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佐野 昭光, 力石 祐次, 鈴木 恵美, 栗木 武男, 野中 淳, 長尾 隆行, 富井 保雄, 城塚 美喜雄, 長谷川 嘉成
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
1-10
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
Cefpirome sulfate (CPR) の物理化学的性質及び安定性について検討した。
IR, NMR, MS, 元素分析等の測定により, その化学構造を確認し, 溶解性, 分配係数, 吸湿性等の物性を明らかにした。またCPRを苛酷条件下で分解し, 生成した分解物を単離して, 構造を明らかにした。更に, 安定性試験の結果より製剤は室温て保存するとき, 27箇月間安定であった.また, 注射用水, 生理食塩液等に溶解した後, 室温で保存するとき, 6時間までは安定であった。
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作用点PBPsに対する結合親和性および血清補体またはMφとの協力的殺菌作用
横田 健, 新井 京子, 鈴木 映子, 根橋 敏行
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
11-20
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
Cefpirome (CPR) の
Staphylococcus aureus, Meth icillin-and cephem-resistant
Staphylococucus aureus (MRSA), coagulase (-) staphylococci (CNS),
Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumomar, Escerichia coli, Klebsiella sp.,
Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella, morganni Providencia rettgen, Providencia stuartii and
Providencia alcalifaciens, Citrobacter freundii Enternimeter cloacae, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Xanthomonas mallophilia, Acinetobacter calcoaceticus, ABPC耐性
Haemophilus influenzae, および
Bacteraides fragilis の24～59臨床分離株に対するMIC
80はそれぞれ, 3.13, 6.25, 1.56, 0.05, 0.025, 0.05, 0.10, 0.20, 0.20, 0.10, 0.39, 0.10, 0.39, 0.78, 0, 20, 6.25, >100, 3.13, 0.1, および>100μg/mlで, MRSAを含むグラム陽性菌で他剤に優り,
P.aeru. ginosa に対しceftazidime (CAZ) より若干抗菌力が弱かった。
S. aureus のPBP3にはcefotaxlme (CTX) より強い結合親和性を示したが,
E. coli, S. marcescens および
P. aeruginosa のPBP～に対する親和性はCTXより若干低かった。しかし,
P. aruginosa の細胞はCTXより低濃度のCPRでfilament化した。
CPRと補体との協力的殺菌作用も良好であるうえ, マウス培養マクロファージ (Mφ) は1/8MICのCPR存在下で
E.coliの生細胞をよく食菌消化した。
CPRはグラム陽性菌には作用点への親和性が高いため, グラム陰性菌には外膜通過性がよいため, 他剤に勝るとも劣らぬ広域スペクトルを示すと思われる。
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小栗 豊子, 林 康之
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
21-28
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
最近開発された新セファロスポリン剤cefpirome (CPR) の抗菌力を臨床分離株の好気性菌およひ嫌気性菌1489株について測定し, 5種のセファロスポリン剤の抗菌力と比較検討した。CPRはグラム陽性菌, 陰性菌に対し強い抗菌力を示し, 特に
Staphylococcus aureusのmethicillin耐性株 (MRSA) を除く
Staphylococcus属,
Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Cilrobacler freundii, Acinetobacter calcoaceticusvar anttratus, Pseudomonas aeruginosa に対しては他剤に比べ優れた抗菌力を示した。
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五島 瑳智子, 笠井 一弘, 宮崎 修一, 辻 明良, 金子 康子
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
29-39
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新注射用cephem剤cefpirome sulfate (CPR) の
in vitro抗菌力をcefazolm (CEZ), cefotaxlme (CTX), cefmenoxime (CMX), cofoperazone (CPZ), ceftizoxime (CZX), latamoxef (LMOX), Ampicillin (ABPC), methiciLLin (DMPPC) と比較した。また
in vivo実験にはcefsulodin (CFS), ceftazidime (CAZ), gentamicin (GM) を加え, 菌種により薬剤を選択して各薬剤の抗菌力を比較した。
CPRは, グラム陽性菌, グラム陰性菌に広域のスペクトルを有し, 特にMRSAを含む
Staphylococcus属, 腸内細菌科の各菌種に対し, 比較した第3世氏cephom剤より強い抗菌力を有した。さらに,
Pseudomonas aeruginosaを含むブドウ糖非発酵菌に対し, CAZより若干弱いが, 他の第3世代cephem剤より強い傾向を示した。
菌の産生する薬剤不活化酵素に対してCPRは, CSase type, CXase type, PCase typeいずれの酵素にも安定であった。
マウス単独全身感染モデル (
Staphylococcus aureusと
Escherichia coli各2株および
Klebsiella pneumoniae,
Citrobacter freundii, P.aeruginosa各1株) および
E.coliと
P.aeruginosaとの混合感染モデルにおいても良好な治療効果を示した。
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渡辺 邦友, 武藤 吉徳, 板東 香お里, 加藤 直樹, 上野 一恵
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
40-45
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいcephalosporin系薬剤であるcefpirome (CPR) の嫌気性菌に対する抗菌作用を寒天平板希釈法により検討した。CPRは,
Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicrom, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformisのいわゆる
B.fragilis groupと
Fusobaderium varium,
Clostridium botulinum, Clostridium difficilf, Eubacterium lentumの少数菌種を除く嫌気性菌の菌種の発育を6.25μg/mlの濃度で抑制する良好な抗菌作用を示した。特に,
Prevolella, Porphyromonas, Peplostreptococrusに強い抗菌作用を示した。また
B, fragilis由来のβ-lactamaseに対する本薬剤の安定性を検、した。CPRは
B.fragilis GAI-10150, 0558および, 7955) 由来のβ-lactamaseに対し, 加水分解を受けた。その酵素に対する安定性は, ceftazidimeより劣り, cefotaxime, cefpiramlde (CPM), cefotiam (CTM) より優れた
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西野 武志, 布村 清忠, 大槻 雅子, 清水 寿美子, 白石 敦子
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
46-58
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく合成された注射用セブュム抗生物質cefpirome (CPR) の
in vitroおよび
in vivo抗菌力について, cefotiam (CTM), ceftazidime (CAZ) およびcefotaxime (CTX) を比較薬として検討し, 以下の結果を得た。CPRは, グラム陽性菌および陰性菌群に対して幅広い抗菌スペクトラムを有しており, グラム陽性の
Staphylococcus aureusや
Staphylococcus epidermidisに対してはCTMと同様の, また
Streptococcus spp.に対してはCTXとほぼ同様の優れた抗菌力を示した。一方, グラム陰性菌に対するCPRの抗菌力はCTX同様非常に優れており,
Pseudomonas aeruginosaに対してもCAZより若干劣るもののcefoperazone (CPZ) より良好な抗菌力を示した。臨床分離の
S. aureus, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Enterobacter aerrgines, Serratta marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Haemophilus influenzae, P. aeruginosa に対するCPRのMIC
50はそれぞれ0.39, 0.006, 0.05, 0.05, 0.1, 0.1, 0.05, 0.39, 3.13, 0.05, 3.13μg/mlであった。
S. aureus, E. coli, K. pneumoniaeおよび
P. aeruginosaに対してCPRはMIC近辺の濃度で殺菌的に作用し, そのときの形態変化を位相差顕微鏡により観察したところ,
S.aureusでは膨化像や溶菌が見られ,
E. coliや
P. aeruginosaではfilament像やspheroplastそして溶菌を認めた。CPRは
E. coliおよび
P. aeruginosaのPBP3に対して最も良好な親和性を示し, 次いで1Bs, 1Aの順であり, これらの結果は形態変化の観察結果とよく一致していた。
マウス実験的腹腔内感染症に対するCPRの治療効果は,
S. aureusではCTMと同様の効果を示し,
E.coli, K, pneumoniae, S. marcescens, M. morganiiなどのグラム陰性菌ではCTM, CTX, CAZに比べ優れた効果を示した。また
P. aeruginosaによる感染症に対して, CPRはCAZに比べ劣っていたが, CPZよりも良好な治療効果を示した。
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杉中 秀寿, 三宅 洋一郎, 菅井 基行
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
59-64
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発されたセフェム系抗生物質の一つであるcefpirome (CPR) の抗菌機描を
Pscudomonas aeruginosa KM338,
Eschcrichia coli K12および
Serratia marcescens IFO12648を用い, cefoperazone (CPZ), cefazohn (CEZ) およびbenzylpeniclnin (PCG) のそれぞれと対比して検討した。
各被検菌に対するCPRの最小発育阻止濃度 (MIC) はそれぞれ3.13, 0.012および0.2μg/mlてあった。グラム陰性菌の外膜に障害を与えるethylenediammetetraacetic acid (1/2MIC) の添加によって, いずれの被検菌株に対するCPRのMICはほとんど変らず, 一方CEZやPCGのMICは著明に低下した。CPRはCEZやPCGと比べていずれの菌株のもつβ-lactamascに対してきわめて安定であった。CPRはエーテル処理被検菌による架橋ペプチドグリカン合成をCEZに比べて低濃度て阻害した。
以上の結果からCPRが被検菌に対して優れた抗菌力を発揮するのは, 外膜透過性が優れ, ペリプラズムに局在するβ-lactamaseに対して安定で, さらに細胞質膜上に存在する標的酵素であるtranspeptidaseに対しても優れた感受性を示すためであろうと考えられる。
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桜井 真夫, 坂本 孝司, 林 昌亮, HANS GEORG ALPERMANN, JOSEF SCHOLTHOLT
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
65-80
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
Cefpirome sulfate (CPR) の一般薬理作用について検討し, 以下の成績を得た。
1.CPRはマウスでhexobarbital睡眠の軽度の増強および軽度の鎮痛作用 (i.v,) を示した以外には, 中枢神経系に影響を及ぼさなかった。
2.CPRはイヌおよびネコで用量依存的に血圧下降 (i.v.) とこれに伴う循環呼吸パラメーターを変化させ, サルで一過性の血圧上昇と心拍数増加 (i.v.) を示したが, これらの変化はいずれも5～30分後には消失した。
3.CPRは自律神経系, 体制神経に影響せず, ラノトで軽度に胃液分泌 (i.p.) を亢進させた以外には, 消化器系に対してもほとんど作用を示さなかった。
4.CPRはラットおよびウサギの血糖値 (i.v,) を変化させず, イヌで血液凝固系 (i.v.) および赤血球の膜抵抗 (in vitro) に影響しなかった。さらにCPRはラットで抗炎症作用 (i.v.) を示さず, ラットの腎機能 (i.v.) に影響を及ぼさなかった。
5.CPRはラット脳シナプトゾーム膜における受容体結合を濃度依存的に阻害し, その阻害強度はcephaloridine (CER) よりやや弱く, cephalexin (CEX), ceftazidime (CAZ) よりやや強かった。またその最大結合量はCER<CPR<CAZ<CE順であった。
以上成績から, 菌活性以外には特異な一般薬理作用をほとんど示さない抗生物質であると考えられる。
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稲垣 好雄, 千田 俊雄, 中谷 林太郎
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
81-91
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新セファロスポリン系抗菌剤cefpirome (CPR) を健康成人男子6名に1回1g, 1日2回, 5日間連続点滴静注し, 各被験者の腸内菌叢の変動と, その糞便中区薬剤濃度との関係について検討した.
