減少が1例にみられたが, 肝・腎機能への影響をみたものはなく, 重篤なものは認めなかった。
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大山 馨, 鈴木 国功
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
229-231
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発された注射用cephamycin系抗生物質MT-141を肺癌を基礎に持つ2例を含めた計5例の呼吸器感染症に使用した。
対象はいずれも入院患者で, 48才から64才の男性4人, 女性1人であった。1日投与量は2gまたは4gで, 2回に分割して点滴静注法で行った。
投与期間は10日から14日, 使用量は24～40gであった。
臨床効果は, 著効1例, 有効3例, 無効1例であった。
本剤によると思われる一般状態の観察上および臨床検査成績上の異常は認められなかった。
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吉友 和夫, 加藤 政仁, 南条 邦夫, 加藤 錠一, 都筑 瑞夫, 武内 俊彦, 花木 英和, 山本 素子, 林 嘉光
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
232-236
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141について基礎的, 臨床的効果を検討し以下の結果を得た。
1) 基礎的検討: 本剤の気管支肺胞腔内移行を検討するためラットを用いて気管支肺胞洗浄を行ない, 回収される洗浄液中の抗生剤を測定し, その成績をCEZの成績と比較した。
MT-141とCEZを比較すると100mg/kg投与で0.5時間後は両者とも高い回収量を示したがCEZの方がやや優れていた。1時間後はCEZは急速に減少しMT-141と比較し1/2の回収量であった。2時間後では両者とも減少し微量となった。20mg/kg投与ではMT-141, CEZ両者とも回収量は微量であった。
2) 臨床的検討: 肺炎4例, 急性気管支炎1例, びまん性汎細気管支炎1例, 急性尿路感染症1例の計7例の感染症に本剤を使用した。男性6例, 女性1例, 38歳～73歳 (平均62.9歳), 1日投与量は1g 3例, 2g 4例で朝・夕に分割した。投与日数は7日～15日 (平均11日), 総投与量は14g～28g (平均17.3g) である。臨床効果は著効1例, 有効5例, 無効1例であり有効率は85.7%であった。原因菌が推定できた症例は2例である。びまん性汎細気管支炎患者で検出された
Acinetobacterは
P. aeruginosaに菌交代したが臨床的には有効であった。急性尿路感染症患者で検出された
E. coliは除菌され臨床的に有効であった。副作用および検査値の異常は1例に好酸球の増多がみられた以外特に認めなかった。
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中西 通泰, 桜井 信男, 武藤 真, 前川 暢夫, 岩田 猛邦, 田口 善夫, 小沢 晃
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
237-241
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141を急性あるいは慢性の呼吸器感染症10例に単独使用し, 著効1例, 有効6例, やや有効2例, 無効1例の臨床成績を得た。
副作用では全身の痒感が1例に出現した。
臨床検査値では, GOT・GPT値の軽度上昇が2例に, GOTあるいはGPTのみの軽度上昇が2例に, 認められた。
以上のことから, 本剤は呼吸器感染症の治療に有用性が期待されるものと考えられた。
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岡本 緩子, 前原 敬悟, 間瀬 勘司, 吉岡 宗, 飯田 夕, 飯田 玲美, 山本 眞理子, 岸田 裕司, 安永 幸二郎, 大久保 滉, ...
