Cefoperazone (CPZ, T-1551) の吸収, 分布および排泄について各種動物およびヒトで検討した。
1) CPZの20mg/kgを皮下あるいは筋肉内投与した, その最高血清中濃度はサルが一番高く, 次いでウサギ, イヌ, ラット, マウスの順であった。またウサギ, サルではCEZに比べて高濃度で持続的に推移した。
2) CPZの尿中および胆汁中排泄には種差が認められ, ラットは胆汁中排泄型, ウサギ, イヌ, サルでは尿中排泄型を示した。
3) CPZの1,000mgをヒトに筋肉内投与した場合, 血清中濃度は投与後1時間で78μg/mlに達し, 以後生物学的半減期は120分で推移した。また尿中回収率は10時間で約35%であった。
4) マウスおよびラットの臓器内濃度はCEZより低い濃度を示したが, 血清比が高く, 臓器内移行性はCEZに比べ良好と思われる。
5) ヤギ乳汁中へはほとんど排泄されず6時間で0.0056%であった。
6) 血清蛋白結合率には種差が認められ, ヒト, サルおよびウサギでは80%以上の結合率を示した。