さらに糞便中の
Closlridium difficileの存在とその毒素の育無, 下痢等の副作用などについてもあわせて検討した.
1.総菌数にはほとんど変動がなかった.これは最優勢菌である
Bacteroidaceaeの菌数に変化がなかったことによる.
2.投与期間中, Eubacteriaはほとんどの被験者で消失し, Bifidobactena,
Enterobaderiaceae, Veillonellaは激減した.
3.Clostridia (-) は, 被験者により増加したものも認められたが,
C.difficileはすべての被験者において検出されなかった.
4.試験期間中, 糞便内にCPRは検出されなかった.
5.試験期間中, 下痢等の副作用は認められなかった.
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田端 滋, 小池 優子, 佐藤 弓枝, 小林 寅哲, 平山 正史, 長谷川 嘉成
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
92-99
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
Cefpirome sulfate (CPR) の生体試料中濃度測定法及び試料中での安定性について検討した。
微生物学的定量法 (bioassay法) において
Bacillus subtilis ATCC 6633を検定菌とした時, 検定用培地としてクエン酸ナトリウム培地 (pH6.4) を用いたペーパーディスク法により血葉または血清, 尿, 胆汁及び組織内濃度の測定が可能であった。ここで, 血漿 (血清) 試料の測定においてはヒト血漿またはConsera
®を用い, また尿, 胆汁及び組織内濃度測定には0.1Mリン酸緩衝液 (pH60) を用いて作成した標準曲線によって定量する事ができた (検出限界: 血漿の場合0.39μg/ml, リン酸緩衝液を用いた場合0.20μg/ml)。また,
Escherichia coli ATCC 39188も検定菌として利用する事ができ, nutrientagar (Difco) を培地としたディスク法により高感度での測定 (検出限界: 血漿, リン酸緩衝液共に0.05μg/ml) が可能であった。血漿 (血清) 及び尿中のCPRは, 高速液体クロマトグラフィー (HPLC) を用いても定量でき, 検出限界はそれぞれ0.1及び5.0μg/mlであった。
Bioassay及びHPLCの両測定法による定量値の間には良好な相関性が認められた。
生体試料中におけるCPRの安定性をbioassay法により検討した結果, -20℃以下で保存する事により血清及び尿中で少なくとも12週間, また組織内では8週間安定であった。
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排泄機序との関連
田端 滋, 小川 隆, 稲津 水恵, 小林 寅哲
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
100-104
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
実験的に腎又は肝に障害を惹起せしめたラットにcefpirome sulfat (CPR) を静脈内投与(20mg/kg) した時の血漿中濃度をbioassay法を用いて測定し, 排泄機序との関連性を含めて検討した.
正常ラットにCPRを単独投与した場合と比較して, プロベネシドを併用時の血漿中濃度は対照薬物としたceftazidime (CAZ) と同様に影響をほとんど受けず, 本薬が1として糸球体濾過によって体外に排泄される事が示唆された.そこで, 選択的に糸球体障害の症状を呈する抗GBM抗体腎炎ラットを作製しCPRを投与したところ, 正常時に比べ有意なCoの上昇 (約2.1倍), TI々の延長 (約18)倍汲ぴAUC∞ の増大 (約3.8倍) がCAZの場合と同様に見られた.一方CCH誘発肝障害動物に投与した場合には有意な消失遅延は認められなかった.
以上の結果は, CPRの排泄機序を反映して, その体内動態が糸球体の濾過機能低下を伴う腎炎により影響を受ける可能性がある事を示唆している.
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重栖 幹夫
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
105-108
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
硫酸セフピロムの腎排泄機序を体重7-10kgの雌雄雑犬を用いて, 定速注入によるStop-flow法により検討した。Stop-flow分析では, 近位および遠位尿細管部に硫酸セフピロムのピークは認められなかった。また硫酸セブピロムのstop-flowパターンに対してプロベネシドの影響はほとんどみられなかった。
これらの成績から, 硫酸セフピロムが犬では主として糸球体濾過によって尿中へ排泄されることが示唆された。
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田端 滋, 志村 武貞, 前田 巧, 林 昌亮, 小林 寅哲, 齊藤 玲
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
109-114
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
In vitro及び
in vivoにおけるcefpirome sulfate (CPR) とラット. マウスまたはヒト血清 (血漿) 蛋白との結合率を対照薬物との間で比較検討を行なうと共に, ヒト血清アルブミンとビリルビンの結合に及ほす影響を検討した。
In vitroにおけるCPRとラノト血清蛋白との結合率は添加濃度 (25-100μg/ml) 及びインキュベーション時間 (15-60min) の影響を受けなかった。そこで, 添加濃度50μg/mlにおけるラット及びマウス血清蛋白との結合をceftazldime (CAZ), latamoxef (LMOX), cefoperazone (CPZ), cefotaxime (CTX) ならびにcefazolin (CEZ) と比較した結果, CPRの結合率はそれぞれ7.7及び11, 3%といずれの対照薬物よりも低かった。
また, ヒトにCPRを1g静脈内投与後における
in vivo血漿蛋白結合率を測定した場合においても, 時点によらず8.2-11.7%と低値を示した。
次に, ヒト血清アルブミンとビリルビンとの結合に対する影響を検討した結果, 比較対照としたCPZではアルブミンとの結合の競合に基づくビリルビン遊離作用が顕著かつ濃度依存的に見られたのに対して, CPRの場合にはその蛋白結合性の低さを反映して高濃度 (800μg/ml) のCPR添加時においても有意なビリルビンの遊離は認められなかった。
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齋藤 玲, 富沢 磨須美, 中山 一朗, 佐藤 清
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
115-123
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しい注射用セフェム系抗生物質cefpirome (CPR) について, 抗菌力, 体内動態および臨床効果について検討した。
臨床分離株180株について本剤および比較薬剤のMICを測定した。
Slaphylmccus aureusではcefuzoname (CZON) およびcefmetazole (CMZ) と同等であり,
Escherichia coli, Klebsiella spp.,
Morgmellamorganii, Proteus mirabilisに対しては強い抗菌力を示し, 特に
M. morgmiiにおいては, CZON, ceftazidime (CAZ) およびCMZに比べ優れていた。
Pseudomonas aeruginosaではCAZに若干劣るもののCZONおよびCMZより優れた成績であった。
CPR 1gを健常成人男子6名に静注を行い, 体内動態をみた。Co 106.0μg/ml, T
1/2β1.7時間, AUC137.2μg・hr/mlで, 尿中排泄率は8時間までで81.4%であった。対照のCAZはそれぞれ120.5μg/ml, 1.6時間, 171.6μg・hr/ml, 87.1%でほぼ近似していた。
呼吸器感染症9例, 尿路感染症7例, 胆嚢炎1例の計17例に対して本剤1回1g, 1日2回の点滴静注で5-14日間投与した。臨床効果は著効8例, 有効9例となり, 有効率100%の成績であった。副作用はみられず, 臨床検査値の異常も認められなかった。
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渡辺 彰, 青沼 清一, 大泉 耕太郎, 本田 芳宏, 徳江 豊, 北村 直人, 庄司 聡, 本宮 雅吉
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
124-128
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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新セフェム系抗生物質cefpirome (CPR) の臨床分離株に対する抗菌力をceftanidime (CAZ) およびlatamoef (LMOX) と比較検討すると共に, 呼吸器感染症5例に本剤を投与して, その臨床効果, 細菌学的効果並びに安全性について検討した。
Pseudomonas aemgimsaに対する本剤の抗幽力はCAZより1段階劣るが,
Staphylococcus aureusと腸内細菌科の菌種に対してはCAZとLMOXより2-4段階強かった。肺炎3例と膿胸1例に本剤を1回19, 1日2回, 12-36日間投与して, 有効3, やや有効1であった。他に, 本剤を6日間投与したが肺結核と判明して臨床効果判定から除外した例が1例あった。4例から
S.aureus2株を分離し, 効果判定可能の1株は消失した。本剤を投与した5例中2例で発熱と同時にGOTとGPTの上昇を認め, BUN上昇と血小板減少を各1例に認めたが, いずれも本剤投与終ア後に正常化した。
S.aureusに対する抗菌力が改善されたCPRは呼吸器感染症に対する第一次選択薬剤の一つと考えられる。
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青木 信樹, 薄田 芳丸, 甲田 豊, 若林 伸人, 林 静一, 新田 功, 本間 千鶴子, 渡辺 京子
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
129-135
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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フリー
