現在, 市販されている合成コルチコイド (cortisol, prednisolone, 6α-methylprednisolone, triamcinolone, paramethasone, dexamethasone, betamethasone) について, Sprague-Dawley系雄ラットの肝ホモジネート, 肝ホモジネート加NADPH
2, 肝スライスでの被代謝性とその代謝物について検討した.その結果, 被代謝性と抗炎症性力価は逆相関を示した.また, prednisolone, 6α-methylpredonisolone, triamcinoloneで20-dihydro derivativesを同定した.
14C-cortisol,
14C-prednisone,
14C-triamcinolone acetonideを
3H-prednisoloneとdouble isotope methodでラットの門脈内に注入, その肝を経時的に摘出, そのfree fractionを抽出, 分析し, dynamicな代謝動態をとらえた.すなわち, cortiso1で, A環より, C-20位の方が代謝をうけやすいこと, C-11位のketoneは瞬時にhydroxyに還元される.
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