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全文: "マクロライド系抗生物質"
1,510件中 1-20の結果を表示しています
  • 日本化学療法学会雑誌
    1998年 46 巻 10 号 442
    発行日: 1998年
    公開日: 2011/08/04
    ジャーナル フリー
  • 斎木 信乃, 小森 之子, 奥平 和穂, 西垣 隆一郎
    日本薬物動態学会年会講演要旨集
    2003年 18 巻 10B09-2
    発行日: 2003年
    公開日: 2004/01/08
    会議録・要旨集 フリー
    【目的】マクロライド系抗生物質は、Mechanism-based inhibition(MBI) と呼ばれる不可逆的な阻害形式により CYP3A 活性を低下させる。一方これらは酵素誘導も起こすことが報告されているが、その詳細は明らかではない。今回、マクロライド系抗生物質によるCYP3Aに対する影響、特に誘導部分を検討するため、CYP3AのmRNA量、及び活性を測定した。また、MBI を起こすと報告のある他の薬物についてCYP3A 誘導作用の有無を確かめた。【方法】実験にはSD系雄性ラットを用いた。マクロライド系抗生物質としてerythromycin ethyl succinate (ERY)、troleandomycin (TAO) 、MBI を起こす薬物としてdanazol (DNZ) 、ethynylestradiol (EE) を用いた。マクロライド系抗生物質を単回経口投与(1mmol/kg)して、一定時間後に肝臓を摘出、RNAを抽出し、Northern blot 法により解析した。同時に肝ミクロソームを調製し、CYP3A活性の目安となるmidazolam 代謝活性を測定した。DNZ (30mg/kg) 単回経口投与、EE (100mg/) 単回腹腔内投与後、同様にCYP3A mRNA 量を測定した。【結果・考察】TAO、ERY 投与後の CYP3A 活性は共に一時的に低下したが、その後増加を示し、コントロールレベルまで戻った。また、時間と共に CYP3A mRNA 量は増加し、その後コントロールレベルにまで戻った。このことから、マクロライド系抗生物質は MBI を引き起こすと同時に酵素誘導作用を持つことが示された。MBI を起こす他の薬物においても、投与後の CYP3A mRNA 量を測定したところ、DNZ では12hから24hで増加が見られ、誘導作用が示された。
  • 高橋 賢成, 黒山 政一, 吉山 友二, 小林 輝明, 朝長 文弥
    臨床薬理
    1995年 26 巻 1 号 149-150
    発行日: 1995/03/31
    公開日: 2010/06/28
    ジャーナル フリー
  • 大谷 壽一, 川端 志津, 矢崎 裕美子, 小瀧 一, 澤田 康文, 伊賀 立二
    病院薬学
    1998年 24 巻 3 号 214-220
    発行日: 1998/06/10
    公開日: 2011/08/11
    ジャーナル フリー
    Although macrolide antibiotics are known to elicit a pharmacokinetic interaction with other various agents via the inhibition of oxidative metabolism by P 450, the inducibilities of druginteraction have yet to be quantitatively compared among various macrolides. To quantitatively compare these incidences, we collected the findings of various reports in order to analyze and integrate them retrospectively
    .We chosed reports referring to the area under the curve (AUC) value in human after the oral administration of carbamazepine, cyclosporine, felodipine, midazolam or terfenadine, which is known to be metabolized by P 450 3 A 4, alone and with macrolides. The decreases in oral clearance (ΔCLp. o.) evoked by macrolides were calculated according to the increase in AUC by the concomitant administration of macrolides.
    In the 23 collected reports, erythromycin (EM), clarithromycin (CAM), azithromycin (AZM), miocamycin (MDM) and roxithromycin (RXM) were referred to in 13, 2, 6, 2 and 2 reports, respectively. Other macrolides, were only referred to in one report. The ACLp.o. values of the five macrolides noted above, i. e. EM, CAM, AZM, MDM and RXM were 51.0±18.1, 66.3±8.1, 5.8±13.6, 29.4±23.5 and 11.1±29.5%(mean±S. D.), respectively. The ACLp. o. that of AZM was significantly smaller than of EM and CAM (p< 0.001 and p< 0.01, respectively ; by ANOVA and Bonferroni multiple comparison test).
    In conclusion, based on a retrospective analysis of the pharmacokinetic data in literature, AZM may be less effective for eliciting a pharmacokinetic drug-interaction. As a result, AZM might have some advantages over EM or CAM for avoiding of drug-interaction.
