抄録
14C-nizatidineを5mg/kgでラットに単回経口投与あるいは静脈内投与し，吸収，分布，代謝および排泄について検討した．
1．雄性および雌性ラットに経口投与した際，血液中放射能濃度はいずれも投与後30分に最高濃度(雄性668ng eq./ml，雌性426 eq./ml)を示し，6時間までの半減期はそれぞれ1.43，1.38時間，8時間から24時間までの半減期はそれぞれ10.3，15.4時間であった．
2．雄性ラットに静脈内投与した際，血液中放射能濃度は4時間まで半減期0.66時間，6時間から48時間まで半減期27.0時間で消失した．
3．雄性ラットに経口投与した際，投与後120時間までの尿中には投与量の68.0%，糞中には27.1%の放射能が排泄され，静脈内投与した際には，投与後120時間までの尿および糞中にそれぞれ投与量の84.2，16.2%が排泄された．経口投与後48時間までの胆汁中排泄率は20.2%であり，再吸収された胆汁中の放射能は注入後48時間までに胆汁中に注入量の5.8%，尿中に30.3%が排泄された．
雌性ラットに経口投与後120時間までの尿中には投与量の59.7%，糞中には投与量の39.1%の放射能が排泄された．
4．雄性ラットに経口投与した際，精巣を除くすべての組織が投与後30分に最高濃度を示し，腎，小腸，肝，膀胱，胃に高い濃度が認められた．その他の組．織は血漿と同濃度かそれより低く，投与後120時間では大部分の組織が検出限界以下であった．
5．in vitroでの血漿蛋白結合率は0.1～10μg/mlの範囲で12.8～16.9%であった．in vivoでは投与後30分，2および6時間でそれぞれ20.6%，26.2%，41.8%であった．
6．雄性および雌性ラットに経口投与した際，両者とも血漿中および尿中には未変化体，N-des-methyl体およびS-oxide体が主として検出された．尿中にはその他にM-3およびM-5がわずかに検出された．雄性ラットの胆汁中には未変化体，N-desmethyl体およびS-oxide体のほかにM-2，M-4およびM-5が検出された．