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
242-252
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
明治製菓株式会社で新しく開発された, cephamycin系の新しい半合成抗生剤MT-141につき基礎的・臨床的検討を行なった。抗菌力については,
S.aureusにはLMOXとほぼ同等で, CZXやCMZよりやや劣る。
E. coli, Klebsiella, P. morganii, P. vulgarisおよび
Serratiaに対しては, CZXおよびLMOXより劣るがCMZより優れていた。
EnterobacterにはCMZと同様, みるべき抗菌力を示さなかった。
臨床的にMT-141を13例に投与した。投与中肋膜炎を併発, 肺結核と判明した1例は効果判定除外例とし, また別に皮内反応陽性のため投与しなかった1例があった。評価対象12例中, 著効1例, 有効7例, やや有効2例, 無効2例であるが, 特に呼吸器感染症例では1例を除き, 中等症以上の基礎疾患をもつ例であった。
GOT, GPTおよびAl-Pの上昇が1例に, 軽度の好中球減少が2例に認められた。
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三木 文雄, 高松 健次
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
253-259
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
明治製菓中央研究所において開発されたcephamycin系抗生物質MT-141について, 臨床分離菌に対する抗菌力を測定するとともに, 内科系感染症に投与し, その有用性を検討した。
臨床分離の
S. aureus, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, P. vulgaris, P. aeruginosaのMT-141に対する感受性分布のピークは, それぞれ100μg/ml, 0.78μg/mlと100μg/ml, 0.78μg/mlと100μg/ml, 0.78μg/ml, 0.39μg/ml, 100μg/ml以上に認められた。
感染を伴った肺気腫1例, 肺炎6例, 肺化膿症3例, 肺癌二次感染兼敗血症1例, 胆嚢炎1例, 腎盂腎炎2例, 不明熱1例計15例に, MT-141を1回19宛1日2回, 2日～25日間, いずれも点滴静注により投与し, 著効2例, 有効7例, やや有効1例無効3例の臨床効果が認められた。なお, 2例はMT-141投与対象外疾患と考えられたため, 効果判定より除外した。副作用として1例に発疹が認められ, 臨床検査値異常として, GOT上昇, GOT・GPT・ALP上昇, 好中球減少, 好酸球増多が各1例認められた以外にはMT-141投与に伴う異常反応は認められなかった。
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二木 芳人, 日野 二郎, 吉田 直之, 中浜 力, 川西 正泰, 川根 博司, 松島 敏春, 副島 林造
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
260-267
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいcephamycin系注射用抗生剤MT-141につき, 基礎的・臨床的検討を行ない, 以下の成績を得た。
1) 各種臨床分離株に対する本剤のMICを測定し, Cefazoline (CEZ), Cefmetazole (CMZ), Cefbuperazone (CBPZ) のそれと比較した結果,
S. aureusに対する抗菌力はCMZには劣るがCBPZには2段階程度勝っていた。グラム陰性菌では,
Proteus spp. では本剤が最も強い抗菌活性を示したが,
E. coli, Klebsiella spp., S. marcescensなどではCMZとほぼ同等でCBPZには劣る成績であった。
P. aeruginosa, P. cepacia, Acinetobacterについては殆どが25～50μg/ml以上の高いMICを示した。
2) 呼吸器感染症22例に本剤を1～2g 1日2回点滴で2～27日間使用して, 臨床効果ならびに副作用を検討した。効果判定可能の21例中, 著効2, 有効14, やや有効2, 無効3で有効率は76.2%であった。
副作用としては好酸球増多を2例に, 好酸球増多と血小板減少を1例に, またGOT, GPT, Al-Pなどの上昇を3例に認めたが, いずれも軽度でかつ一過性であった。
以上の結果MT-141は, 呼吸器感染症に対して有用な薬剤であると考えられた。
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田村 正和, 上田 聡一郎, 中川 勝, 螺良 英郎, 滝下 佳寛
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
268-271
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいセファマイシン系抗生物質MT-141を内科的感染症に使用し, その臨床効果, 副作用について検討した。
対象は, 呼吸器感染症5例, 尿路感染症4例, 胆のう炎1例の計10例であった。うち6例は基礎疾患を有していた。
