薬物動態
Print ISSN : 0916-1139
新規5-HT3受容体拮抗薬Y-25130の体内動態(第2報): 代謝物の同定およびイヌにおける代謝
西峯 秀夫三浦 誠二黒板 孝信川北 武志有馬 徳行
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1992 年 7 巻 6 号 p. 771-785

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抄録

1.14C標識化合物を静脈内投与して,Y-25130のイヌにおける代謝を検討した.尿,糞および血漿中には未変化体のほかに少なくとも4種の代謝物が検出された.主代謝物は尿中ではM1,M2およびM4,糞中ではM1およびM5であった.ラットにおいて生成した代謝物M3はイヌでは検出されなかった.
2.イヌの尿中から4種類,ラットの尿中から1種類の代謝物をそれぞれ単離し,これら代謝物を合成標品の核磁気共鳴および質量スペクトルとの比較により同定した.Y-25130はN-脱メチル化反応,アザビシクロオクタン環の窒素原子の酸化反応,これらの反応の組み合わせ,オキサジン環の開裂およびベンゼン環の水酸化反応により代謝された.

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© 日本薬物動態学会
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