  • 小原 康治
    The Japanese Journal of Antibiotics
    1993年 46 巻 9 号 818-826
    発行日: 1993/09/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    マクロライド2'-リン酸化酵素MPH (2') のマクロライド系抗生物質2'-誘導体に対する反応機構を微生物検定法, 核磁気共鳴分光 (NMR) 法及びマススペクトロメトリーを用いて解析した。微生物検定法によつてトリアセチルOL,(TAO), エチルコハク酸エリスロマイシン (EME), エリスロマイシンエストレイトのようなマクロライド系抗生物質2'-誘導体はMPH (2') とATP で不活化されることが分かつた。マクロライド系抗生物質2'-誘導体に関するMPH (2') 反応解析に関してはATPよりも反応性の高い補酵素GTPを用いたNMR法を確立した。NMR法とマススペクトル解析によつて, TAOやEMEのC2'側鎖がリン酸緩衝液中で自然脱離し, その後C2'位がMPH (2') とGTPによりリン酸化されることが明かとなった。
  • 杉原 錬三, 原口 龍太, 保川 淳, 秋山 裕由, 岸上 直子, 久保 裕一, 大川 健太郎, 奥村 二郎, 土井 幸雄, 幸田 友子, 山崎 公世, 高木 洋, 大石 光雄, 津谷 泰夫, 中島 重徳
    アレルギー
    1987年 36 巻 8 号 710-
    発行日: 1987/08/30
    公開日: 2017/02/10
    ジャーナル フリー
  • 辻本 善樹, 須田 正智, 有山 昭典, 辻 芳郎
    アレルギー
    1987年 36 巻 8 号 710-
    発行日: 1987/08/30
    公開日: 2017/02/10
    ジャーナル フリー
  • 青沼 清一, 徳江 豊, 北村 直人, 本田 芳宏, 小野 玲子, 渡辺 彰, 佐々木 昌子, 大泉 耕太郎, 今野 淳, 中井 祐之, 斎藤 純一, 長井 弘策
    CHEMOTHERAPY
    1988年 36 巻 Supplement4 号 245-250
    発行日: 1988/09/25
    公開日: 2011/08/04
    ジャーナル フリー
    新しいマクロライド系抗生物質RU 28965を呼吸器感染症24例に投与して, その臨床効果, 細菌学的効果, 副作用について検討した。臨床効果は, 急性咽頭炎3例中, 有効2, 無効1, 急性気管支炎5例はすべて有効であった。慢性気道感染症9例中, 著効1, 有効2, やや有効1, 無効5, 肺炎7例中, 有効3, やや有効3, 無効1であった。
    細菌学的効果は, 消失4, 交代4, 不変2で除菌率は80%であった。副作用として1例に発疹がみられ, 臨床検査値の異常化としてGPT上昇, GOTおよびGPT上昇, GPTおよびAl-P上昇がそれぞれ1例ずつみられた。
  • 平賀 洋明, 菊地 弘毅, 山本 朝子
    CHEMOTHERAPY
    1988年 36 巻 Supplement4 号 224-227
    発行日: 1988/09/25
    公開日: 2011/08/04
    ジャーナル フリー
    新しいマクロライド系抗生物質RU 28965を呼吸器感染症に投与し, 臨床効果および安全性と有用性を検討した。
    急性気管支炎2例, 慢性気管支炎8例, 気管支拡張症の二次感染症1例に, 1日量200 mgと300mgを朝・夕食前に経口投与した。副作用の1例を除く。10例での有効以上の有効率は90%であった。
    副作用は1例に2日目より発疹をみたが, 抗ヒスタミン剤で改善した。
    投与前後に検査した臨床検査値では1例の異常も認められなかった。
  • 歯科薬物療法
    1992年 11 巻 1 号 48-49
    発行日: 1992/04/01
    公開日: 2010/06/08
    ジャーナル フリー
  • 市丸 智浩, 在津 正文, 辻 功介, 喜多 倫子, 小林 育子, 浜崎 雄平, 宮崎 澄雄
    アレルギー
    1998年 47 巻 2-3 号 353-
    発行日: 1998/03/30
    公開日: 2017/02/10
    ジャーナル フリー
  • 和田 映子, 宇理須 厚雄, 近藤 康人, 安藤 仁志, 徳田 玲子, 川口 治子, 矢崎 雄彦, 山田 一恵
    アレルギー
    1998年 47 巻 2-3 号 353-
    発行日: 1998/03/30
    公開日: 2017/02/10
    ジャーナル フリー
  • 大島 昭博, 戸倉 新樹, 脇田 久史, 古川 福実, 瀧川 雅浩
    アレルギー
    1998年 47 巻 2-3 号 353-
    発行日: 1998/03/30
    公開日: 2017/02/10
    ジャーナル フリー
  • 在津 正文, 浜崎 雄平, 辻 功介, 喜多 倫子, 早崎 理香, 室 英理子, 山本 修一, 小林 育子, 市丸 智浩, 宮崎 澄雄
    アレルギー
    1998年 47 巻 2-3 号 353-
    発行日: 1998/03/30
    公開日: 2017/02/10
    ジャーナル フリー
  • 斎藤 明, 渡辺 章
    The Japanese Journal of Antibiotics
    1988年 41 巻 7 号 859-862
    発行日: 1988年
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    1. 小児科領域の呼吸器感染症15例にRokitamycinドライシロップを投与し2例で著効, 10例で有効, 1例でやや有効, 2例で無効であつた。
    2. Stretococcus pneumoniae及びマイコプラズマ肺炎に対しては, 有効率100%を示した。
    haemophilus influenzaeに関しては, 7例中1例でやや有効, 1例で無効であつた。
    4. 副作用は特に認められず, 服用性についても問題はなかつた。
    5. 小児科領域の日常診療レベルの呼吸器感染症において, 第1選択剤としで有用性があると思われた。
  • 中沢 昭三, 小野 尚子, 大槻 雅子, 西野 武志, 中尾 雅文, 野村 知, 横川 節子
    CHEMOTHERAPY
    1973年 21 巻 5 号 964-974
    発行日: 1973/07/25
    公開日: 2011/03/08
    ジャーナル フリー
    Biological evaluation was made on propionylmaridomycin which was provided by the Research Laboratories of Takeda Chemical Industries, Ltd.
