余ハ家兎ノ摘出子宮,喇叭管,圓靱帶,腟,膀胱及ビ耳殻血管ニ於テ,「」ノ末梢性作用ヲ精査シ,大略次ノ如キ成績ヲ得タリ.
之等諸種ノ臟器ニ於テ,「」ノ比較的少量ハ,一般ニ興奮的(血管ノ場合ハ収縮的)ニ作用ス.此興奮又ハ収縮ハ大小種々ノ量ノ「アトロピン」(血管ノ場合ハ0.05%)ノ前後處置ニヨリテ,影響セラルルコト無キヨリ,是ハ筋自己ノ刺戟ニ因スルモノナラント思考セラル.
又「」ハ「アドレナリン」ニ對シ,一定ノ量的關係ノ下ニ於テ,次ノ如キ特殊ノ拮抗作用ヲ營ム.即チ「アドレナリン」ニヨル興奮又ハ収縮ハ「」ニヨリテ除去セラレ,反對ニ「」ニヨル興奮又ハ収縮ハ「アドレナリン」(何等前處置無キ場合興奮又ハ収縮ヲ起スベキ)ニヨリテ,抑制又ハ緩解セラル,即チ「アドレナリン」ノ逆作用ヲ呈ス.是ハ之等臟器ニ交感神經ノ催進,抑制(血管ノ場合ハ収縮,擴張)ノ兩繊維存在シ,「」ニヨリ前者ハ選擇的ニ麻痺セラレ,後者ハ其麻痺作用ヲ蒙ラザル爲メ起ル現象ナラント解説セラル.
尚ホ「」ハ「ピロカルピン」及ビ「バリウム」ノ興奮ヲ抑制スルコト無ク,「」後ニモ之等兩物質ハ其ノ作用ヲ示ス.即チ「」ハ少クトモ檢セラレタルガ如キ分量ニ於テ副交感神經及ビ筋ヲ麻痺セシムルコトナシ.
而シテ「」ハ,上述ノ如キ交感神經性作用ニ關シテハ,「アトロピン」「ヒニーン」又ハ「エルゴトキシン」ニ酷似スレドモ,該作用ノ發現ハ「ヒニーン」又ハ「アトロピン」ヨリ純ナリ.何トナレバ「」ノ筋ニ對スル麻痺作用ハ,「ヒニーン」ノ夫レヨリ遙ニ弱ク,且ツ「」ハ「アトロピン」ニ反シ副交感神經ニ對スル作用ヲ有セザレバナリ.
以上ノ如キ實驗事實ヨリ,「」ハ或物質ノ交感神經作用ヲ他ノ神經,筋作用ヨリ容易ニ分析證明シ得ルコト,竝ニ交感神經催進繊維ノ官能ヲ除外シ得ルコトトニヨリ,種々ノ藥物學的又ハ生理學的研究ヲ行フニ當リ頗ル緊要ナル物質ナルヲ知ル.

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イミダゾリン誘導体α₂-交感神経受容体遮断薬であるmidaglizoleのラット単離膵島のインシュリン分泌およびcAMPレベルに及ぼす影響をと比較した．その結果，midaglizoleは，と同様エピネフリン刺激によるインシュリン分泌およびcAMPレベルの低下を回復させた．しかし，midaglizoleは，と異なり，エピネフリンを添加しない膵島でも，グルコースによるインシュリン分泌およびcAMPレベルを増強した．この増強効果は，共存下あるいはIAP(百日咳毒素)前処置によりα₂-交感神経受容体機能が遮断された場合でも依然として認められたが，Ca-チャネル遮断薬のベラバミル共存下では消失した．以上のことより，midaglizoleは，交感神経活性の元進時にはと同様α₂-交感神経受容体に働き膵島cAMPレベルとインシュリン分泌の低下を阻害する加グルコース刺激時にはとは異なりα₂-交感神経受容体を介することなく膵島cAMP産生を増強しインシュリン分泌を高めていると推測された．

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生後52週齢の成熟雄ラットに古くから催淫剤として使用されていた (5, 10μg/rat) を側脳室に投与し, その後30分間の交尾行動を観察した。その結果, 投与群は溶媒対照群に比較してマウント潜時の有意な減少 (p<0.01) およびマウント回数の有意な増加 (p<0.01) が観察された。しかし, イントロミッションおよび射精は観察されなかった。一方, 投与群 (10μg/rat) の自発運動量は対照群に比較して有意な減少を示した (p<0.05) 。以上の成績より, は高齢ラットに対しても性的興奮の調節機構に関与しているものと推測される。

