γ-aminobutyric acid (GABA)は成熟脳における主要な抑制性神経伝達物質であり，対応する受容体としてGABAA およびGABAB 受容体が存在する．GABAA受容体はGABA が結合することによりCl⁻イオンに選択性をもつイオンチャネルで，神経細胞膜電位の過分極をきたし，最終的に活動電位発生抑制をもたらす．このGABA 作動性の抑制機構はダイナミックに制御されていることが近年明らかとなってきた．この制御メカニズムを，①細胞内Cl⁻濃度制御，②GABAA 受容体サブユニット発現による制御，③受容体分布にかかわる受容体輸送(トラフィッキング)機構に焦点をあてて紹介する．
