新しく合成されたABPCのプロドラッグLenampicillin (KBT-1585, LAPC) について, 健康成人におけるbioavairabilityをTAPCと比較するとともに, 内科系感染症に投与し, 臨床的有用性を検討した。
1) 吸収・排泄: 健康成人6名のvolunteerを対象として, KBT-1585, TAPCそれぞれ250mg (力価) を, 空腹時と食後に投与した場合の血清中ABPC濃度の推移と尿中排泄量を, cross over法により比較した。空腹時投与の場合, 血清中濃度のピークはKBT-1585, TAPCいずれも投与1時間後に認められ, KBT-1585では平均5.45μg/ml, TAPCでは平均4.36μg/mlを示した。食後投与時のピーク値はTAPCでは投与3～4時間後に遅延し, かっ1.86μg/mlと低値を示すのに対して, KBT-1585では1時間後に認められ, 3.36μg/mlを示した。
投与後6時間内の尿中回収率は, 空腹時投与の場合, KBT-1585では50.2%, TAPCでは45.6%, 食後投与の場合, KBT-1585では41.2%, TAPCでは39.6%を示し, 特に投与2時間内の尿中回収率はKBT-1585がTAPCより有意に高い値を示した。
2) 臨床成績: 急性咽頭炎2例, 急性扁桃炎2例, 急性気管支炎2例, 慢性気管支炎急性増悪5例, 慢性気管支炎2例, 感染を伴った気管支喘息1例, 感染を伴った気管支拡張症1例, 肺炎3例, 肺癌二次感染1例, 急性膀胱炎1例, 計20例にKBT-1585 1日1g (1例のみは750mg)(力価), 3～21日間経口投与し, 著効3例, 有効13例, やや有効1例, 無効2例, 効果判定より除外1例の臨床効果を認めた。副作用として, 上腹部不快感, GPT軽度上昇を各1例に認めだ。