各種腎機能障害患者にcefpirome (CPR) 1.0gを30分間で点滴静注した際の血中濃度と尿中回収率を測定した。血中濃度のpeakは腎機能障害の程度にかかわらず点滴終了直後にあり, その値に大差はみられなかった。血中濃度の低下は腎機能障害が高度になるに伴い遅延し, 高度障害例, 特に血液透析導入例において極めて緩徐となった。血中濃度半減期がそれを裏付けており, 腎機能軽度障害例で2.10, 3.61時間とわずかに延長し, 透析導入例で27.56, 22.32時間と著しい延長をみた。腎機能軽度障害例の尿中回収率は12時間までで47.2～68.3%, 高度障害例で9.8～11.5%であり, 腎機能障害が高度になるにつれ減少する傾向であった。
呼吸器感染症16例に使用し, 有効15例, 無効1例の結果を得た。副作用として1例で発熱がみられ, 検査成績上1例で好酸球増多, GOT・GPT・Al-P・γ-GTP・LAPの上昇, 他の1例で好酸球増多を認めたが, いずれも軽度なものであった。
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稲松 孝思, 深山 牧子, 後藤 美江子, 岡 慎一, 後藤 元, 島田 馨
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
136-140
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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新しい注射用cephabspom剤であるcefpirome (CPR) について胆汁中移行性および臨床的効果について検討を行った。
閉塞性黄疸症例に経皮経肝胆管ドレナージ (PTCD) 施行時に本剤1gを60分点滴静注またはone-shot静注し, 胆汁中濃度を経時的に測定した。胆汁中薬剤濃度のピーク値は2, 65-18.1 μg/mlを示した。
22歳から88歳までの各種感染症8症に本剤を投与し臨床評価を行った。症例の内訳は肺炎4例, 気管支炎1例, 限局性腹膜炎1例, 胆管炎1例, 腎盂腎炎1例であった。
効果判定可能症例は7例であったが, 肺炎4例中著効1例, 有効2例, やや有効1例, 気管支炎1例は無効, 胆管炎は著効で, 限局性腹膜炎1例は無効で7例中4例が有効以上であづた。
自他覚的副作用は全例に認められず, 臨床検査値の異常変動としては白血球減少が1例に認められた。
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吉田 正樹, 斎藤 篤, 嶋田 甚五郎, 柴 孝也, 加地 正伸, 堀 誠治, 酒井 紀, 桜井 磐, 北條 敏夫, 今井 健郎, 松本 文 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
141-149
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発された注射用cephem系抗生剤であるcefpirome (CPR) の基礎的臨床的検討を行い, 以下の成績を得た。
1.健康成人男性志願者5名を対象にCPR, ceftazidime (CAZ) 各1gを1回静注時における血中濃度および尿中排泄の経時的推移をcross-over法により比較した。また, CPRの腎尿細管分泌の有無を知る目的でprobenecid併用時の血中濃度および尿中排泄への影響も検討した。
CPR 1g静注では, 5分後の血中濃度は919±4.2μg/mlであり, 以後は1.64±0. 09時間の血中半減期 (β相) をもって低下し, 8時間後には1.63 ±0.24 μg/mlとなった。CAZ 1g静注では, 5分後に112.4±8.7μg/mlの血中濃度を示したのち, 1.44±0, 10時間の血中半減期をもって低下し, 8時間後には1.09±0.14μg/mlに達した。CPRとCAZの血中濃度はほほ同等に推移することが示された。この際の8時間累積尿中回収率はCPRの90.4±2.7%に対して, CAZでは85.1±24.4%であった. また, probenecldとの併用によりCPRの血中半減期はほぼ変わらず (1.64±0.09→1.67 ±0.05時間), 血中濃度曲線下面積もわずかな増加 (119. 8±5.4→132.1±7.4μg・h/ml) にとどまり, 8時間累積尿中回収率はわずかに減少 (90.4±2.7→86.5±3.0%) した。
2.肺炎3例, 気管支炎3例, 感染性心内膜炎1例, 腎盂腎炎1例, 計8例に対して, CPRを1日102gを6-15日間使用した。臨床効果は, 著効4例, 有効2例, やや有効2例であった。副作用は, 本剤使用中1例に発疹を認めた。臨床検査成績では, 好酸球増多 (1→10) を1例に, トランスアミナーゼ値の上昇 (GOT16→38, GPT8→61) を1例に認めた。
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馬場 ますみ, 斧 康雄, 芳賀 敏昭, 野末 則夫, 宮司 厚子, 大谷津 功, 宮下 琢, 西谷 肇, 宮下 英夫
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
150-154
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しい注射用セフェム系抗生物質cefpirome (CPR) の臨床分離株に対する抗菌力をcefoperazone (CPZ). ceftazidime (CAZ), carumonam (CRMN), imipenem (IPM), と比較し, また各種細菌感染症に対する臨床的有用性について検討した。
臨床分離株
Staphylococcus aureus (10株) に対する抗菌力はIPMよりやや劣るものの, 他の3剤よりも優れていた。
Escherichia coli (20株) では5剤中最も優れた抗菌力を示した。
Klebsiella pneumoniae (20株) に対しては全株12.5μg/ml以下で阻止され, IPMに次ぐ成績だった。
Pseudomonas aeruginosa (20株) に対してはCPZよりも優れた抗菌力を示した。
臨床的には, 敗血症2例, 肺炎5例, 肺線維症の二次感染1例, 尿路感染症2例の計10例に本剤を1回0.5-1g, 1日2回点滴静注により3-16日間投与した。臨床成績は, 著効3例, 有効2例, やや有効1例, 無効1例, 判定不能3例であった。細菌学的には, 効果を判定し得た4例のうち.2例が消失・1例が不変, 1例が菌交代を示した。副作用としては, GOT・GPT・Al-Pの上昇, GPT・Al-Pの上昇・GOT・GPTの上昇が各1例にみられたが, いずれも軽度で投与終了後改善した。
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山木 健市, 鈴木 隆二郎, 高木 健三, 佐竹 辰夫, 今井 昌利, 角田 俊昭, 田中 斉, 渡辺 好明
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
155-159
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しい半合成セファロスポリンcefpirome (CPR) の呼吸器感染症に対する臨床応用を目的として, 喀痰中濃度測定を行い, さらに臨床的検討を行った。
CPR1gの静脈内投与による喀痰中濃度は, 1例は投与後2時間に1.86μg/mlを示し, もう1例は投与後3時間に1.07μg/mlを示し, 良好な喀痰中移行が確認された。また呼吸器感染症10例に対してCPRを投与し, 臨床的検討を行った。その有効率は90.0%(9/10) であった。細菌学的効果は, 分離された
Haemophilus influenzae 3株, S
taphylocmus aureus 2株,
Proteus vulgaris 1株は消失したが,
Pseudomonas aeruginosa 2株は存続であった。副作用は, 1例に軽度の熱感が認められたが, 投薬中に消失した。検査値の異常は2例に認められたが, 一過性のものであった。以上より, CPRは呼吸器感染症の治療に期待できるものと思われた。
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山本 和英, 足立 暁, 松浦 徹, 鈴木 幹三, 山本 俊幸
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
160-169
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しく開発された注射用セフェム剤cefpirome (CPR) について基礎的, 臨床的検討を行い, 以下の成績を得た。
1) CPR 0.5gを平均年齢85歳の高齢者3例において, 1時間で点滴静注した場合の血中濃度のピークは点滴終了時にみられ, 平均45.2μg/mlであり, 以後漸減し, 半減期は平均3.6時間であった。
2) 投与後24時間までの平均尿中回収率は, 72.1%であった。
3) 臨床成績は肺癌症例の判定不能1例を除く28例 (肺炎22例, 下気道感染症1例, 尿路感染症4例, 不明熱1例) において, 著効2例, 有効15例, やや有効5例, 無効6例で, 有効率は607%であった。
4) 細菌学的効果では, 17株中11株 (64, 7%) が除菌され, 5株は
Staphylmms aureus1株, Enterococcus faecalis,
Pseudomonas aeruginosa各2株に菌交代した。
5) 副作用は, 電解質異常にともなう意識障害が1例に, 臨床検査値異常はGOT, GPTの上昇が2例に, 好酸球上昇が1例に, GOT, GPT, Al-pの上昇および貧血が1例にみられたが, いずれも本剤投与中止あるいは終了後に軽快した。
以上の成績より, CPRは呼吸器感染症を主とした高齢者の感染症に対し有用な薬剤と考えられた。
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日野 二郎, 橋口 浩二, 角 優, 築山 邦規, 沖本 二郎, 矢木 晋, 二木 芳人, 安達 倫文, 木村 丹, 田辺 潤, 川西 正泰 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
170-176
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しい注射用セフェム系抗生物質cefpirome (CPR) について基礎的, 臨床的検討を行い, 以下の成績を得た。
1. 抗菌力: 臨床分離の10菌種394株に対する抗菌力を測定しcefoperazone (CPZ), cefmenoxime (CMX), ceftlzoxime (CZX) と比較検討した。その結果
Staphylococcus aureusに対してはCPZ, CMX, CZXに比べ優れ,
Pseudomonas aeruginosaに対してはCMX, CZXに比べ明らかに勝り, CPZよりやや優れた抗菌力を示した。なおその他のグラム陰性菌に対してはCMX, CZXとほぽ同等かやや優れていた。
2. 臨床的検討: 呼吸器感染症患者17例の臨床効果は, 著効1例, 有効10例, やや有効2例, 簸効3例, 判定不能1例であり, 有効率68.7%であった。副作用は薬疹1例, 薬熱1例, 好酸球増多4例, 肝機能障害5例が認められた。菌消失率は全体として78.6%であり, 菌交代は2例に, 投与後出現菌が1例に認められた。