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キシラジンはα₂アドレナリン作動薬と考えられている。今回, 牛のキシラジン投与でみられる鎮静, 過血糖に対し, α₂受容体遮断薬のが及ぼす影響について検討した。
供試牛は延べ17頭使用し, キシラジン0.1mg/kg投与例 (I群) , 同量のキシラジン投与30分後0.5mg/kg投与例 (II群) , 同じく10分後投与例 (III群) , 0.5mg/kg前処置後キシラジン0.1mg/kg投与例 (IV群) , 同じくキシラジン0.05mg/kg投与例 (V群) について比較検討した結果, つぎのような成績が得られた。
1.キシラジンの鎮静に対し, の投与時間に関係なくいずれも拮抗作用は認められず, 他の動物での成績とまったく異なる結果を示した。
2.キシラジンによる過血糖, 低インスリン血症 (1群) は, 前処置 (IV群) によって著しく抑制され, V群ではほぼ完全に抑えられた。
以上の成績により, 牛においてはキシラジンの拮抗薬としては, 単独では効果のないことが明らかとなった。また, キシラジンの過血糖はα₂アドレナリン受容体を介するものと考えられた。

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雑種猫15頭を使用して, キシラジンの臨床的投与量に対するの拮抗効果について, 鎮静からの回復時間, 心拍数および体温の面からその投与量と投与方法に関して比較検討し, さらに, キシラジン過剰投与時の拮抗効果についても検討した。
その結果, キシラジン2mg/kg筋肉内投与後にみられる鎮静作用, 徐脈および体温の下降は0.05～0.5mg/kg静脈内投与および0.1～0.3mg/kg筋肉内投与で拮抗され, その拮抗効果はの投与量に依存した。また, その効果の発現はの筋肉内投与に比べ静脈内投与では明らかに早められた。しかし, 0.3mg/kg以上の静脈内投与では, 落着きない状態を示し, 興奮するなどの副作用もみられた。キシラジン5mg/kgの過剰投与に対しても0.3mg/kgの静脈内投与および0.5mg/kgの筋肉内投与で, 対照例でみられた鎮静, 徐脈および体温の下降は抑えられた。
以上の成績から, 猫においてキシラジンの拮抗薬としてを使用する場合, 静脈内投与では0.05～0.1mg/kg, 筋肉内投与では0.1～0.3mg/kgが適量と考えられる。また, キシラジンを過剰投与した場合でもが拮抗薬として臨床応用できるものと考えられる。
稿を終るに当り, 本研究に御協力頂きました江口美樹朗氏ならびに桜庭秀人氏に深謝する。

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雑種成犬28頭を使用し, キシラジンの拮抗薬としてを応用する目的で, その投与量について検討し, 得られた成績は次の如くである。
1. (0.05～0.50mg/kg I.V.) でキシラジン投与 (2mg/kg, IM) でみられる鎮静作用, 徐脈, 呼吸数の減少, 体温の下降および過血糖に対し著明な拮抗作用が認められた。
2.0.25mg/kg以上の投与では興奮状態, 流涎, 頻脈などが発現し, 0.05～0.10mg/kg投与では副作用の発現も少なかった。
3.キシラジンの過剰投与 (5mg/kg IM) に対しても (0.5mg/kgIV) で拮抗作用が認められた。
以上の結果から, キシラジンの諸作用はα₂アドレナリン受容体を介して発現するものと考えられ, キシラジンの拮抗薬としてのを応用する場合, 0.05～0.10mg静脈内注射が適当であると考えられる。

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To verify the presence of yohimbine and its four stereoisomers (corynanthine, α-yohimbine, β-yohimbine, and isorauhimbine) in health food and to perform a quantitative analysis, we examined the separation and detection conditions for each component by GC-MS and LC-UV-MS. As a result, in GC-MS analysis, baseline separation of all five components (yohimbine and its four stereoisomers) was achieved with a mid-polar column. However, the presence of a water desorption peak due to heating, calibration curves with poor linearity, and low recovery rates suggested that the use of GC-MS for quantitative analysis required further consideration. On the other hand, in LC-UV-MS analysis, baseline separation of all the five components was possible when a mixture of ammonium bicarbonate buffer and acetonitrile was used as the mobile phase. In addition, calibration curves showed adequate linearity with good recovery rates. On the basis of these results, we decided to employ the analytical condition by LC-UVMS. Using this method, we analyzed commercial health food to determine the actual contents of yohimbine and its stereoisomers, and identified food products in which only yohimbine was detected, as well as those in which yohimbine and its four stereoisomers were detected. Furthermore, we found at a high frequency food products in which corynanthine and α-yohimbine were detected at higher concentrations than yohimbine.

