リポソーマルアムホテリシンB(AmBisome™)は,現在でも深在性真菌症治療の“gold standard”とされているアムホテリシンB(AMPH-B)の抗真菌活性を維持しつつ副作用を低減させたDDS(Drug Delivery System)製剤である.母剤のAMPH-Bは,アスペルギルス,カンジダなど幅広い抗真菌スペクトラムを有し,殺菌的に作用する.その作用機作はAMPH-Bが真菌細胞膜のエルゴステロールに吸着し,細胞膜の透過性を高め細胞質成分を漏出させることである.一方,AMPH-Bはヒト細胞膜のコレステロールへの親和性が低く真菌細胞ほど強い影響を与えないが,この選択毒性は完全でないため臨床では重篤な腎毒性等が発現し,その使用には十分な注意が必要である.
本剤は単層リポソーム構造を有し,投与後も血流中にほとんどフリーのAMPH-Bを放出することなく感染組織にリポソームのまま運ばれ効果を示す.AMPH-B既存製剤(ファンギゾン™)と同様のin vitro抗真菌活性ならびに動物実験でのin vivo効果を示し,海外臨床試験でも同様の高い治療効果が認められている.それと同時に,リポソーム化に伴う薬物動態特性の改善や動物細胞への傷害性や反応性の著しい低減によって,毒性の軽減,特に腎臓に対する副作用や投与時における発熱,さむけ/悪寒などの頻度および程度が軽減された.
