1990 年 32 巻 3 号 p. 395-402
0.1% Mometasone furoate軟膏10g/日を健康成人男子5名に1日20時間密封法で5日間連続投与し, mometasone furoateおよびその代謝産物の血漿中濃度と尿中排泄量を測定し, また血清コルチゾール値を測定した。
投与開始15時間後には血漿中にmometasone furoateが100pg/ml前後検出されたが, 投与中止後は急速に検出されなくなった。一方, その代謝産物は試験期間中終始検出されなかった (検出限界10pg/ml), 尿中にはmometasone furoateおよびその代謝産物である6β-OH-mometasone furoateとmometasoneが検出され, その累積排泄量の合計は総投与量の0.00076%にすぎなかった。6β-OH-mometasoneは尿中から検出されなかった (検出限界50pg/ml)。
血清コルチゾール値は試験期間中低下しなかった。0.1% Mometasone furoateはこの程度の使用量では, 全身的な影響の少ない薬剤と言える。