標的絶対定量プロテオミクスが拓くヒト血液脳関門輸送機能研究

抄録

良好な脳移行性を持った中枢疾患治療薬を開発する上で、ヒト血液脳関門(Blood-brain barrier, BBB)の薬物輸送機能を解明することは必須の課題である。私達の研究室が確立した標的絶対定量プロテオミクス(Quantitative Targeted Absolute Proteomics, QTAP)の手法は、中枢疾患治療薬創薬のボトムネックであった、薬物のBBB透過性におけるin vitroとin vivoの違い、ヒトと動物の違い、正常と疾患の違いを定量的に解明することが可能である。さらに、in vitro輸送解析データと単離毛細血管におけるトランスポーターの絶対発現量に基づき、in vivo BBBの輸送活性を再構築できることを実証し、ヒトin vivo BBB輸送機能の予測に突破口を開いた。