抄録
SCFTIR1は、SCFクラスのユビキチンリガーゼであり、そのうち、F-boxタンパクであるTIR1は、オーキシン受容体として機能する。シロイヌナズナゲノムでは、5種のホモログ(AFB1-5)が確認されており、これらの受容体を介して、細胞分裂、細胞伸長などのオーキシン反応が制御されている。我々は、新規なオーキシンプローブとして、このTIR1/AFB受容体に結合するα-アルキルオーキシン誘導体を見出した。このプローブは、TIR1/AFBオーキシン受容体のオーキシン結合部位に特異的に結合し、アンチオーキシン活性を示す。また、その結合様式や作用機構なども、TIR1との共結晶構造解析により解明した。また、我々は、TIR1-拮抗剤の結晶構造に基づき、TIR1/AFB特異的プローブの分子設計を行い、より高活性なプローブを見出した。我々が開発したアンチオーキシンプローブは、その作用機構が明確である。また、シロイヌナズナだけではなく、イネやヒメツリガネゴケなどのオーキシン反応も阻害することから、多様な植物種のオーキシン反応を解析したり、オーキシンと他ホルモンとのクロストークや栄養・環境因子の相互作用の解析などに非常に有効なツールとなると考えている。今回、これら新規プローブの構造、作用機序、生物活性について紹介する。
