脳循環改善薬KB-2796の生体内動態を研究するため,
14C標識体の合成を行った。中間体として2, 3, 4-trimethoxybromobenzene (II) をリチウム化後,
14C-二酸化炭素と反応させcarboxy-
14C-2, 3, 4-trimethoxybenzoicacid (IV) を合成した。VIをエステル化後, 還元しformy1体 (VI) とした。VIとbis (4-fluorophenyl) methylpiperazineを縮合し,
14C-KB-2796 (I) を得た。
14C-炭酸バリウムからの全収率は39%, 放射化学的純度は99%, 比放射能は1816.7MBq/mmol (49.1mCi/mmol) であった。
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