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犬においてメデトミジンによる鎮静効果とそれに対するアチパメゾールまたはの拮抗効果について検討した。
メデトミジン投与後平均3.2分で鎮静効果が現れはじめ, 7.2分で横臥した。アチパメゾール投与群はアチパメゾール投与後9.2分, 投与後19.1分, 生理的食塩液投与群は生理的食塩液投与後63.5分で起立し, それぞれ9.2分, 20.8分, 88.2分で歩行した。心拍数, 呼吸数, 血圧, 体温, 血漿グルコース濃度はアチパメゾール投与群と投与群の間に有意差は認められなかった。
メデトミジン投与による効果はアチパメゾールまたはの投与によりすみやかに回復に向かった。本実験では, 起立, 歩行に至る時間はアチパメゾール投与群の方が投与群より早い傾向にあり, より確実でスムーズな覚醒はアチパメゾール投与により得られることが示唆された。
メデトミジンおよびアチパメゾールを提供して頂いた明治製菓 (株) に謝意を表する。

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Effects of 4-aminopyridine (4-AP) and yohimbine on arterial pH, Pa_O2, Pa_CO2, HCO₃^-, base excess, and blood glucose were examined in xylazine-ketamine anesthesized beagles. Each group received the following drugs intravenously 10 minutes after intramuscular injection with ketamine (15 mg/kg) . The drugs used were ; group A (control) : Physiological saline, group B : 4-AP (0.3 mg/kg), group C : Yohimbine (0.125 mg/kg), and group D : A combination of 4-AP (0.3 mg/kg) and yohimbine (0.125 mg/kg) . Arterial pH and Pa_O2 decreased significantly in all groups after the injection of ketamine, and recovery to normal was slow in groups A and B, while it was rapid in groups C and D. Conversely, Pa_CO2 increased markedly by the anesthesia in all groups. The recovery in groups A and B was slow and was rapid in groups C and D. Changes in HCO₃^- and base excess were negligible in the experimental course of all groups. Blood glucose levels in groups A and B increased significantly, however, the increase in groups C and D was small. Respiratory rates and minute volume decreased markedly after the injection of ketamine, with the slow recovery in groups A and B, and rapid recovery in groups C and D. Heart rates decreased in all groups after the injection of xylazine, and increased after injection of ketamine. The heart rates decreased slowly in groups A and B, but increased in groups C and D through awakening. Recovery time for pedal, righting, laryngeal and palpebral reflexes was significantly short in groups C and D compared to group A. Arousal time was also short in groups C and D as compared to that in group A, with of 43% and 40% respectively. In conclusion, intravenous injection of the 4-AP+yohimbine mixture to dogs with xylazine-ketamine anesthesia was rapid in action and was thought to be safe and effective.

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大阪府ではダイエット効果を暗示するいわゆる健康食品について、医薬品成分配合の有無を確認することを目的とし、平成14 年度から試買調査を実施している。今回、インターネットサイトを通じて購入したダイエット効果を暗示する健康食品から、催淫薬であるが検出されたので報告する。の確認はフォトダイオードアレイ検出器付き高速液体クロマトグラフィー（HPLC/PDA）及び薄層クロマトグラフィー（TLC）により行い、含量の測定はHPLC/PDA により行った。

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犬におけるMe・Ke混合投与による麻酔効果および循環器・呼吸器系に及ぼす影響について検討した。Me40μg/kgと2種類の用量のKe (5, 10mg/kg) を混合投与し, Xy2mg/kgとKe10mg/kgの混合投与群と比較した。
その結果, Me40μg/kgをKe5mg/kgと混合投与した場合にはXy2mg/kg・Ke10mg/kgと同等以上の効果を示し, さらにKe10mg/kgと組み合わせた場合にはより強力な麻酔効果を示すことが認められた。いずれの群も薬剤投与後の心拍数, 呼吸数, 換気量の低下に伴い, PaO₂, SaO₂, pHa, [HCO₃-] _p, B.E.の減少とPaCO₂の増加が認められた。各群の3頭ずつに呼吸性の不整脈と, Xy・Ke群の1頭に一時的な第2度の房室ブロックが認められた。平均血圧はいずれの群も薬剤投与後一過性に上昇した後に低下した。Me・Ke投与群はXy・Ke投与群と比較して平均血圧の増加の程度が大きかった。Me・Ke投与群はXy・Ke投与群と比較して循環器・呼吸器系への抑制が若干延長した。

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有色家兎を用い, 中枢性眼圧降下作用を示す交感神経α₂-受容体の性質を検討した.第三脳室内にそれぞれ0.001-0.1%クロニジンと0.0001-0.1%アプラクロニジンを投与した.濃度に応じて眼圧降下作用を認めた.またα₂-阻害薬, 0.1%または0.1%ラウオルシンを前投与し, その30分後に0.01%クロニジンまたは0.01%アプラクロニジンを投与した.はクロニジン, アプラクロニジン共に眼圧降下作用を抑制した.ラウオルシンはアプラクロニジンの眼圧降下作用を抑制したが, クロニジンの作用は比較的抑制しなかった.大脳皮質の受容体結合置換実験では, を置換するのにIC₅₀がクロニジン85.4nMでアプラクロニジン83.1nMで, 差は認めなかった.それに対してラウオルシンを置換するのにIC₅₀がクロニジンは200.0nM, アプラクロニジンは447.7nMと差が認められた.in vivo, in vitroともにとラウオルシンの作用に差が認められたことより, 中枢のα₂-受容体刺激による眼圧降下作用はアプラクロニジンとクロニジンのいずれにおいても認められるものの, 受容体サブタイプとの親和性において異なる可能性が示唆された.

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