投与方法は, 0.5～1.0gを1日2回, 5～18日間, 点滴静注をした1例以外はすべてone-shot静注によった。
臨床効果判定は, 判定不能となった呼吸器感染症2例を除く8例に対して行い, 呼吸器感染症3例では, 著効, 有効, やや有効各1例, 尿路感染症4例中, 著効2例, 有効2例, 胆のう炎の1例は, 著効であり, 全体の有効率は8例中7例87.5%であった。呼吸器感染症および胆のう炎では細菌学的検討はできなかったが, 尿路感染症4例では, 1例に菌交代がみられたが, 他3例は除菌された。
副作用は, 自他覚的には特記すべきものはなかった。検査成績上, 3例にトランスアミナーゼなどの異常を認めたが, 本剤との明らかな関係は認めなかった。また, 他の1例に白血球減少を認めたが, 中止後速やかに回復した。
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松葉 健一, 村田 博, 井上 博
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
272-276
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
呼吸器感染症6例に対し, MT-141を1回1g 1日2回点滴静注し, 臨床効果を検討した。その成績は著効1例, 有効4例, やや有効1例で, 有効率は83.3%であった。
原因菌は5例に検出され, 4例に菌の消失 (80%) が認められた。
本剤投与前後に臨床検査値の変動はみられず, その他自覚的な副作用も認められなかった。
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松本 慶蔵, 永武 毅, 力富 直人, 宇塚 良夫, 原田 知行, 大石 和徳, 隆杉 正和, 渡辺 貴和雄
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
277-289
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
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新しいセファマイシン系抗性剤であるMT-141は側鎖にD-cysteine構造を有し, multiplebulgeの形成やlysis actionにより速やかに溶菌するという特徴を有している。そこで本剤の呼吸器感染症における位置づけを目的に研究を行なった。
本剤の80%MICは肺炎球菌1.56, インフルエンザ菌1.56, 肺炎桿菌0.39, ブランハメラ・カタラーリス0.2μg/mlであった。
in vitro殺菌力を肺炎桿菌B-54株とプランハメラ・カタラーリスN-KH株でCMZと比較した。MT-141の方が1時間目の殺菌ではCMZより優れ, 菌の変形も早期に認められた。マウス実験肺炎での
in vivo殺菌力はMT-141で投与2時間目ではCMZ, CTMより優れていた。
本剤の0.5～1gの点滴投与で喀痰中濃度は0.42～1.8μg/ml, 血中濃度は48.8～92.6μg/mlに分布し, 喀痰中移行率は平均1.4%であった。血中半減期は2時間14分であった。
初期殺菌力が優れている点を臨床的に明らかにすることを目的に投与開始3～4時間目の喀痰でのグラム染色を施行し, 菌の変形と溶菌が確認された。
呼吸器感染症25症例を対象に本剤の1回投与量を0.5～1gとして, 1日2回の点滴静注を施行し, 有効率96%の優れた成績を得た。無効の1例は慢性肺気腫での緑膿菌による急性増悪例であった。緑膿菌の1例を除き分離された肺炎球菌, インフルエンザ菌, 肺炎桿菌, ブランハメラなどはすべて除菌された。1例に緑膿菌への菌交代がみられた。
臨床的副作用はなく, 2例の検査値異常をみたが, 投与終了後速やかに正常化した。
本剤は,
in vitro, in vivoで初期の殺菌効果が優れており, 臨床的にもMIC値から推定される以上の有効性が確認された。
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重野 芳輝他
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
290-302
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新セファマイシン系抗生剤MT-141についての基礎的ならびに臨床的検討を行ない, 次の結果を得た。
1) 抗菌力: 教室保存の標準株30株と各種臨床分離細菌11菌種342株の計372株についてMIC 2000を用いたミロクブイヨン希釈法にて, CEZ, CMZ, CPZ, MT-141のMIC値をそれぞれ測定し比較検討した。本剤は
S. aureus, S. faecalisに対して最も劣る成績であったが,
E. coli, K. aerogenes, P. mirabilis, P. vulgaris, A. anitratusに対しては最も優れた抗菌活性を示し,
E. cloacae, S. marcescens, P. aeruginosa, H. influenzaeに対してはCPZより劣るもののCMZやCEZより優れた抗菌活性を示した。
2) 体液中移行濃度: 慢性気管支炎4例に, 本剤1gを1時間で点滴静注した後の最高血中濃度は. 点滴終了時に認められ89.5～100.8μg/mlの値を示し, 6時間後も12.8～34.9μg/mlの値であった。喀痰内濃度は, 血痰の1例を除いて最高0.37～0, 48μg/mlの値を示し, 1例は測定限界値以下であった。血痰例では最高23.0μg/mlの濃度を示した。