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栗村 統, 佐々木 英夫, 福原 弘文, 甲田 徹三, 野崎 公敏, 石本 洋三, 古居 順, 土井 秀之, 河野 通子, 下中 秋子, 近 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
177-185
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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臨床分離保存株30菌種, 445株についてcefpirome (CPR) のMICを測定し, 同時に測定したcefazolin (CEZ), cefotiam (CTM), cefotaxime (CTX), ceftazidime (CAZ) のMICと比較検討した。グラム陽性球菌:
Staphylococcus aureus ならびにcoagulase-ncgative staphylococci に対してはCEZが最も強い抗菌力を示し,
Streptococcus pneumoniae 他
Streptococcus spp. に対してはCPRとCTXの抗菌力が優れていた。
Enterococcus spp. に対してはCTXが優れていた。グラム陰性桿菌:
Citrobacter freundii,
Hafnia spp. に対してはCPRの抗菌力が最も強く,
Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Proteus inconstans に対してはCTXが最も優れた抗菌力を示した。CAZは
Proteus vulgarisに対して最も強い抗菌力を示した。
Haemophilus influenzae, Vibno fluvialis に対してはCTXが最も強い抗菌力を示した。
Pseudamanas aeruginosaに対するCPRの抗菌力はCAZとほぼ等しく, CTXより優れていた。
Flavobacterium spp. に対してはCPRの抗菌力が最も強かった。その他の菌種に対しては, CPR, CTX, CAZの抗菌力はほぼ同等であった。CEZ, CTMの抗菌力は弱かった。
肺炎7例, 敗血症3例, 原因不明の発熱1例に投与した。投与量は1.0g/日1例, 2.0g/日9例, 2.0g/日から4.0g/日に変更した例1例である。投与日数は4日から20日にわたる。肺炎7例中著効2例, 有効4例, やや有効1例であった。敗血症3例中1例は著効, 2例は無効であった。不明熱例には無効であった。β-
Streptococcusが分離された敗血症例を除き, 有意と考えられる分離菌 (
Escherichia coli, H. influenzae, S. pneumoniae) が検出された例は何れも除菌された。副作用は1例にもみとめられなかった。
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松本 行雄, 山本 光信, 小西 龍也, 杉本 勇二, 阪田 拓哉, 平位 広章, 櫃田 豊, 佐々木 孝夫
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
186-191
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しいcephem系抗生物質cefpirome (CPR) の呼吸器病原菌に対する抗菌力と, 呼吸器感染症に対する臨床効果ならびに有用性について検討を行い, 下記の結果を得た。
呼吸器感染症の臨床分離株に対する本剤のMIC
80は,
Haemophilus influenzae 0.1μg/ml,
Streptococcus pneumoniae 0.1μg/ml,
Branhamella catarrhalis 1.56μg/ml,
Staphylococcus aureus 6.25μg/ml,
Pseudomonas aeruginosa 50μg/mlであった。
呼吸器感染症9例 (ぴまん性汎細気管支炎1例, 慢性肺気腫3例, 慢性気管支炎2例, 気管支拡張症1例, 膿胸1例, 肺炎1例) における本剤の臨床効果は有効6例, やや有効1例, 無効1例, 不明1例で, 有効率は75%であった。
自他覚的な副作用は1例も認められなかったが, 臨床的検査の異常として, 一過性の血小板数の上昇1例, また, TSHの軽度上昇2例, T
3の軽度低下を1例に認めたが, 臨床的に甲状腺機能異常をおもわせる所見は認められなかった。以上より本剤は呼吸器感染症に対して有用な薬剤と考えられた。
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澤江 義郎, 石丸 敏之, 高木 宏治, 下野 信行
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
192-197
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しく開発された注射用セフェム系抗生物質であるcefpirome (CPR) について, 基礎的, 臨床的検討を行った。
臨床分離菌に対するCPRの抗菌力をMIC80でみると,
Staphylococcus aureus 3.13,
Enterococcus faecalis 25,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis 0.10,
Serratia marcescens 0.39,
Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris 0.78,
Citrobacter spp.1.56,
Pseudomonas aetuginosa 50μg/mlであり, 対照薬として同時に測定したcefotaxime (CTX), ceftazidime (CAZ), cefoperazone (CPZ) と比較すると,
P. aeruginosaでCAZにやや劣ったが, そのほかの菌種ではいずれの薬剤よりも同等か優れていた。
肺炎5例, 急性気管支炎2例, 慢性気管支炎1例, 腎孟腎炎1例, 肛門周囲膿瘍1例, 不明熱1例の計11例に, CPR1日29, 5～20日間投与したところ, 著効1例, 有効7例, やや有効2例, 無効1例であり, 有効率は73%であった。副作用としては何ら認められなかったが, 臨床検査値異常として好酸球増加が3例, 27%に認められた。
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向野 賢治, 小貫 圭介, 戸原 震一, 武田 誠司, 千原 純一, 瀧井 昌英
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
198-204
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新フェム系抗生剤cefpiromeの基礎的, 臨床的検討を行った。腎不全患者9例にcefpirome 1gを静注し, その体内動態を検討した。透析時及び非透析時の静注後5分値は, それぞれ平均101.6, 103.9μg/ml. β相における半減期 (T
1/2β) は平均4.5, 19.8時間, 血漿中濃度一時間線下面積 (AUC
0～∞) は平均287, 1762μg・h/rnlであった。
臨床的検討は, 肺炎7例, 慢性気管支炎1例, 急性腎盂炎1例, 急性腎盂腎炎1例を対象として行い, マイコプラズマ肺炎2例およびリウマチ性問質性肺炎 (疑) の計3例は除外した。臨床効果は著効5例・有効4例, やや有効1例であり, 有効率90.0%であった。細菌学的効果は, 起炎菌の明らかなものは全て菌消失を認めた。自他覚的副作用は全例に認められなかったが, 2例に臨床検査値の異常を認めた。
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山田 洋, 勝又 達哉, 安岡 彰, 道津 安正, 河野 茂, 廣田 正毅, 原 耕平, 林 敏明, 須山 尚史, 福島 喜代康, 餅田 親 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
205-216
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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ハキスト社, ルセルユクラフ社で共同開発された新しい注射用セフェム系抗生剤であるcefpirome (CPR) の基礎的ならびに呼吸器感染症に対する臨床的検討を行い, 以下の結果を得た。
1. 抗菌力
臨床分離株15菌種450株についてミクロブイヨン希釈法により最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, 他剤ceftazidime (CAZ), cefopemone (CPZ), cefotaxime (CTX), piperacillin (PIPC), gentamicin (GM) との比較を行った。
Streptococcus pneumoniaeは全株が0.39μg/ml以下で発育が阻止され,
Staphylococcus aureus (MSSA) では0.39μg/mlにピークがみられ, MRSAでは1.56μg/mlにピークを示し, グラム陽性球菌においては他の第三世代セフェム系抗生剤を上回る抗菌力を示した。
Haemophilus influenzaeのピークは0.05μg/mlでCTXより1管劣り, CAZを1管上回っていた。
Escherichia coli, Ktedsiella pneumoniaeに対するMICのピークは, ともに0.05μg/ml以下でCTXと同等で最も優れていた。
Pseudomonas aeruginosaに対しては0.2μg/mlから100μg/ml以上までの広い範囲に分布し, そのピーク値は1.56μg/mlであった。
2. 血中及び喀痰中移行濃度
びまん性汎細気管支炎2例に対する本剤1gの点滴静注時の最高血中濃度は点滴終了直後に得られ, 各々48μg/ml, 74μg/mlであり, 喀痰中濃度は1～2時間後にピークを示し, 各々1.46μg/ml, 6μg/mlであった。
3. 臨床効果及び副作用
呼吸器感染症を主とした34例に本剤1gを1日2～3回投与 (総量6～53g) した時の臨床的有効率は88.2%であった。また消長が追えた起炎菌19株での除菌率は89.5%で
P. aeruginosaの2株が除菌できなかった。副作用として自他覚的症状では皮疹, 発熱が各1例 (59%) にみられ, 臨床検査値異常は全体として32.4%に認め, 肝障害8例, 好酸球増多5例であったがいずれも軽度の異常であった。
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吉田 俊昭, 永武 毅, 宍戸 春美, 秋山 盛登司, 隆杉 正和, 田口 幹雄, 渡辺 貴和雄, 松本 慶蔵
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
