【要旨】 われわれは本邦での歯科用局所麻酔剤アルチカイン塩酸塩・アドレナリン酒石酸水素塩注射剤（OKAD01）の第Ⅰ相試験を実施し，日本人でのアルチカインの薬物動態と安全性を明らかにした．そこで第Ⅰ相試験の結果に基づき，OKAD01の臨床用量域を，有効性および安全性の観点から検討するOKAD01の国内第Ⅱ相試験を実施した．
歯科治療を受ける20～80歳の日本人成人患者を対象とした．予定された施術内容を用法に基づき，「歯科治療患者を対象とした浸潤麻酔」および「口腔外科患者を対象とした局所麻酔」に分類した．そのうえで，各用法を「施術の侵襲の程度（軽度，中等度，重度）」で分類した．各施術の侵襲の程度に応じた投与目安を設け，用量範囲でOKAD01を口腔内に単回投与した．主要評価項目は，Visual Analogue Scale（VAS）（0～10cm）を用いた患者による歯科施術中の痛みとした．
治験薬を投与された55例（Safety Data Set：SDS）のうち，治験薬用法違反および適格基準違反の各1例を除いた53例（Full Analysis Set：FAS）における歯科施術中のVASの平均値（両側95%CI）は0.65（0.27～1.02）であった．また用法別では，「歯科治療患者を対象とした浸潤麻酔」（24例）で0.31（−0.04～0.67），「口腔外科患者を対象とした局所麻酔」（29例）で0.92（0.30～1.55）であった．またSDSにおいて因果関係が否定できない有害事象として「舌のしびれ」を1例認めた．
本治験により本治験で規定および目安とした用法・用量で，日本人成人におけるOKAD01の有効性および安全性が確認された．