    1) The antibacterial activity of this macrolide antibiotic was similar to that of the known macrolide antibiotics such as leucomycin or josamycin.
    2) The components and metabolites of this macrolide antibiotic showed in vitro and in vivo antibacterial activity.
    3) The susceptibity distribution of this macrolide antibiotic against clinical isolates of Staphylococcus showed similar patterns as that of leucomycin or josamycin.
    4) The vulnerability to the influences of the pH value, human serum concentration and inoculum size in vitro antibacterial activity of this macrolide antibiotic was also similar to the known macrolide antibiotics.
    5) In vitro antibacterial effect of this macrolide was bacteriostatic at the MIC and it was bactericidal at the concentration higher than MIC.
    6) By the electron microscopic observation of the antibacterial effect of this macrolide antibiotic against Staphylococcus, degeneration and lysis of the cytoplasma and the remarkable thickness of the cell wall were recognized.
    7) Propionylmaridomycin acquired resistance stepwise like that of the other known macrolide antibiotics in vitro. The complete cross resistance was observed among the known macrolide antibiotics against artificial resistant strains.
    There were three types of resistance in the clinical isolates, i. e.,
    1) against erythromycin alone, 2) against erythromycin and oleandomycin, and 3) against erythromycin, oleandomycin, leucomycin, josamycin, propionylmaridomycin and spiramycin.
    8) Propionylmaridomycin did not induce resistance.
  • 伊藤 節子, 真弓 光文, 三河 春樹
    The Japanese Journal of Antibiotics
    1989年 42 巻 2 号 343-351
    発行日: 1989/02/25
    公開日: 2013/05/17
    ジャーナル フリー
    大正製薬株式会社研究所で開発された新しいマクロライド系抗生物質Clarithromycin (TE-031, A-56268) の有効性と安全性について, 生後8カ月から12歳2カ月の男児19例, 女児11例の計30例を対象として検討し, 次のような結論を得た。
    1. 顆粒10mg/kgあるいは錠剤5.5mg/kg経口投与による吸収排泄試験では, 従来のマクロライド系抗生物質に比べて, 高い血中濃度と尿中回収率がみられた。
    2. マイコプラズマ肺炎5例, 肺炎, 気管支肺炎21例, 百日咳2例, 腸炎2例の計30例で, 本剤を1日投与量として, 細粒を用いた23例では16.7~31.6mg/kg,錠剤を用いた7例では11.1~31.6mg/kgを1日3回に分割して経口投与した。臨床効果は著効19例, 有効11例で有効率100%であつた。
    3. 臨床的副作用, 臨床検査値異常を認めた症例はなかつた。
    4. 本剤使用前に気管支肺炎の10例から分離された臨床分離株に対するMIC分布は, Sterptococcus pneumoniae 7株に対して0.025μg/ml以下3株, 0.05μg/ml 2株, 0.10μg/ml 2株, Haemophilus influenzae 1株に対して3.13μg/ml, Branhamella catarrhalis 2株に対して0.20μg/mlであつた。