217-226
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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Cefpirome (CPR) は, cephem環の7位に2-amino-thiazolylmethoxylmino基を有するいわゆるoxime型に属し, 3位にcyclopentenopyridine基を導入した新しい注射用セフェム系抗生物質である。
本剤の呼吸器病原細菌に対するMICは。肺炎球菌37株で≦0.006～0.39μg/ml, インフルエンザ菌34株で≦0.003～0.2μg/ml, プランハメラ・カタラーリス28株で0, 025～6.25μg/ml, 肺炎桿菌19株で0.006-0.39μg/mlであった。黄色ブドウ球菌123株と緑膿菌20株のMICは2峰性を示し, そのピーク値は各々1.56, 12.5μg/mlであった。
呼吸器感染症患者6症例における血中, 喀痰中, 局所痰中および尿中濃度を測定した。CPR 1g点滴静注時の血清中ピーク値は48～68.7μg/ml (平均55.6μg/ml), 血中半減期は1.3～1.6時間 (平均1.4時間), 喀痰中ピーク値は1.26～1.76μg/ml (平均1.51μg/ml), 喀痰中移行率は1.83～3.67%(平均2.81%) で, 局所痰中濃度は3.08μg/mlであった。また尿中回収率は85.7%であった。
呼吸器感染症16症例において本剤の点滴静注投与を行い, その臨床効果は著効6例, 有効9例, 無効1例で, 有効率93.8%と高率であった。起炎菌の決定された14例16株における除菌率は100%と極めて優れた成績であった。
副作用は認められなかった。臨床検査値異常としてGOT, GPT上昇, 尿タンパク陽性, 赤血球数減少, 白血球数減少, 好酸球増多が各1例にみられたが, 何れも軽症であった。
以上の成績からCPRは幅広い抗菌スペクトルを有し, 呼吸器感染症に対し極めて有用性の高い薬剤と結論される。
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後藤 陽一郎, 山崎 透, 永井 寛之, 重野 秀明, 後藤 純, 田代 隆良, 那須 勝, 宮子 博, 中島 眞由美, 佐藤 啓司, 菅原 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
227-235
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しく開発された注射用セフェム系抗生剤cefpirome (CPR) について, 基礎的研究ならびに呼吸器感染症に対する臨床的検討を行い以下の結果を得た。
1. 抗菌力: 臨床材料から分離した27菌種928株 (グラム陽性球菌193株,
Branhamella catarrhalis 26株, 腸内細菌454株, ブドウ糖非発酵グラム陰性桿菌232株,
Bacteroides fragilis 23株) について, 日本化学療法学会規定の方法により最小発育阻止濃度を測定し, ceftazidime (CAZ), ceftizoxime (CZX), latamoxef (LMOX) の抗菌力と比較した。CPRは
Staphylococcus aureus,
Pseudomonas aeruginosaにも抗菌力をもち, 他の菌に対しては, CAZ, CZX, LMOXと同等かより強い抗菌力を示した。
2. 血中濃度および喀痰内移行濃度: 3例にCPR 1gを点滴静注し, 血中濃度と喀痰内移行濃度を測定した。血中濃度は投与終了後1時間以内に28.0～91.5μg/mlのピーク値を示した。喀痰移行濃度は最高値で1.62～2.35μg/mlで投与終了後5～7時間内の喀痰中にも1.31μg/ml以上の値が得られた。
3. 臨床成績: 呼吸器感染症8例を対象に1日量2gを2回にわけて4-12日間投与した。臨床効果は著効3例, 有効1例, やや有効3例, 無効1例と判定された。本剤投与による自・他覚的副作用はなかった。臨床検査値 (GOT・GPT) 共に軽度上昇が1例にみられ, 本剤投与終了後速やかに正常値に復した。
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普久原 浩, 中村 浩明, 兼島 洋, 伊良部 勇栄, 下地 克佳, 橘川 桂三, 重野 芳輝, 斎藤 厚, 平良 真幸, 仲宗根 勇, 草 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
236-242
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいセフェム系抗生物質, cefpirome (CPR) を呼吸器感染症患者に投与し, 基礎的・臨床的有効性ならびに安全性の検討を行い, 以下の成績を得た。
1. 基礎的研究
各種臨床分離菌13菌種307株で, CPR, imipenem/cilaslatm (IPMICS), ceftazidime (CAZ)・cefuzonam (CZON), ceftizoxime (CZX) について, MIC 2000を使用してミクロブイヨン法にて最小発育阻止濃度を測定し, 抗菌力を比較した。CPRはグラム陽性菌に対してはCAZ, CZON, CZXよりやや強く, グラム陰性菌に対してはIPM/CSよりやや強い抗菌力を示した。CPRはmethiclmrresistant
Staphylococcus aureus (MRSA) を除く臨床菌株に幅広い抗菌力を示した。
2例の慢性気管支炎の急性増悪患者にCPR2.09を30分間点滴静注した。最高血中濃度は84.2～91.Oμg/mlであり, 最高喀痰中濃度は0.99～1.13μg/mlであった。
2. 臨床的研究
慢性気管支炎の急性増悪4例, 肺炎1例, 膿胸1例の計6例に対してCPRを1回1g, 1日2回, 8～16日間, 点滴静注で行った。臨床効果は著効1例, 有効5例で有効率は100%であった。
細菌学的については5例が判定可能であった。検出菌は,
S. aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus acidominimus, Branhamella catarrhalis, Haemophilus influenzaeが各々1例であり, 全例除菌された。
副作用は自他覚的には認められなかった。臨床検査値異常は4例に出現したが, いずれも軽度で一過性であった。
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吉岡 琢, 広瀬 崇興, 熊本 悦明, 西村 昌宏, 佐藤 隆志, 三宅 正文
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
243-252
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しい注射用セフェム系抗生剤であるcefpirome (CPR) について基礎的・臨床的検詞を行った。
1. 抗菌力: 教室保存の尿路感染症分離菌 (11菌種, 各45～50株) に対するCPR, ceftazidime (CAZ), cefmetazole (CMZ), latamoxef (LMOX), ampiclllin (ABPC), ofloxacin (OFLX) のMICをMIC 2000システムを用いて測定した (10
5CFU/ml: 接種菌量)。CefpiromeのMIC
90は, グラム陰性桿菌に対しては,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniaそでは0.025μg/ml以下, 0.05μg/mlでありCAZより優れ,
Proteus mirabilisでは0.05μg/ml, Indole (+)
Proteus spp.では0, 78μg/mlと他剤より明らかに優れた抗菌力であった。また
Serratia marcescensでは6.25μg/mlでありCAZよりやや劣る抗菌力を示した。また,
Enterobacter spp.では6.25μg/mlと他剤より比較的優れた抗菌力を示した。
2. 臨床的検討: CPRを複雑性尿路感染症16例に投与し, 臨床効果および副作用の検討を行った。投与量は1回0.5gから1.0gを朝・夕2回, 原則的に10日間投与した。16例中UTI薬効評価基準に合致した症例は15例であった。投与5日圏のUTI薬効評価基準による総合臨床効果は, 著効5例, 有効9例, 無効1例で総合有効率は93.3%であった。細菌学的効果に関してはグラム陽性菌は全株消失し, グラム陰性桿菌においては
Acinetobacter calcoaceticusを除いて全株消失した。細菌消失率は963%であった。
副作用に関しては16例中本剤によると思われる自他覚所見の異常は1例もなかった。臨床検査値異常ではGOTとGPTの上昇を4例25%に認めた。また貧血が1例6.25%, 軽度の腎機能障害が1例6.25%認めた。
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押 正也, 朝蔭 裕之, 阿曽 佳郎, 岸 洋一, 西村 洋司, 富永 登志, 斉藤 功, 仁藤 博, 原 慎, 小島 弘敬
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
253-259
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しい注射用セフェム系抗生物質であるcefpirome (CPR) を尿路感染症に使用し, その有用性と安全性を検討した。
複雑性尿路感染症26例 (複雑性腎盂腎炎12例, 複雑性膀胱炎14例) に1日10～40g, 5日間使用した結果, 主治医判定による有効率は, 72.0%であり, UTI薬効評価基準に合致した23例で著効5例, 有効14例で有効率82.6%であった。
副作用は, 下痢を1例認めたが, 投薬中止により軽快した。臨床検査成績については1例にGPTの上昇, 2例に尿中NAGの上昇を認めた。
以上の結果よりCPRは尿路感染症に対して有効かつ安全性の高い薬剤であると考えられた。
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高見澤 重教, 小野寺 昭一, 清田 浩, 後藤 博一, 川原 元, 五十嵐 宏, 遠藤 勝久, 細部 高英, 町田 豊平
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
260-265
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新注射用セフェム剤cefpirome (CPR) の泌尿器科領域における有用性と安全性について, 基礎的・臨床的検討を行った。
1) 基礎的検討
臨床分部株300株
Enternroccus faefalis 55株,
Eschenrhia coli 85株,
Enterobacter 22株,
Citrobacter freundii 20株,
Serralia marrescens 67株,
Pseudamanas aeruginosa 51株, に対する本剤のMTCを, cefotaxime (CTX), ceftazidime (CAZ), cefoperazone (CPZ) を対照薬として測定した。
