Propentofyllineのウサギにおける体内動態

抄録

Propentofyllineをウサギに静脈内ならびに経口投与したときの血漿中濃度推移，尿中排泄ならびに代謝について検討した．
静脈内投与時の血漿中未変化体濃度は，2-compartment modelにしたがって推移した．T1/2(α)は4.6分，T1/2(β)は約21分であり，速やかに代謝をうけて血漿中から消失した．血漿中には，主として酸性代謝産物(carboxyl誘導体)であるA80 2751，A80 2831およびhydroxyl体であるA72 0287が多く出現し，その他hydroxyl体であるA79 2442およびA79 2438が認められた．
経口投与時には，血漿中に未変化体は検出されず，酸性代謝産物(A80 2751およびA80 2831)のみ高濃度に認められた．酸性代謝産物のAUCを計算して，静脈内投与時と比較するとAUC (p.o.)/AUC (i.v.)=0.9となり，胃腸管からの薬物の吸収は良好であることが示唆された．
尿中へはいずれの適用でも，主に酸性代謝産物の形で排泄された．ほかにhydroxyl体であるA79 2438が認められ，未変化体はほとんど検出されなかった．また抱合体は観察されなかった．propentofylline投与48時間以内の尿中排泄率は，静脈内投与時23%，経口投与時26%であった．