14C-TC-81をラットに0.3，1.0および3.0mg/kgで単回経口投与したときの尿中，胆汁中および血漿中の，また，イヌに0.1mg/kgで単回経口投与したときの尿中の代謝物について検討を行った．
1．質量分析計およびTLCもしくはHPLCを用い，合成標品とのマスフラグメントの比較およびco-chromatographyにて15種の代謝物を同定した．
2．ラット尿中の主代謝物はM-7もしくはM-12であり，その排泄量は，投与後24時間までに投与量の1.0%を占めた．
3．ラット胆汁中の主代謝物はM-11であり，その排泄量は，投与後48時間までに投与量の10.4%を占めた．
4．ラット血漿中代謝物としてM-4およびM-6を同定した．M-4は投与後半減期1.0～2.6時間で一相性に消失するのに対して，M-6の消失は，α相の消失半減期が2.7～7.7時間，β相の消失半減期が42.7～58.0時間で二相性に消失した．
5．イヌ尿中の主代謝物はM-14であり，その排泄量は，投与後24時間までに投与量の4.3%を占めた．
6．TC-81の代謝は，1)ジヒドロピリジン環のピリジン環への酸化，2)ジヒドロピリジン環およびピリジン環3位の側鎖の代謝，3)ジヒドロピリジン環およびピリジン環5位のメチルエステルの切断，4)ピリジン環2位もしくは6位のメチル基の水酸化，5)第二相抱合反応，および6)脱フッ素反応に大別された．