Enterobacterに対してはMIC
90が25μg/ml,
C. fremdiiに対しては156μg/ml,
S. marcescensに対しては25μg/mlであり本剤が最も良い抗菌力を示した。
E. faecalisに対してはMIC
90が50μ/mlでCPZとほほ同程度で, CTX, CAZより優れていた。
P. aeruginosaに対してはCAZよりその抗菌力は劣り他の2剤と同程度であった。
E.coliに対しては4剤とも強い抗菌力を示した。
2) 臨床的検討
対象とした疾患は, 慢性複雑性膀胱炎4例, 慢性複雑性腎孟腎炎4例の計8症例であった。
投与方法は, 本剤1回0.5または1gを1日2回5日間点滴静注とした。UTI薬効評価基準による総合臨床効果は, 著効1例, 有効4例, 無効3例, 有効率は63%であった。無効例3例は,
S. marcescensが起炎菌で, いずれも腎痩留置症例であった。自他覚的副作用は認めなかったが, 臨床検査値異常としては, 1例に白血球数, 血小板数, Al-P, γ-GTP, LAP値の上昇を他の1例ではGOT, GPT値の軽度上昇がみられた。
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小口 健一, 徳山 宏基, 篠田 育男, 兼松 稔, 坂 義人, 河田 幸道
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
266-270
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しい注射用セフェム系抗生物質であるcefpirome (CPR) について, 複雑性尿路感染症に対する有用性を検討する目的で, 基礎的および臨床的検討を行つた。
1) 当教室保有の標準株に対づるCPRの抗菌力は, グフム陽性球菌およひグラム陰性智菌全般においてきわめて優れていた。尿路感染症由来株に対する抗菌力をMIC90%でみると,
Escheirchia coliに対しては0.20μg/mlと良好な値を示し,
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidgs, Citrobacter treundii, Enterobacter cloacaeに対しては6.25～25μg/mlとやや高値を示した。また
Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosaに対しては各々50, >100μg/mlと高値を示したが, 比較対照としたceftazidime (CAZ), cefoperazone (CPZ), cefmenoxLme (CMX) と比べてもほとんどの菌穐で同等以上の抗菌力を示した。
2) 7例の複雑性尿路感染症に対して本剤を1回1g, 1日2回, 5日間連続点滴艀涯し, 治療効果と安全性を検討した。薬効評価の可能な6例において有効率は83%であった。
本剤投与による副作用, また本剤が直接影響をもえたと思われる臨床検査値の変動は1例も認められなかった。以上の検討より, 本剤は複雑性尿路感染症に対し有効かつ安全性の高い薬剤であると思われた。
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荒川 創一, 今井 敏夫, 高木 伸介, 桑山 雅行, 山下 真寿男, 前田 浩志, 松本 修, 守殿 貞夫, 片岡 頌雄, 大島 秀夫, ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
271-281
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新セフェム系注射用抗生物質cefpirome (CPR) の体内動態および臨床的評価を行った。
1) 体内動態:
尿路結石による尿路閉塞のため片側に経皮的腎癖が留置されている10例を対象に, 本剤1g1時間点滴静注後の体内動態を検討した。
総腎機能の低下に伴い血清中濃度は遷延し, AUCは増大していた。腎痩尿, 膀胱尿ともその濃度, 排泄量は分腎のCcrと平行しており, 全般に腎緩側の分腎Ccrは対側のそれより低いことが反映され, 前者では本剤の濃度は低く, 総排泄量も少なかった。総腎平均排泄率は総腎Ccr20～40ml/min (n=3) で45.7%, 40～60 (n=3) で54.3%, >60 (n=4) で60上%となっていた。
2) 臨床成績:
複雑性尿路感染症13例を対象に, 本剤1回0.5または1gを1日2回 (朝, 夕) 5日間点滴静注した。UTI薬効評価基準合致の11例中, 著効2, 有効6, 無効3例で, 総合有効率73%であり, 細菌学的効果は全体で88%(14/16) の消失率であった。
副作用として1例で顔面紅潮がみられ, 臨床検査値異常としてトランスアミナーゼの軽度上昇が1例認められた。
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山田 大介, 宇埜 智, 西谷 嘉夫, 早田 俊司, 津川 昌也, 公文 裕巳, 大森 弘之, 近藤 捷嘉, 難波 克一, 片山 泰弘, 赤 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
282-291
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
複雑性尿路感染症に対するcefpirome (CPR) の有用性を基礎的並びに臨床的に検討した。
1. 尿路感染症由来の教室保存株14菌種213株に対する本剤の最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, 同系薬剤であるcefoperazone (CPZ), latamoxef (LMOX), ceftadizime (CAZ) と比較検討した。本剤は
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Proteus minabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganiiに対しては強い抗菌力を示した。また,
Pseudomonas aeruginosaに対しては若干抗菌力が劣るものの,
Staphylococcus epidemdis, Enterococcus faecalisには比較的良好な抗菌力を有していた。
2. 健常成人4名を対象として本剤0.5gまたは1gを60分にて単回点滴静注し, 本剤の体内動態尿中濃度および尿中回収率をCAZを対照に検討した。その結果, 本剤0.5g, 1.0g及びCAZ1.0gのC
maxはそれぞれ24.3μg/ml, 53.0μg/mi, 53.7μg/ml, T
1/2は1.69h, 1.69h, 1.71hであった。また, 9時間までの尿中回収率は69.1%, 63.3%, 76.8%であり, 本剤は投与開始より9時間まで充分高い血中濃度および尿中濃度を示した。
3. 複雑性尿路感染症29例を対象に, 本剤を1回19または0.5g, 朝夕2回点滴静注で, 5日間連続投与した。UTI薬効評価基準に合致せず除外した8例を除いた21例についてUTI薬効評価基準にしたがい効果判定した結果, 有効率は76, 2%であった。細菌学的効果をみると, 32株中28株が消失 (87.5%) し, 良好な除菌効果を示した。又, 自他覚的副作用は1例も認めなかった。臨床検査値異常としては, 投与中にGOT, GPTの上昇を1例に認めたのみで臨床上問題となるものはなかった。
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植木 哲裕, 藤原 政治, 上田 光孝, 福島 雅之, 井川 幹夫, 安川 明広, 碓井 亜, 岩佐 嗣夫, 長岡 修司, 中野 博, 草浦 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
292-298
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しく開発された抗生物質cefpirome (CPR) のヒト前立腺組織移行性を検討すると共に複雑性尿路感染症11例, 急性前立腺炎9例を対象としてその臨床効果ならびに安全性について検討し, 以下の結果を得た。
1) 前立腺肥大症16例における本剤の血中濃度に対する前立腺組織内濃度の比は, 静注後60分に0.34であった。
2) 複雑性尿路感染症10例に対する本剤のUTI薬効評価基準に基づく効果の判定では有効率90%と良好であった。
3) 急性前立腺炎6例に対する本剤のUTI薬効評価基準に基づく効果の判定では有効率100%と極めて良好であった。
4) 安全性に関しては20例中, 自他覚的副作用は1例も認めず, 臨床検査値の異常を4例に認めたが, いずれも一過性であった。
以上の点より, 本剤は複雑性尿路感染症および前立腺感染症に有用な薬剤の1つと考えられた。
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松本 哲朗, 田中 正利, 尾形 信雄, 熊澤 淨一, 池田 稔, 坂本 公孝, 吉田 一博, 真崎 善二郎, 村岡 敬介, 永田 豊春, ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
299-304
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新しいセフェム系抗生物質cefpiromeを複雑性尿路感染症に使用し, その有用性, 安全性を検討した。
1987年9月から1988年6月まで, 九州大学, 福岡大学, 佐賀医科大学, 宮崎医科大学および県立宮崎病院泌尿器科において, 複雑性膀胱炎12例, 複雑性腎孟腎炎6例, 前立腺術後感染症3例に対して, 本剤を1回0.5gまたは1.0g, 1日2回, 5日間, 静注または点滴静注で投与した。
臨床効果の判定はUTI薬効評価基準 (第3版) に準じ, 合致した症例は複雑性尿路感染症17例で, 著効3例, 有効11例, 無効3例で, 総合有効率は82.4%であった。細菌学的には, 31株中27株が消失し, 菌消失率は87.1%であった。副作用は全例に認められず, 臨床検査値異常も, 21例中1例に, S-クレアチニンの軽度上昇が認められたのみであった。
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川原 元司, 後藤 俊弘, 川原 和也, 牧之瀬 信一, 水間 良裕, 小濱 康彦, 山内 大司, 坂本 日朗, 大井 好忠
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
305-310
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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尿路感染症患者尿由来の臨床分離株10菌種計300株に対するcefpirome (以下本剤) の最小発育阻止濃度 (MIC) を測定し, ceftazidime (CAZ), cefoperazone (CPZ) およびofloxacin (OFLX) の抗菌力と比較検討した。Staphylococci,