3) 臨床成績: 呼吸器感染症23例 (肺炎16, 慢性気管支炎4, 気管支拡張症3) を対象に, 本剤1～2g/日, 5～34日間の点滴静注投与を行なった。著効4例, 有効14例, やや有効3例, 無効2例で, 有効率は78.3%であった。臨床検査成績では, 1例にBUNの上昇, 2例にGOTの上昇, 1例に好酸球増多, 1例に貧血を認めたが, いずれも投与中止後正常化した。
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中村 孝, 橋本 伊久雄, 沢田 康夫, 三上 二郎, 戸次 英一, 斉藤 美知子, 辻崎 正幸
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
303-314
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたcephamycin系抗生剤MT-141を32名 (男性17名, 女性15名) の入院患者に使用した。疾患別では, 胆道系感染症7例, 急性限局性腹膜炎17例, 急性汎発性腹膜炎5例, 痔瘻および肛門周囲膿瘍3例である。投与法は1回0.5～1g, 1日1～2回の静注または点滴静注により4～8日間施行したが, 大部分は1g1日2回の点滴静注によった。起炎菌の分1離された症例は24例で31株を得たが,
E.coliは19株を占めていた。また7例は複数菌感染であった。
E. coliのMT-141に対するMICは10
8, 10
6cells/mlで0.78～0.39μg/mlを示し,
K. pneumo-niaeは0.78μg/ml,
S. epidermidisは12.5μg/ml,
P. vulgarisは0.39μg/mlを示し
S. faecalisと
P. aeruginosaは50.0～100.0μg/mlを示した。MT-141投与後, 3例を除いた全例で菌消失を認めた。
臨床効果は, 著効10例, 有効21例, やや有効1例で有効以上96.9%の好成績を認めた。
全例においてアレルギー, その他の副作用はなく, MT-141によると思われる臨床検査値の異常も認めなかった。MT-141投与前, 一部の症例で, 肝機能, 腎機能の低下を認めたが, 投与中に軽快するものが多く, MT-141は安全に投与し得た。したがって本剤は, 胆嚢炎, 胆管炎, 急性腹膜炎, 皮膚, 軟部組織感染症等に対して有用な薬剤であるといえる。
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奥沢 星二郎, 相川 直樹, 鈴木 啓一郎, 石引 久弥
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
315-318
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発された注射用セファマイシンであるMT-141の外科領域における感染症に対する効果について臨床的検討を行なった。
汎発性腹膜炎, 術後肺炎, 術後腹腔内膿瘍を含む一般消化器外科領域の感染症4例中3例 (75%) においてMT-141の臨床効果は有効と認められた。菌種別には
B.fragilisに対して2例中2例と高い有効率を示した。
投与量は2～4g/日で, 最高投与量投与日数はそれぞれ50g, 15日であった。本剤によると思われる副作用は認められなかった。
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中山 一誠, 秋枝 洋三, 川村 弘志, 川口 広, 山地 恵美子, 石山 俊次
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
319-337
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
MT-141に関して基礎的臨床的検討を行なった。本剤は広域抗菌スペクトルを有し, 外科病巣由来菌に対する抗菌力のうち,
S. aureus に対しては, CefotetanやLatamoxefと同等であり,
S. epidermidisではCefoxitinやLatamoxefより劣る。
E. coli, K. pneumoniae, E. cloacae, C. freundiiおよび
Proteusに対しては, CefoxitinやCefmetazoleより優れており,
B. fragilisでは, Cefotetanと同等である。
P. aeruginosaに対しては抗菌力を示さなかった。
血清中および尿中濃度は, 健康成人に1.0gを静注し, BioassayおよびHPLCにより測定を行なった。血清中濃度は投与後5分でピークとなり平均126.7μg/ml (HPLC), 133μg/ml (Bioassay) の濃度を示した。尿中濃度は投与後1時間にピークを示し平均9,433μg/ml (HPLC), 8,733μg/ml (Bioassay) の濃度を示し, 投与後8時間までの平均尿中回収率は73.1% (HPLC), 60.4% (Bioassay) であった。HPLCによる血清中濃度について薬動力学的解析を行なった結果,
K12 (hr
-1): 1.16,
K21 (hr
-1): 2.24,
Kel (hr
-1): 0.48,
T1/2 (β) (hr): 2.28,
