プロドラッグ開発を目的とする合成核酸の保護と修飾

抄録

合成核酸（合成オリゴヌクレオチド）を医薬品として開発する試みが活発である。同時にさまざまな乗り越えるべき問題点が多く存在しているのも事実である。本総説では、核酸分子固有の問題点を列挙し、それらを克服しえる化学的な手法について歴史をさかのぼって概説する。オリゴヌクレオチドの化学合成、使用される保護基、化学修飾に用いられる置換基、機能性残基を概観し、将来の核酸医薬の合成と応用に利用可能な手法を展望する。