Enterococcus faecalis, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaeに対してはCAZより約4～64倍強く,
Serratia marcescens, Proteus mirabilisに対しては同等の抗菌力を示したが,
Psendomonas aemginosaに対しては劣る成績であった。
複雑性尿路感染症13例を対象に1回0.5gあるいは1.0gを1日2回5日間点滴投与し, 有用性を検討した。UTI薬効評価基準に合致した12例の総合臨床効果は著効4例, 有効7例, 無効1例であり, 総合有効率は91.7%であった。
自他覚的副作用として1例で初回投与後に掻痒感が出現し投与を中止した。臨床検査値の異常化はGPT, 好酸球数の一過性上昇を各々1例に認めた。
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中村 孝, 橋本 伊久雄, 沢田 康夫
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
311-319
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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β-lactamaseに抵抗性で, 結合能, 誘導能の小さい広域抗菌スペクトラムとくにブドウ球菌に強い抗菌力を有するcephem系抗生剤cefpirome (CPR) 静注剤を使用して, 外科的感染症に対する治療を試みた。症例は皮膚, 軟部組織感染症3例, 急性虫垂炎に合併した限局性腹膜炎3例, その他の腹膜炎2例, 計8例であった。CPR投与は外来例で1g, 1日1回5日間静注, 人院例はクローン氏病に併発した急性腹膜炎は1回2g, 他は1gを1日2回投与した。投与期問は4～10日間であった。起炎菌として6例より8株を得たが,
Pseudomonas aeruginosa (MIC12.5μg/ml) 1株のみは減少にとどまったが, 他は除菌された。臨床効果は著効1例, やや有効1例, 他の6例は有効と判定された (有効率87.5%)。副作用および本剤によると思われる臨床検査値の異常は認められなかった。
症例のうち, 急性虫垂炎の2例の手術前にCPR 1gを静注し, 1時間後の体液, 虫垂壁内CPR濃度を検索した。膿性腹水0.68μg/ml, 血中濃度30.7μg/ml, 虫垂壁は11.7および23.9μg/gを認めた。本剤は炎症組織への移行の良好な薬剤の一つと考えられる。これらの濃度は症例より得られた起炎菌のMICを上廻っており, 外科的感染症に有用なことが裏付けられたと云える。
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中山 一誠, 山地 恵美子, 川村 弘志, 川口 広, 秋枝 洋三, 鈴木 俊明, 渡辺 哲弥, 糸川 冠治
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
320-335
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
フリー
新注射用セファロスポリン系抗生物質cefpirome (CPR) について, 外科感染症, 特に腹腔内感染症, 術後感染症及び皮膚軟部組織感染症に対して臨床検討を行った。
対象疾患は腹膜炎, 胆嚢炎, 胆管炎, 肝膿瘍, 骨盤死腔感染, 皮下膿瘍, 蜂巣炎, 術後創感染, 肛門周囲膿瘍, 感染性毛巣洞炎, 膿胸, 感染性心内膜炎及び骨髄炎の計32例である。
感染症の重症度は重症6例 (18.8%), 中等症19例 (59.4%), 軽症7例 (21.9%) であった。
主治医判定による臨床効果は, 32例中著効7例, 有効20例, やや有効5例であり, 有効率は84.4%であった。
細菌学的検討では, グラム陽性菌18株中著効2例, 有効14例, やや有効2例であり, 有効率88.9%であった。グラム陰性菌12株では, 著効2例, 有効7例, やや有効3例であり有効率75%であった。嫌気性菌11株では, 著効1例, 有効8例, やや有効2例であり, 有効率81.8%であった。
分離菌別細菌学的効果は41株中, 消失35株, 減少1株, 存続2株, 及び菌交代3株であり, 消失率は92.7%であった。
前投薬無効症例に対する本剤の臨床効果は15例中13例に有効以上の成績を示し, 86.7%の有効率を示した。
副作用に関しては, 本剤投与による自他覚的副作用は1例も認められなかった。
臨床検査値異常に関しては32例中1例 (3.1%) にGOT, GPTの軽度上昇が認められた。
臨床材料より分離された15種30株についてMICを検討した結果, 30株中24株 (80%) は本剤の12.5μg/ml以下に分布した。
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古畑 久他
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
336-346
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新セフェム系注射用抗生物質cefpiromeについて基礎的臨床的検討を行った。外科系臨床分離菌coagulase-positive staphylococci (CPS), coagulase-negatlve staphylococci (CNS),
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa およびmethlcillin-reslstant
Staphylococcus aureus (MRSA) に対するMICを測定した。原液および100倍希釈菌液接種で行ったが, 以下原液接種についてのべる。CPS (24株) では0.8から100μg/mlに分布し, peakは1.56μg/mlであった。CNS (27株) では0.4から100μg/ml以上に広く分布した。
E.coli (20株) では総て0.2μg/ml以下で阻止された。
K. pneumoniae (25株) では50μg/mlの3株を除き総て0.8μg/ml以下で阻止された。
E. cloacae (23株) では0.05以下から100μg/ml以上に広く分布し, 100h/g/ml以上の株が8株存在した。
P. aeruginosa (25株) では3.13から100μg/ml以上に分布し, peakは25μg/mlであった。MRSA (26株) では25から100μg/mlに分布し, peakは50μg/mlであった。
外科系感染症9症例 (腹膜炎3例, 腹腔内膿瘍, 肝膿瘍, 肛門周囲膿瘍, 胆嚢炎, 創感染, 尿路感染が各1例) に本剤を1回1000mg, 1日2回投与を行なった。9症例中8例で有効と判定した.全例に自他覚的副作用は認められなかった。
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山田 好則, 河村 栄二, 稲垣 宏, 山本 貴章, 石引 久彌, 相川 直樹
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
347-353
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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静注用セフェム系抗生剤であるcefpirome (CPR) について, 外科的感染症に対する臨床効果ならびに体液組織内移行についての検討を行った。
臨床効果の検討は限局性腹膜炎の5例, 腹腔内膿瘍, 肛門周囲膿瘍の各2例および術後肺炎, 術後創感染, 胆嚢炎の各1例, 計12例について行った。本剤は一回1～2g, 一日2回の点滴静注法により投与され, 投与期間は4～18日, 総投与量は7～36gであった。臨床効果は著効2例, 有効7例, やや有効3例で, 有効率 (有効以上) は75.0%であった。細菌学的効果では消失・減少が合わせて7株認められ, 起炎菌別ではグラム陽性球菌の2株中2株, グラム陰性桿菌の5株中2株が消失した.副作用, 臨床検査値の検討では, 1例に軽度のプロトロンビン時間の延長を認めたが臨床的に出血傾向などは観察されなかった。このほかには本剤の投与期間中に本剤に起因すると考えられる副作用または臨床検査値の異常は認められなかった。
胆摘術施行予定患者 (6名) に本剤1gを投与後約2時間の, 摘出胆嚢壁, 胆嚢内胆汁, 総胆管内胆汁中の薬剤濃度 (中央値) は, 各々15.1μg/g, 7.8, 21.8μg/mlであった。2名について行われた虫垂組織内濃度は6.7 (2g投与後2時間) ないし1.7 (1g投与後7時間) μg/gであった。腹腔内膿瘍患者の膿汁への分布は一日2gの連日投与で7日目に29.1μg/mlに達した。
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加藤 繁次, 小野 成夫, 田中 豊治, 竹中 能文
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
354-360
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しく開発されたセフェム系抗生物質であるcefpirome (CPR) の血乳漿中濃度推移, 胆汁移行, 腹腔内滲出液移行を検討し, あわせて臨床的検討を行った。
本剤の血漿中濃度は, 1g静注投与後1時間に40.0±6.0μg/mlのpeak値を示し, 6時間後には, 47±1.1μg/mlと速やかに減少した。胆汁中濃度は投与後3ないし6時間後にpeakが見られ, その値は53.9および12.7μg/mlと中等度の移れを示した。腹腔内滲出液濃度は投与後3ないし6時間後にpeakが見られ, その値は19.9および14.4μg/mlであった。
9例の臨床的検討では有効6例, 無効3例で, 自他覚副作用はなく, 1例にGOT, GPTの一過性の軽度上昇がみられた。
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横山 勲, 納賀 克彦
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
361-366
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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新しい注射用セフェム系抗生物質, cefpirome (CPR) の外科領域における基礎的検討 (胆汁, 胆嚢壁への移行性及び, 創部・創腔滲出液への移行性) を行い, 以下の成績を得た。
胆汁中移行; 軽度の肝機能障害を持つ総胆管結石症術後, Tチューブ挿入症例のCPR 1g静注後の血清中濃度は, 5分後55.4μg/mlで6時問にわたり10μg/ml以上の濃度を得た。胆汁中濃度は2時間にて11.1μg/mlに達し, 6時間にわたり10μg/ml以上の濃度を得た。
胆嚢壁移行, 肝機能正常な胆嚢摘出患者5例の本剤の血清中濃度は, 1時間後で31.9±11.7 (平均±SD) μg/mlで, 胆嚢壁への移行は, 1時間後15.8±2.51μg/gと良好な移行を示した。
