岡山醫學會雜誌
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「アルフアブロームイソカプロニールカルバミド」,「アルフアブロームヂエチールアセチールカルバミド」及ビ「アルフアモノプロームインワレリアニールカルバミド」ノ作用,殊ニ催眠作用ノ比較研究
高田 新藏
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1936 年 48 巻 10 号 p. 2297-2313

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抄録

Verf. untersuchte die aligemeine und die schlaferzeugeude Wirkung des α-Bromisocapronylcarbamids mit derjenigen der diesem Stoffe nahestehenden Substanzen, α-Bromdiäthylacetylcarbamid (Adalin) und α-Bromisovalerianylcarbamid (Calmotin) vergleichend und gelangte zu folgendem Ergebnis:
1. Am Kaltblüter werden fast gleiche Vergiftungsbilder fastgestellt. Bei der Vergiftung von Eskulenten mit bestimmten Mengen dieser Substanzen steht die Lähmung des ganzen Körpers im Vordergrund; dabei tritt eine fortschreitende Bewegungslosikeit auf. Schliesslich versetzen diese Gifte den Frosch in totale Lähmung. Der Exitus erfolgt unter Atemlähmung, während das Herz viel weniger in Mitleidenschaft gezogen wird.
2. Die Vergiftungserscheinungen, welche diese Stoffe am Warmblüter (Mäuse und Kaninchen) hervorrufen, sind fast denen an Fröschen gleich. Diese Stoffe führen zunächst zu leicht steifen und taumelunden Bewegungen. Im weiteren Verlaufe macht sich eine Parese geltend, dann folgt eine immer weiter um sich greifende Atmungsbeschwerde. Besonders am Kaninchen macht sich eine narkotische Wirkung bemerkbar. Zuletzt erlischt auch die Herztätigkeit. Der Tod erfolgt unter Atemlähmung.
3. Hinsichtlich der Toxizität weisen diese Stoffe an Kalt- und Warmblütern keine grossen Unterschiede. auf, ebenso liegen die minimalen Todesdosen der einzelnen Gifte relativ eng beieinander.
4. Bei Kaninchen ruft α-Bromisocapronylcarbamid erst in Dosen von 0.09-0, 1 g pro kg. Schläfrigkeit hervor. Bei der Steigerung der Dose (0, 12-0, 2 g) erstreckt sich die schlaferzeugende Wirkung über längere Zeit. Wenn die Dosis über 0, 2g gesteigert wird, so büsst diese Wirkung wieder an Stärke ein; z. B. sind Gabeu von 0, 3g fast ohne narkotische Wirkung, rufen unter Umständen sogar eine Aufregung hervor.
5. Adalin und Calmotin sind hinsichtlich ihrer schlaferzeugenden Eigenschaften viel stärker als α-Bromisocapronylcarbamid; der Schlaf, der sich nach der Applikation von Adalin u. Calmotin einfindet, ist bei Steigerung der Dosis immer tief und langdauernder.
Ferner unterscheidet sich die Wirkung des Adalin von der des Calmotin dadurch, dass die Einschläferung ziemlich langsam eintritt, während die narkotische Wirkung etwas länger anhält als die des Calmotin. Betreffs der Tiefe des Schlafes ist aber ein Wesentlicher Untersclried zwischen den beiden Stoffen nicht zu beobachten.
6. Vergleicht man die Stärke dieser schlaferzeugenden Wirkung mit der chemiechen Konstitution, so ergibt sich, dass die in den Verbindungen enthaltenen verschiedenen Alkylradikalia für die nakotische Wirkung von ausschlaggebender Bedeutung sind; die Verbindung der Diäthyl- und Isopropylgruppe mit dem Bromacetylharnstoffe verstärkt immer die schlaferzeugende Wirkung. Die Einführung der Isobutylgruppe verstärkt aber diese Wirkung nicht so deutlich, wie die zwei obigen Gruppen, obwohl sie mit dem Diäthylgruppe isomer ist. Ferner übt die Diäthyl- oder Isopropylgruppe auf das Zustandekommen der schlaferzeugenden Wirkung einen bestimmten Einfluss aus.

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