Vd (liter): 10.6, AUC (hr・μg/ml): 295.9の値を得た。
生体内代謝については, TLCおよびbioautographyによりヒト尿を用いて検討した結果, MT-141は生体内で代謝されることなく排泄されることを証明した。臓器内濃度は, SD系ラットに本剤を20mg/kg筋注投与後の成績では腎, 血清, 肝, 肺の順であった。
臨床成績は外科感染症17例に使用し, 著効2例, 有効11例, 無効4例であり有効率76.5%を示した。
副作用についてはGOTおよびGPTの上昇例を2例に認めた。
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市川 英幸, 苅部 徳郎, 安里 進, 水野 正, 小池 秀夫, 林 四郎, 清澤 佑爾, 松下 昌充, 塩原 順四郎
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
338-344
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいセファマイシン系抗生物質MT-141を外科領域における各種感染症に対し使用し, 臨床的に検討を加えた。MT-141は計11例に投与されたが, これらのうち3例は他抗菌剤の併用あるいは術後感染予防投与のため副作用のみの判定とし, 効果判定は行なわなかった。本剤の投与量は1回1.0～2.0g, 1日1～2回, one shot静注または点滴静注により投与された。
効果判定の対象となったのは胆管炎6例, 腹膜炎2例の計8例, 臨床効果は “著効” 4例,“有効” 3例,“無効” 1例, 有効率88%であった。自他覚的副作用はまったく認められず, 臨床検査では胆管炎4例, 腹膜炎1例に血清GOT, GPTの軽度の一過性の変動がみられたが胆道感染症の一病像としての変動あるいは基礎疾患, 手術の影響等が考えられ薬剤との関連は否定的であった。MT-141のグラム陰性菌に対する高い生体内抗菌力からも本剤は外科領域における感染症に対して有用な薬剤と考えられた。
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由良 二郎, 品川 長夫, 石川 周, 高岡 哲郎, 早川 義秋, 真下 啓二, 中村 明茂, 三宅 孝, 林 宇多子
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
345-348
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しい注射用抗生剤であるMT-141について, 外科領域における臨床的検討を行ない次の結果を得た。
(1) 胆汁中移行: 臨床例2例において本剤1g静注時の胆汁中濃度を測定したが, そのピーク値は各々26.0μg/ml, 7.4μg/mlと低値であった。
(2) 臨床使用成績: 外科的感染症8例に本剤を使用し, その臨床効果は著効2例, 有効4例, やや有効1例, 無効1例であった。
副作用に関して特に本剤によると思われるものは全例に認めなかった。
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MT-141の胆嚢組織内濃度, 胆汁中移行および臨床効果について
谷村 弘他
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
349-369
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しいcephamycin系抗生物質MT-141は,
in vitroよりも
in vivo効果に優れているといわれ, 難治性感染症となり易い胆道感染症例と腹膜炎例にその臨床効果が期待される。そこで, 腹腔内感染症55例と, 胆汁中・胆嚢組織内移行など基礎的検討をも行なった感染予防25例, 計80例の腹部疾患に対しMT-141の臨床効果を検討した。
1) MT-141 1g静注5分後の血中濃度は246.6±22.4μg/ml (33例) であり, その胆嚢組織内濃度は0.5g静注後8.8±2.1μg/g (4例), 1g静注後最高67.7μg/g, 平均23.4±2.0μg/g (34例) であった。
2) T-tube挿入9例においてMT-141の胆汁中移行を6時間まで検討した。MT-141の最高胆汁中濃度は4.6～36.0μg/ml (16.8±2.2μg/ml) であり, LMOXとMT-141の2剤同時投与によるcrossover法にて, 単位時間当りの胆汁中移行率よりみた胆汁中回収率は, MT-141は0.15～0.19%で, LMOXの0.14～0.17%と同等であった。
3) MT-141 0.5g～2g, 1日1～3回静注ないし点滴静注した際の臨床効果は, 胆嚢炎33例では, 著効4例, 有効24例, 有効率87.5%, 胆管炎14例では, 著効1例, 有効10例, 有効率84.6%と優れていた。胆汁性腹膜炎1例, 肝膿瘍2例, 腹膜炎5例を含む腹腔内感染症全体 (55例) における有効率は79.2%であった。
また, 単独菌感染19例においては有効率が88.2%であったが, 複数菌感染11例では有効率が45.5%にとどまった。
4) 副作用として, 発疹1例, 肝機能検査値異常4例を認めた。
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酒井 克治, 藤本 幹夫, 上田 隆美, 佐々木 武也, 前田 貞邦, 土居 進, 森本 譲, 光吉 聖, 川島 正好, 松本 敬之助, 政 ...