創部滲出液移行; 肝, 腎機能正常な開腹患者1例及び根治的乳房切断患者4例の計5例におけるCPR 1gの静注後の血清中濃度は1時間で39.1±3.2μg/ml, 5時間では5.1±0.7μg/mlと, 5時間まで5μg/ml以上の濃度を得た。CPR 1g静注後の創部滲出液濃度は4例で検討され, 1時間では20.7±13.2μg/ml, 5時間では7.3±3.8μg/mlであり, 5時間まで5μg/ml以上の濃度を得た。
創腔滲出液移行; CPR 1g静注後の創腔内滲出液濃度は4例に検討され, 1時間では12.8±9.8μg/ml, 5時間では4.7±0.7μg/剤であり, 創部滲出液中濃度が創腔滲出液中より若干高い傾向にあった。
以上より, 本剤の胆汁, 胆嚢壁及び創部・創腔滲出液への移行性は良好であり, 本剤の抗菌力を考え合わせると, 外科領域感染症における有用性は高いものと推測される。
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山田 良成, 磯部 陽, 斉藤 敏明
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
367-378
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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新しいセフェム系抗生物質cefpirome (CPR) について, 外科領域における基礎的 (胆汁中の安定性および術後滲出液への移行性), 臨床的検討を行い, 下記の結果を得た。
1. 基礎的検討
1) 胆汁中の安定性
ヒト胆汁15例を用い, pH, β-lactamase活性, 胆汁酸分画を測定したのちCPRを加え, 各温度 (20, 4,-20℃) で保存し, 胆汁中での安定性を経時的に, 残存率から検討した。-20℃では24時間後96.0±3.02%(平均値±SD) と安定であるが, 20℃8時間後は69.1±11.6%と有意 (P<0.05) の失活を認めた。pHは8.30±0.62であり, pH高値群 (8.63±0.06) は低値群 (7.74±0.12) より失活が大きく思われたが有意差はなく, pHと残存率の間に相関は見出せなかった。β-lactamaseは2例に陽性で陰性13例の平均に比べ失活が顕著であった。
2) 乳癌術後滲出液への移行性
4例中, 投与1～2時間後の滲出液が採取不能の1例を除いた3例では, CPR 1g静注2～4時間後にピークがあり, 20.5～76.6μg/mlであった。
2. 臨床的検討
胆石症急性胆嚢炎5例, 腹壁膿瘍2例, 蜂巣炎, 腹腔内膿瘍, 他各1例, 計10例にCPR, 1日2g分2静注5～10日間投与で, 著効1例, 有効6例, やや有効, 無効, 判定不能各1例の成績が得られ, 副作用はGPTの軽度一過性上昇1例であった。
以上の結果より本剤の外科領域における有用性が示唆された。
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由良 二郎, 品川 長夫, 石川 周, 水野 章, 真下 啓
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
379-385
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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新しく開発された注射用セフェム系抗生物質cefpiromeについて外科領域における基礎的・臨床的検討を行ない, 以下の結果が得られた。
(1) 抗菌力: 外科病巣分離の
Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa に対するMIC
50/MIC
90 (μg/ml) はそれぞれ1.56/25, ≦0.05/0.2, ≦0.05/≦0.05, 25/50であり,
E. coli, K. pneumontae に対してはceftizoximeと同等の極めて良好な抗菌力を示した。
S. aureus に対してはminocyclineには劣るものの, cefotlamよりやや優れ,
P. aeruginosa に対してはpiperacillinとほぼ同等の抗菌力であった。
(2) 胆汁中移行: 3例における胆汁中濃度のピーク値は140μg/ml, 60μg/ml, 189μg/mlであり対血漿比は1.40, 0.58, 3.26で, 中等度の移行を示した。
(3) 臨床使用成績: 外科的感染症14例に使用し, 著効2例, 有効10例, やや有効1例, 無効1例で, 有効率86%であった。また, 細菌学的には消失5例, 菌交代2例, 部分消失2例であった。副作用は1例に発熱を認め, 臨床検査値の異常変動は7例と高頻度に認められたが, いずれも重篤なものではなく, 臨床的にとくに問題となることはなかった。
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小林 展章他
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
386-395
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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グラム陰性菌はもとより, グラム陽性菌にも強い抗菌力を有し, β-lactamaseに対しても優れた安定性を示すとされている新しいcephem系抗生物質, cefplrome (CPR) において, その胆嚢組織, 胆汁中移行と外科領域感染症に対する臨床効果について検討し, 以下の結論を得た。
1) CPRを1g点滴静注後の血中濃度は, 投与1時間後の平均で, 40.3±7.7μg/ml (mean±SE)(n=5), 2時間後の平均では22.4±3.4μg/ml (n=5) であった。
2) CPRを1g点滴静注後の胆嚢組織内濃度は, 1時間後の平均て28.9±7.6μg/g (n=3), 2時間後の平均でも10.6±5.1μg/g (n=3) を示した。胆嚢胆汁中濃度は, 胆嚢管閉塞例を除いた1時間後の平均でも11.4μg/ml (n=2), 2時間後の平均では17.1±6.4μg/ml (n=3) の濃度が得られた。
3) T-tube留置3例において, CPRを1g1時間点滴静注後, 胆汁中濃度を経時的に6時間測定した結果, 胆汁中ピーク濃度は4～5時間後に37.0～68.0μg/ml (平均52.2±9.0μg/ml) が得られ, 6時間迄の胆汁中回収率は, 0.31～0.40%であった。
4) 胆道感染症18例, 腹膜炎11例, 表在性二次感染症5例, 腹腔内膿瘍3例, 腹壁膿瘍1例, 胸壁膿瘍1例の計39例に対してCPRを投与し, 31例で効果の判定をした結果, 著効4例, 有効24例, やや有効2例, 無効1例であり, 有効率は90.3%であった。
5) 副作用は1例に, 臨床検査値異常は7例に認められたが, 重篤なものではなかった。
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森本 健, 木下 博明, 中谷 守一, 酒井 克治, 藤本 幹夫, 大野 耕一, 上田 隆美, 森本 譲, 大森 国雄, 平田 早苗, 村松 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
396-406
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
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1988年9月から1990年1月までに大阪市立大学医学部第2外科およびその関連施設で取り扱った外科的感染症20例に対するcefpirome (CPR) の使用経験を検討するとともに総胆管結石術後のT-tubeドレナージ中, あるいはPTCD中の5例に対する本剤の胆汁移行を検索し, 以下の結果を得た。
1) 本剤1gを30分間点滴静注された5例の血漿中濃度は点滴終了時で78.4～114μg/mlのピークレベルとなり, 6時間後では3.11～15.7μg/mlにまで低下したのに対し, 胆汁中濃度は点滴開始後2～5時間で10.7～148μg/mlのピークレベルに達し, 5～6時間の分画でも10.4～114μg/mlのレベルを維持していた。
2) 本剤の臨床効果判定は評価可能19例のうち, 著効7例, 有効9例, やや有効1例.無効2例で, 有効率は84.2%であった。
3) 細菌学的効果は16例で評価され, 消失10例, 減少1例, 菌交代1例, 不変4例であり, 消失率は68.8%, 分離菌別に細菌学的効果をみると, 分離菌株29株中消失21株, 不変8株で消失率72.4%であった。
4) 今回検討された症例中, 治療開始時, 緑膿菌を認めた6例でのMICは最高値で6.25μg/ml程度で本剤の有効性が期待される。黄色ブドウ球菌は2例に検出され, 1例はmethicillin-resistant
Staphylococcus aureus (MRSA) で除菌されなかった。
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谷村 弘, 上畑 清文, 湯川 裕史, 岩橋 誠, 溝端 静馬, 南 光昭, 山本 真二, 嶋田 浩介, 上田 耕臣, 稲生 誠樹, 中山 ...
1991 年 39 巻 Supplement1 号 p.
407-418
発行日: 1991/02/28
公開日: 2011/08/04
ジャーナル
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新しいcephem系抗生物質cefpirome (CPR) に関して外科領域感染症39例を対象に, 基礎的・臨床的検討を行った。
1) CPR 1g60分間点滴静注投与8例についてHPLCおよびbioassay法で血中濃度を測定した結果, 投与直後は76.2±19.9μg/ml, 6時間後は8.2±3.9μg/mlであった。また尿中濃度は投与終了1～2時間後にピークの1,300～3,230μg/mlであった。
2) CPR 1g60分間点滴静注投与終了4時間前後の, 胆嚢, 膵臓, 脾臓, 甲状腺における最高値は44.6, 15.9, 11.4, 9.31μg/gであり, 皮下脂肪, 腹膜, 大網では14.1, 22.8, 11.1μg/gであった。
3) T-tube挿入例における胆汁中濃度のピークは, CPR 1g60分間点滴静注投与後の2時間目に27.9μg/ml, CPR2g投与では55.3μg/mlと用量依存性を示した。
4) 胃癌手術後2例にCPR 1g静注投与し腹水移行を経時的に測定した結果, 1日目のピークは投与終了3時間後に13.9と22.5μg/mlであった。
5) 穿孔性腹膜炎2例, 腹腔内膿瘍1例, 胆嚢炎8例, 胆管炎4例, 計15例の臨床効果は著効1例, 有効10例, やや有効3例, 判定不能1例であり, 有効率は78.6%であった。
ただし臨床検査値異常として, BUN, クレアチニンの上昇を1例に認めた。
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