    5. 本剤は小児科領域のマイコプラズマ感染症及び細菌感染症などの呼吸器感染症に対して優れた抗菌力を示し, しかも安全性が高く, 有用な薬剤であると考える。
  • 杉江 昌美, 中山 寛尚, Zhao Y.L., 鳥田 祥子, 北市 清幸, 高木 健三, 灘井 雅行, 吉住 秀夫, 長谷川 高明
    日本薬物動態学会年会講演要旨集
    2003年 18 巻 9PE-09
    発行日: 2003年
    公開日: 2004/01/08
    会議録・要旨集 フリー
    【目的】先に我々は、マクロライド系抗生物質がP糖蛋白質(Pgp)を阻害することによって多剤耐性がん細胞を克服することを報告している。本研究では、新規マクロライド系抗生物質アジスロマイシン(AZM)の多剤耐性がん細胞克服作用と胆汁排泄、腎排泄および腸管分泌におけるPgpあるいはMrp2の関与について検討した。また、Pgp基質の胆汁排泄に及ぼすAZMの影響についても検討した。【方法】Pgp基質および阻害薬として、それぞれドキソルビシン(DOX)およびシクロスポリンA(CyA)を、Mrp2阻害薬としてプロベネシドを用いた。In vitroにおいて、Pgpを過剰に発現しているアドリアマイシン耐性がん細胞K562/ADRの細胞内DOX蓄積量に及ぼすAZMの影響について検討した。In vivoにおいて、Wistar系雄性ラットを用い、AZMの胆汁排泄、腎排泄および腸管分泌に及ぼすCyAとプロベネシドの影響から、PgpおよびMrp2の関与について検討した。またSDラットおよびEHBRを用いて、AZMの胆汁排泄におけるMrp2の関与とDOXの胆汁排泄に及ぼすAZMの影響についても検討を加えた。【結果及び考察】AZMはK562/ADR細胞内のDOX蓄積量を有意に上昇させ、多剤耐性克服作用を有する可能性が示唆された。AZMは胆汁排泄、腎排泄および腸管分泌されることが明らかになった。CyAおよびプロベネシドはAZMの定常状態における胆汁クリアランスを有意に減少させたが、腎クリアランスには変化を与えなかった。CyAはAZMの腸管分泌を顕著に阻害した(95%)。また、AZMの胆汁排泄量はEHBRにおいて有意に低下した。さらにAZMはDOXの胆汁排泄を有意に遅延させた。以上より、AZMの胆汁排泄および腸管分泌にPgpおよびMrp2が関与していることが示唆された。
  • 木村 康隆, 比留間 政太郎, 久木田 淳
    CHEMOTHERAPY
    1988年 36 巻 Supplement4 号 538-543
    発行日: 1988/09/25
    公開日: 2011/08/04
    ジャーナル フリー
    新マクロライド系抗生物質であるRU 28965について, 皮膚軟部組織感染症に対する臨床効果ならびに皮膚組織内濃度の検討を行なった。
    臨床症例は全部で17例。男性11例, 女性6例で年齢は19-86歳, 平均44.7歳であった。疾患別では, 毛嚢炎5例, 節1例, 癰3例, 感染性粉瘤2例, 蜂窩織炎1例, 集族性座瘡1例, 慢性膿皮症1例, 手術創および熱傷の二次感染が3例で, 群別に分けると, 第I群5例, 第II群4例, 第IV群1例, 第V群4例, 第VI群3例であった。投与量は1日200mg投与が2例, 1日300mg投与が14例, 1日400mg投与が1例で, 分2経口投与。投与期間は7~14日で, 総投与量は1.4-4.2gであった。臨床効果の判定は原則として7~14日目の投与終了時点で行なった。また細菌学的効果については, 創の閉鎖を見たものについては消失と判定した。全症例17例中, 治癒3例, 著しく改善8例, かなり改普4例, やや改善2例で, 改善率は88.2%と高率であった。副作用および臨床検査値異常は1例にGOT・GPTの軽度上昇を認めたが, 投与中止後正常に復した。細菌学的には, 検査を施行した15例中7例で消失を見た。また皮膚生検患者5例を対象として, 本剤150mg投与後30分, 2時間後の血清中および皮膚組織内濃度の測定を行なった。結果は投与2時間後の平均で血清4.45μg/ml, 皮膚組織1.47μg/gで, 皮膚への移行率は33.0%であった。
    以上の結果より, 本薬剤は皮膚軟部組織感染症に対して有用な薬剤と考えた。
  • 征矢野 薫, 馬場 駿吉, 森 慶人, 鈴木 賢二, 島田 純一郎, 稲垣 光昭, 小林 武弘, 丸尾 猛, 伊藤 晴夫
    CHEMOTHERAPY
    1988年 36 巻 Supplement3 号 907-911
    発行日: 1988/07/30
    公開日: 2011/08/04
    ジャーナル フリー
    TE-031の耳鼻咽喉科領域における基礎的ならびに臨床的検討を行い下記の結果を得た。
    1. 抗菌力
    臨床分離のStaphylococcus aureus24株に対してErythromycinとほぼ同等の抗菌力を示した。
    2. 臨床成績
    耳鼻咽喉科領域感染症30例に対して実施した臨床成績は, 著効12例, 有効12例, やや有効3例, 無効3例で有効率は80.0%であった。
    3. 副作用
    副作用は全症例において認められなかった。
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