抄録
ラットおよびイヌにおけるTA-870(30mg/kg)およびドーパミン・HCl(DA)(12mg/kg)の経口または静脈内投与時の吸収,分布,排泄について検討した.
1) 3H-TA-870は3H-DAよりラット消化管からの吸収が良好であった.
2)14C-TA-870および14C-DA経口投与時の雄ラットにおける血漿中放射能濃度は1時間にピークに達し,以後24時間までそれぞれt1/23.0および3.6時間で減少した.
3)14C-TA-870経口投与時の雄ラットにおける組織内分布は,全般的に14C-DA投与時より高かった.
4)14C-TA-870経口投与後72時間までの尿および糞中放射能排泄率は,雄ラットで82.3および17.6%,雌ラットで79.6および15.5%であった.14C-DA経口投与後72時間までの雄ラットにおけるそれらは71.5および24.1%であった.14C-TA-870静注後72時間までの尿および糞中放射能排泄率は,92.1および8.0%であった.雄イヌに14C-TA-870を経口投与した際の72時間までの尿および糞中放射能排泄率は,56.4および37.4%であった.
5)14C-TA-870および14C-DA経口投与後24時間までの雄ラットにおける胆汁中放射能排泄率は19.8および12.6%であった.胆汁中に排泄された放射能の76%以上が再吸収された.
6)14C-TA-870および3H-TA-870の標識部位は生体内で安定であった.