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
370-377
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
1) 患者3例にMT-141を投与して血清中濃度と胆汁中濃度を測定した。本剤19をone-shot静注した後の血清中濃度は1時間後に68μglmlを示した後, 8時間後にも22μg/mlの濃度が証明された。本剤0.5g投与例でも1時間後にご29μg/ml, 4時間後に14μg/mlが測定された。Ttubeから胆汁を採取した19投与例での胆汁中濃度は, 投与後2～3時間の胆汁中から21μg/mlのピーク値が得られた。しかし, PTCD-tubeから胆汁を採取した19および0.59投与例のピーク値は低く, それぞれ7.2および6.8μg/mlにすぎなかった。
2) 外科的感染症20例における本剤の臨床効果は著効10例, 有効8例, やや有効2例であり, 有効率は90%であった。その内訳は胆管炎4例中3例, 腹膜炎9例中全例, 術後創感染2例中2例, 術後横隔膜下膿瘍2例中2例, 直腸・肛門周囲膿瘍2例中1例右膝部蜂巣炎1例中1例が有効であった。
3) 本剤によると思われる副作用は認められず, 臨床検査ではLAPおよびAl-P値の上昇が1例にみられたにすぎなかった。
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山本 博, 木梨 守, 江口 季夫, 志村 秀彦
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
378-381
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しいcephamycin系抗生物質MT-141を外科的感染症7例一術後創感染5, 術後腹腔内感染2-に使用した。
術後創感染では有効2, やや有効2, 無効1であった。
腹腔内感染の2例に対しては無効であった。
細菌学的には菌の消失をみたものは
S. epidermidis, S. faecalis, C. freundii各1株, 菌量の減少をみたものは
P. morganii 1株であり,
S. marcescens 1株,
P. aeruginosa 2株は不変であった。
副作用はなく, 本剤によると思われる臨床検査値の異常はなかった。
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大村 清隆, 酒井 茂, 熊本 悦明, 宮本 慎一, 田宮 高宏, 高塚 慶次
1984 年 32 巻 Supplement5 号 p.
382-392
発行日: 1984/08/25
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新cephamycin系抗生物質MT-141について, 基礎的・臨床的検討を行ない以下の結果を得た。
1) 抗菌力: 臨床分離の
E. coli, K.pneumoniae, P. mirabilis, indole positive
Proteus sp.,
Enterobacter sp.,
Citrobacter sp.,
S. marcescens, P. aeruginosa 各9～30株のMICをMIC-2000 systemにて測定した。その結果
E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis, indole positive
Proteus sp. には優れた抗菌力を示したが,
Enterobacter sp.,
Citrobacter sp.,
S. marcescens, P. aeruginosa に対してはかなり高いMIC分布を示した。
2) 臨床的検討成績: 慢性複雑性尿路感染症18例を本剤にて治療した。1日1g投与の11例の総合臨床効果は, 著効1例, 有効4例, 無効6例で有効率は45%であった。1日2g投与の7例では, 著効1例, 有効4例, 無効2例で有効率は71%であった。本剤を投与した22例に, 問題となる副作用は認められなかった。
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